PMC

antimykotika från naturliga källor

fytokemisk analys av P. costaricense delar leder till isolering och identifiering av Tucson-Toco trienol, sitosterol och andra aktiva beståndsdelar. Cinnamodial (1) och cinnamosmolid (2) befanns ha hög aktivitet mot Alternaria alternate (MIC=3,9 accug/ml), C. albicans och Wangeiella dermatides (MIC=15,6 accug/ml). Förening (2) visade mindre potenta antimykotiska aktiviteter än (1) men var effektivare mot C. albicans CNIA (MIC = 23,4 occurg/ml).

tjugofem naturliga produkter huvudsakligen halogenerade furanoner isolerades från tempererade röda alger Delisea pulchra. Aktiviteten visade sig vara mycket stark mot svamp P. oxalis för 18 föreningar, 10 föreningar (3-12) upprätthöll stark aktivitet vid 0,1 kg/ml medan två föreningar 10 och 12 har visat aktiviteter jämförbara med mikonazol .

halogenerade furanoner erhållna från alger som svampdödande medel

Karneinsyror (13, 14)isolerade som huvudbeståndsdelar i stromata av hypoxylonkarneum har visat måttlig antifungal aktivitet mot olika svampinfektioner. Hopeanolin (15), en ovanlig resveratraltrimer med en Orto-kinonkärna, från stambark av Hopea exalata visade mycket god antifungal aktivitet . Denna växt har sex kända stibenoider, shoremphinol (16), vaticanol (17), aug.-viniferin (18), pauciflorol A (19), vaticanol A (20) och trans-3,5,4′-trihydroxystilbene 2-C-glukosid (21) har visat antimykotiska aktiviteter i MIC–värdeområdet 0,1-22,5 aug/ml. Två nya makrolider, swinholides i (22) och hurghadolide A (23, 24) varav hurghadolide A har en unprecendent asymmetrisk 42-ledad dilaktondel rapporterades. Föreningarna 23 och 24 Har visats vara aktiva mot C. albicans.

föreningar med kinon, furankärna

Marina härledda makrolider latrunkuliner A och B i röda havssvampen Negombata magnifica är de marina produkterna. Latrunculin B (25) tillsammans med latrunculin T (26) isolerades och vissa semisyntetiska analoger (27, 28, 29 och 30) rapporterades ha potent aktivitet mot C. albicans, är närvaron av XXL-laktoner i ringen ansvarig för aktiviteterna.

fem nya ent-labdane-diterpenoider, 3-o-pankreas d-glukopyranosyl-14,19-dideoxiandrografolid (31), 14-deoxi-17-hydroxi-andrografolid (32), 19-o-.

föreningar med tiazoler och makrolidstrukturer

tre nya N-metyl-4-hydroxi-2-pyridinonanaloger, 6-epi-oxysporidinon (36), isolerades från svampen Fusarium oxysporum (N17B). Föreningen visade selektiv fungistatisk aktivitet mot Aspergillus fumigatus. Fyra dialkylresorcinoler (37-40) isolerades från den flytande kulturen av Pseudomonas sp. Ki19. Dessa föreningar rapporterades hämma A. fumigatus och Fusarium culmorum vid 50 occurg/ml. Tre linjära sesquiterpenlaktoner, anthecotulid (41), hydroxylanthecotulid (42) och acetoxianthecotulid (43) isolerades från antenndelar av Anthemis auriculata.

