Focalin XR – Pharmacology dexmethylphenidate hydrochloride
Clinical Pharmacology
mechanism of action
Dexmethylphenidate hydrochloride is a CNS stimulant. The mode of therapeutic action in ADHD is not known.
pharmacodynamics
Dexmethylphenidate is the more pharmacologically active d-enantiomer of racemic methylphenidate. 메틸 페니 데이트는 노르 에피네프린과 도파민이 시냅스 전 뉴런으로 재 흡수를 차단하고 이러한 모노 아민이 신경 외 공간으로 방출되는 것을 증가시킵니다.심장 전기 생리학 권장 일일 최대 총 투여 량 40 밀리그램에서,포칼린은 임상 적으로 관련된 정도까지 큐티컬 간격을 연장하지 않습니다.2-모달 혈장 농도-시간 프로파일(즉,약 4 시간 간격으로 2 개의 뚜렷한 피크)을 생성한다. 포칼린 엑스에르의 초기 흡수 속도는 2 개의 제제들 사이의 유사한 속도 파라미터들에 의해 도시된 바와 같이 포칼린 정제의 그것과 유사하며,즉,제 1 피크 농도(티맥스 1)및 제 1 피크(티맥스 1)까지의 시간은 1.5 시간(전형적인 범위 1 내지 4 시간)에 도달한다. 평균 시간(최소 시간)은 약간 짧고 두 번째 피크(최대 2)까지의 시간은 매일 한 번(약 6.5 시간;범위,4)주어진 포칼린에 대해 약간 더 길다.4 시간 간격으로 2 회 투여되는 포칼린 정제에 비해(그림 1 참조),관찰 된 범위는 포칼린 엑스 루에 대해 더 크다.1 일 1 회 투여되는 포칼린은 4 시간 간격으로 2 회 투여되는 포칼린 정제보다 낮은 두 번째 피크 농도,높은 인터 피크 최소 농도 및 적은 피크 및 트로프 변동을 나타냅니다. 이것은 지연 방출 비드에서 더 일찍 발병하고 더 오래 흡수되기 때문입니다(그림 1 참조).1 일 1 회 투여된 포칼린 투여 후 기하 평균의 비율은 각각 1.02 및 0.86 이며,4 시간 간격으로 2 회 투여된 포칼린 정제의 동일한 총 투여량에 대해 각각 1.02 및 0.86 이다. 포칼린 즉시 방출 정제와 포칼린 즉시 방출 정제는 각각 약 3 배 범위입니다.방사성 표지 라 세미 메틸 페니 데이트의 경구 투여 후 약 90%의 용량이 흡수된다. 그러나,제 1 통과 대사로 인해 다양한 제형으로 투여 될 때 덱스 메틸 페니 데이트의 평균 절대 생체 이용률은 22%내지 25%였다.2018 년 11 월 15 일(토)~2018 년 12 월 15 일(토)~2018 년 12 월 15 일(토)~2018 년 12 월 15 일(일)이 약물은 투여 후 10-15 분 동안 투여 될 수 있으며,투여 후 10-15 분 동안 투여 될 수있다.캡슐을 삼킬 수없는 환자의 경우 내용물을 사과 소스에 뿌려 투여 할 수 있습니다.덱스메틸페니데이트의 혈장 단백질 결합은 알려져 있지 않다; 라 세미 메틸 페니 데이트는 농도와 무관하게 혈장 단백질에 12%~15%결합합니다. 덱스 메틸 페니 데이트는 2.65 의 분포 부피를 나타낸다.혈장 덱스메틸페니데이트 농도는 포칼린 엑스레르의 경구 투여 후 단상적으로도 감소한다. 덱스 메틸 페니 데이트의 평균 말단 제거 반감기는 건강한 성인에서 약 3 시간이었다. 소아과 환자는 2 3 시간의 평균을 가진 경미하게 더 짧은 반감기가 있어 경향이 있습니다. 덱스메틸페니데이트는 0.40 의 평균 클리어런스로 제거되었다.정맥 내 투여 후 12 리터/시간/킬로그램.인간에서 덱스메틸페니데이트는 주로 탈에스테르 화를 통해 디-페닐-피페리딘 아세트산(디-리탈린산이라고도 함)으로 대사된다. 이 대사 산물은 약리학 적 활성이 거의 없거나 전혀 없습니다. 에 생체 내 상호 전환이 없습니다 엘-트로-거울상 이성질체.인간에서 방사성 표지 라 세미 메틸 페니 데이트의 경구 투여 후,방사능의 약 90%가 소변에서 회수되었다. 이 경우,이 약의 투여 량은 약 100%에 달하며,이 약의 투여 량은 약 100%에 달한다. 부모 화합물의 소변 배설은 정맥 투여 량의 0.5%를 차지했다. 특정 집단에 대한 연구칼린 투여 후 덱스메틸페니데이트의 약동학은 18 세 미만의 소아과에서 연구되지 않았다. 10 세에서 12 세 사이의 15 명의 환자와 7 세에서 9 세 사이의 고착증 환자 3 명에서 유사한 라 세미 메틸 페니 데이트의 제형을 검사했을 때,첫 번째 피크까지의 시간은 유사했지만 피크 사이의 최소 시간과 두 번째 피크까지의 시간은 성인과 비교하여 소아 환자에서 지연되고 더 가변적이었습니다. 소아 환자 및 성인에게 동일한 용량을 투여 한 후 소아 환자의 농도는 성인에서 관찰 된 농도의 약 두 배였습니다. 이 높은 노출은 용량 및 체중으로의 정상화 후에 덱스 메틸 페니 데이트 약동학 파라미터(즉,클리어런스 및 분포 부피)의 관련 연령 관련 차이가 관찰되지 않기 때문에 더 작은 신체 크기에 거의 완전히 기인한다.신장 손상 환자에서 포칼린 엑스레이의 사용에 대한 경험이 없습니다. 신장 클리어런스는 메틸 페니 데이트 제거의 중요한 경로가 아니기 때문에 신장 손상은 포칼린 엑스 레르의 약동학에 거의 영향을 미치지 않을 것으로 예상됩니다.간장애 환자에서 포칼린 엑스레이를 사용한 경험이 없다. 메틸페니데이트는 시토크롬에 의해 대사되지 않는다. 사이프러스 유도제 또는 억제제는 메틸 페니 데이트 약동학에 관련된 영향을 미칠 것으로 예상되지 않습니다. 반대로,d-l-enantiomers 의 메칠페니데이트하지 않았을 억제 특 CYP1A2,2C8,2C9,2C19,2D6,2E1 또는 3A 입니다. 임상 적으로,메틸 페니 데이트 공동 투여는 시프 2 디 6 기질 데시 프라 민의 혈장 농도를 증가시키지 않았다.