två steg modifiering för förbättring av cyklobensaprin transdermal leverans: frisättning från lapp och penetrering genom huden

syftet med denna studie var att förbättra transdermal leverans av cyklobensaprin (CBZ) från läkemedel-i-adhesiv lapp som visade mindre biverkningar och bättre efterlevnad. CBZ-basen bereddes och karakteriserades sedan med användning av differentiell skanningskalorimetri (DSC). Interaktionen mellan CBZ och tryckkänsligt lim (PSA) bestämdes av Fourier Transform infraröd spektroskopi (FT-IR). Påverkan av PSA, penetrationsförstärkare, plåstertjocklek och läkemedelsinnehåll på transdermal leverans av CBZ studerades grundligt in vitro. Både CBZ som släpptes från plåstret och penetrerade genom huden visade mycket stor effekt på transdermal leverans av CBZ. Andelen läkemedel som släpptes från plåstret ökades med minskande plåstjocklek, och det gjorde också permeationsprocenten. Stratum corneum (SC) bidrog med cirka 57% motstånd av total hudgenomträngningsresistens och Span 20 ökade transdermal permeation med cirka 1,59 gånger. De farmakokinetiska parametrarna erhölls genom in vivo-experiment av den optimerade formuleringen med användning av kanin. Vidare korrelerade resultaten av CBZ-plåstret in vitro-hudpermeation väl med in vivo-absorptionsresultaten i kanin.