två nya azapiloner med namnet rotiorinoler (44, 45) och stereoisomer (- )- rotiorin (46) och en känd förening rubrotiorin (47) isolerades från svampen Chaetorium cupreum CC3003. Föreningar uppvisade aktivitet mot C. albicans med IC50-värden på 10,5, 16,7, 24,3 respektive 0,6 . Crysotriones A (48) och B (49), två nya 2-acylcyklopenten-1,3-dionderivat, isolerades från fruktkroppen av Basidiomycete Hygrophorus chrysodon som finns i svampar har visat aktivitet mot Fusarium verticillioides. Två nya peptaiboler, septocylindrin A och septocylindrin B, erhölls från svampen Septocylindrium sp. En ny marin-härledda makrolider som neopeltolid (50) rapporterades ha aktivitet mot svamppatogenen C. albicans med MIC på 0,62 occurg/ml. Den naturliga produkten dihydroferulsyra (DFA, 51) och de sex syntetiserade derivaten av den undersöktes för antifungala aktiviteter. Testsvampar inkluderade Saccharomyces cerevisiae, A. fumigatus och A. flavus. Sex nya mindre dammarane triterpenoider (52, 53) isolerades från rötterna till Gentiana rigescens. Dessa är glykosiderna och har visat antifungal aktivitet mot patogenen Glomerella cingulata.

föreningar rapporterade med antimykotisk aktivitet från olika kemiska kategorier

fyra solanapyronanaloger (solanapyroner, 54-57) rapporterades från en oidentifierad fungikolös svamp och visade aktivitet mot A. flavus och F. verticillioides och C. albicans. Två flyktiga bensaldehydderivat (58, 59) isolerades från en Basidiomycete Sacodontia crosea visade sig vara aktiv mot olika patogena svampar. Antenndelen av Centaurea pullata resulterade i föreningar (60, 61) som rapporteras ha potent aktivitet .

föreningar med anmärkningsvärda antifungala aktiviteter

blad av Piper scutifolium gav två nya isobutylamider, scutifolium A och scutifoliamid B, som rapporterades som fungistatika. Förening phaeosphenone (62, 63) isolerades från Staphylococcus aureus och inhiberade tillväxten av C. albicans med en MIC av 8 occyg/ml. 4-Terpenyl cannabinolat (64) som är isolerat från Cannabis sativa har visat aktivitet mot C. albicans ATCC 90028 med ett IC50-värde på 8,5 uccyg/ml. 1 msk,5 msk-Dioxi-11 msk-hydroxiurs-12-en-3-on (65) och urasane triterpenoid (66) uppvisade blygsam aktivitet mot E. coli, C. albicans med MIC 31,9 kr/L respektive 36,3 kr/l.

Pestafolid A (67), ett nytt reducerat spiro-azafilonderivat och pestaftalider a (68) och B (69) isolerades från Pestalotiopsis foedan. Dessa föreningar har visat aktivitet mot C. albicans (ATCC 10231), Geotrichum candidum och A. fumigater (ATCC 10894).

lipofila extrakt av Stambarken av Buddleja globosa befanns ha antimykotisk aktivitet vid 125 kg/ml mot tre dermatofytiska svamparter Trichophyton rubrum, Tricophyton interdigitale och Epidermophyton floccosum. De kända föreningarna var diterpen buddlejon (70), bisditerpen maytenon och de två sesquiterpenerna buddledin A och buddledin B, medan den nya föreningen karakteriserades som diterpendeoxibuddlejon (71).

från häxans kvast sjuka bambu isolerades Phyllostachys bambusoides, N-p-kumaroylserotonin och N-feruloylserotonin. N-p-Kumaroylserotonin har antifungal aktivitet mot Aciculosporium take, orsakssambandet till häxans kvast av bambu. En ny svampdödande substans mot risblastsvamp (Pyricularia oryzae), 5-(8 ’ – Z-heptadecenyl) resorcinol, isolerades från etiolerade risplantor tillsammans med en blandning av dess homologer med C13, C15 och C17 mättade alkylkedjor. Dess struktur bestämdes av 1nmr, 13C-NMR och MS-spektra. Dess ED50 var 40 occurg / ml.

