Farmakologická léčba migrény

Na příležitosti, nebo kontrolou aktivační události nebo změny v životním stylu vedou k zlepšení frekvenci a intenzitu migrény, a užívání drog je zásadní.

léky používané k léčbě migrény spadají do dvou kategorií: léčba ke kontrole bolesti v akutním okamžiku a preventivní nebo profylaktická léčba ke snížení frekvence a závažnosti záchvatů.

Více než 95% populace někdy mělo bolesti hlavy. Díky tomu je vývoj analgetik pro farmaceutický průmysl velmi důležitý. Použití tohoto typu léku je obvykle dostačující, pokud je frekvence bolesti hlavy nízká. Před odchodem do seznam různých analgetik, které mohou být užitečné při léčbě migrény, obecná pravidla týkající se léčby bolesti by mělo být známo, které jsou shrnuty níže.

Obecné zásady při léčbě migrény

• Když se první příznaky, že oznámit záchvatu migrény jsou si všiml, pacient by měl odejít na klidné místo, s málo světla a bez hluku a snaží se odpočívat asi 10 až 15 minut, pokud je to možné.
• analgetické léky by měly být podávány na začátku nástupu bolesti. Rozšířená představa, že čeká, až bolest přestane spontánně je špatně a šance, že bolest není polehčující, nebo naopak, zvýšení, jsou velmi vysoké. Jakmile se bolest ustálí, jsou k její kontrole zapotřebí vyšší dávky, i když v mnoha případech může být účinnost analgetika nižší.
• lék proti bolesti by měl být užíván v plné dávce doporučené lékařem. Myšlenka snížení dávky tím, že jen půl tablety, se snižuje nebo ruší analgetické účinnosti, což umožňuje bolest zvýšit a že jsou to právě nové dávky, kontrolovat to a s výsledkem, možná horší.
• obecně se doporučuje, aby se po podání první dávky opakovala do dvou hodin, pokud se bolest nezlepšila. Pokud však bolest přetrvává, měly by být nové dávky analgetik odloženy po dobu nejméně 4 hodin a v případě migrény bude pro kontrolu bolesti účinný pouze spánek.

dodržování těchto základních standardů významně zvyšuje terapeutickou účinnost analgetik.

charakteristika analgetik

dobré analgetikum musí mít řadu obecných charakteristik. Pokud je podáván perorálně nebo rektálně, to by mělo být rychle vstřebává ze zažívacího traktu do krve k dosažení terapeutické hladiny v plazmě během 30 až 120 minut. Léky s pomalejší absorpcí mají tendenci být méně účinné, protože zpoždění při dosažení uspokojivých hladin snižuje jejich schopnost vyvolat analgetický účinek. Některá dobrá analgetika, která mají pomalou trávicí absorpci,mohou být podávána alternativními cestami, jako je subkutánní nebo nosní.

následující tabulka uvádí různé typy analgetik schopných kontrolovat nebo zmírnit bolest migrény a jejichž působení je popsáno v následujících odstavcích.

Léky užitečné při léčbě migrény

• Anti-zánětlivých a analgetik
• Opiátů menší
• Odvozená ergotínicos
• Agonisté s serotonergní
• Další sloučeniny,

Anti-pobuřující a analgetické

NSA jsou léky s akcí, analgetické, antitérmicas a anti-pobuřující a převaha jedné akce za druhou je variabilní od jedné sloučeniny na druhou. Jsou to léky, které se nejčastěji používají při léčbě bolesti obecně a zejména migrény. Nejznámější je kyselina acetylsalicylová nebo Aspirin® a další běžně používaná analgetika.

• kyselina acetylsalicylová (Aspirin®) a její deriváty, jako je lysinacetylsalicylát.
• Paracetamol, jako Termalgin® nebo Analgyláza®.
• Magnesium dipyron nebo matamizol, jako je Gelocatil® nebo Nolotil®.
• Ibuprofen.
• diklofenak, jako je Voltaren®.
• Naproxen, jako je Naproxin®.
• Naproxen sodný.
• Ketoprofen.
• Flurbiprofen.
• Ketorolac, jako Toradol®.

mechanismus účinku NSAID v prevenci migrény je málo známý. Je možné, že tyto léky inhibují uvolňování látek souvisejících se zánětem, které jsou také schopné produkovat vazodilataci. Většina těchto léků přijatelně splňuje výše uvedená kritéria pro analgetickou účinnost.

