Dva kroky modifikace pro zlepšení cyklobenzaprinu transdermální dodávky: uvolňuje z náplasti a proniká přes kůži

cílem této studie bylo zlepšení transdermální dodávky cyklobenzaprinu (CBZ) z drogy-v-lepicí náplast, která ukázala méně vedlejších účinků a lepší dodržování předpisů. CBZ báze byla připravena a poté charakterizována pomocí diferenciální skenovací kalorimetrie (DSC). Interakce mezi CBZ a adhezivem citlivým na tlak (PSA) byla stanovena Fourierovou transformační infračervenou spektroskopií (FT-IR). Vliv psa, látky zvyšující penetraci,tloušťka náplasti a obsah léčiva na transdermální podání CBZ byly důkladně studovány in vitro. Jak CBZ uvolňující se z náplasti, tak pronikající kůží vykazovaly velmi velký účinek na transdermální podání CBZ. Procento léčiva uvolněného z náplasti se zvyšovalo s klesající tloušťkou náplasti, stejně jako procento permeace. Stratum corneum (SC) přispěl přibližně 57% odolnost proti celkové kožní permeace odpor, a Rozpětí 20 zvýšení transdermální permeaci přibližně 1.59-krát. Farmakokinetické parametry byly získány in vivo experimenty s optimalizovanou formulací za použití králíka. Kromě toho výsledky permeace kůže in vitro u náplasti CBZ dobře korelovaly s výsledky absorpce in vivo u králíků.