två antimykotiska terpenoider, 6-isopropyltropolon 2i-glukosid och 5-(3-hydroxi-3-metyl-trans-1-butenyl)-6-isopropyl-tropolon 2i-glukosid, namngiven av US cupressotropolon a respektive B, isolerades från barken av italiensk cypress, som svar på infektion av svampen Diplodia pinea f. sp. cupressi. Dessa tropolonglukosider hämmade in vitro-spiring av sporer av Diplodia pinea f. sp. cupressi, Seiridium cardinale, Alternaria alternate och Verticillium dahliae. Den antifungala aktiviteten hos Monilinia fructicola från vissa naturligt förekommande pterocarpans rapporterades med ED50-värden runt 2-10-5-10-5-ml.

sekundära metaboliter extraherades från odlingsfiltrat av tre isolat av det mykoparasitiska biokontrollmedlet Verticillium biguttatum. De två antifungala metaboliterna var 1-3-metyl-men-2-en (72) och 1-3-metyl-men-2-en (72, 73). Dessa nya metaboliter namngavs bigutol respektive metylbigutol. Låga koncentrationer av varje metabolit inhiberade mycelial förlängning av Rhizoctonia solani (minsta hämmande koncentration 138 kg/ml). Produktion av dessa antimykotika av V. biguttatum antyder att antibios kan spela en roll under biokontroll av denna mykoparasit, särskilt av växtsjukdomar orsakade av R. solani. Fyra nya fytoalexiner av fenalenontyp, namngivna musanoloner (74-77), har isolerats från infekterade rhizomer av bananväxter (Musa acuminata; AAA-sorten Grand Nain). Alla föreningar har rapporterat att de har en stark hämmande aktivitet på tillväxten av groddröret av F. oxysporum f. sp. cubense race 4.

Bioassay-guidad fraktionering resulterade i isolering av fyra antifungala medel från rötterna av Cudrania cochinchinensis. Två av dessa var nya föreningar, cudraxanton S 13,56-tetrahydroxi-2-(1,1-dimetyl-2-propenyl)Xanton] (78) och cudraflavanon B (2′,4′,57-tetrahydroxi-6-prenylflavanon) (79). Dessa föreningar uppvisade antimykotiska aktiviteter mot C. neoformans, A. fumigatus och A. nidulans (MICs, 2-8 Baccarat/ml) .

föreningar med goda antifungala aktiviteter

Vitis vinifera antimikrobiell peptid (Vv-AMP1), isolerad från Vitis vinifera, visat sig koda ett växtförsvar. Rekombinant Vv-AMP1 visade icke-Morfogen antifungal aktivitet mot ett brett spektrum av svampar, vilket förmodligen förändrade membranpermeabiliteten hos svamppatogenerna. Rekombinant Vv-AMP1 var extremt värmestabil och visade stark antifungal aktivitet mot ett brett spektrum av växtpatogena svampar, med mycket höga aktivitetsnivåer mot den vissnande sjukdomen som orsakade patogenerna F. oxysporum och Verticillium dahliae. VV-AMP1-peptiden inducerade inte morfologiska förändringar på den behandlade svamphyphaen, utan hämmade i stället starkt hyphal töjning. En propidiumjodidupptagningsanalys föreslog att den hämmande aktiviteten hos Vv-AMP1 kan associeras med att ändra membranpermeabiliteten hos svampmembranen.

Dalbergia är ett släkte av träd, buskar och träiga klättrare som är utbredda i tropiska och subtropiska regioner. Den har god antimikrobiell aktivitet. Terminalia chebula-växten rapporterades också ha antimykotisk aktivitet. Entada abysinnica (Fabaceae) blad som används av herbalists från Victoriasjön regionen, Kenya. E. abysinnica kan vara en rik källa till antimikrobiella medel, särskilt antimykotika (inhiberingszoner var mellan 9,00 och 14,10 mm) mot C. albicans, Sa. typhi och St.aureus. Butea monosperma har rapporterats för deras antimikrobiella aktiviteter. Nyctanthes arbortristis har också visat stor potential för antifungal aktivitet.