nežádoucí účinky

NSAID však postrádají vedlejší účinky. Užívání NSAID může způsobit zažívací potíže ve formě pálení žáhy kvůli jeho dráždivému účinku na žaludeční sliznici. Mohou také produkovat erozivní gastritidu s žaludečním krvácením, takže jsou kontraindikovány u pacientů trpících peptickým vředem nebo lézemi jícnu. Není neobvyklé, že NSAID jsou spojeny s průjmovým onemocněním. Obecně platí, že je vhodné podávat tyto léčiva spojené s Nsaid kontrolovat časté nevolnosti a zvracení u těchto pacientů a tím eliminovat vstřebávání léku. U lidí, kteří mají zhoršenou funkci ledvin, by měl být používán s maximální opatrností. Vzhledem ke svému účinku na agregaci krevních destiček (mechanismus související s koagulací krve) může jeho použití způsobit menší krvácení do dásní, kůže nebo spojené s menstruací. Konečně, NSAID spolu s antibiotiky jsou léky s vysokou alergenní kapacitou, a proto jsou schopné vyvolat závažné alergické reakce.

Jako obecné pravidlo, pro použití Nsaid jako analgetika, je doporučeno, že mají být přijata ne déle než jeden týden bez konzultace s lékařem a v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, přerušte jejich správy.

obvykle začnete používat slabé analgetika s několika vedlejšími účinky, jako je acetaminofen, Aspirin® a ibuprofen. Pokud na tyto léky nereagujete,používají se silnější léky, vždy pod lékařskou kontrolou, jako je Nolotil® nebo Toradol®.

Kodein, drobné opiátů

Kodein je menší opiátů, odvozené od morfinu, s významné analgetické účinky. Dávky 30 až 60 mg spojené s analgetiky skupiny NSAID prokázaly velmi významné zesílení jejich analgetického účinku. Jeho analgetický energie je mnohem nižší než u morfinu, ale jeho schopnost produkovat závislost je velmi vzácné, takže jeho použití se zvýšila v posledních letech, a tam jsou již na prodej, kombinace různých sloučenin a, obecně, kodein spojené s paracetamol je jedním z nejúčinnějších způsobů léčby pro epizodické migrény. Používá se také jako antitusikum a adstringentní.

nežádoucí účinky

jeho hlavními vedlejšími účinky jsou ospalost a zácpa. Měl by být používán s opatrností u pacientů s vezikulární patologií.

ergotaminy

ergotamin je alkaloid odvozený od námelu, houby, která roste hlavně v určitých travinách, jako je žito. Jeho nejdůležitější akce, ve vztahu k migrénám, je jeho schopnost produkovat vazokonstrikci kraniálních tepen. Nedávné studie ukazují, že by také působily vazbou na serotoninové receptory. Byly to první léky, které byly použity speciálně pro symptomatickou kontrolu migrény. Vzhledem ústy berou určitý čas, aby se efekt a méně léku je absorbován, ale existují i jiné způsoby podání, jako jsou rektální nebo intravenózní. Na farmaceutickém trhu již existuje několik kombinací ergotinů spojených s kofeinem a dalšími látkami, které se v mnoha případech používají jako antiemetika (léky, které kontrolují zvracení).

vzhledem k tomu, velmi brzy, od začátku příznaků, jsou velmi účinné. Individuální odpověď je variabilní, je důležité přizpůsobit každé osobě nejlepší dávku a nejlepší formu podání. Například pro ty, kteří obvykle mají hodně zvracení, bude podávání v čípcích lepší než v pilulkách.

nežádoucí účinky

nežádoucí účinky ergotinik jsou důležité zejména nauzea, zvracení a průjem. Vzhledem k jejich vazokonstrikčním účinkům na koronární tepny a končetiny jsou kontraindikovány u pacientů s ischemickou chorobou srdeční nebo trpících arteriálním onemocněním končetin.

Chronické užívání může způsobit poruchy periferních tepen, které se projevuje necitlivost a chlad v rukou a nohou, křeče a bledost z nejvíce distální části končetin. Tyto příznaky jsou výsledkem poklesu arteriálního zavlažování postižených končetin. Ergotinics by neměl být používán v případě onemocnění jater nebo ledvin, anémie, infekce, onemocnění štítné žlázy, nebo v průběhu těhotenství nebo kojení, ani by neměly být kombinovány s jinými léčivými přípravky s možným vazokonstrikční účinky, jako je Sumatriptan®.

adekvátní dávka

příležitostné použití ergotaminu k léčbě izolovaných epizod vaskulárních bolestí hlavy je jednou z nejúčinnějších způsobů léčby k překonání záchvatů migrény. Existují však omezení jeho dlouhodobého podávání, proto se doporučuje nepřekračovat 6 mg denně nebo 12 mg týdně.

Nadměrné nebo chronické užívání těchto léků může produkovat jevy, závislosti nebo tolerance, které nutí pacienty k použití, téměř denně, velké množství dávek kontrolovat své bolesti hlavy. To způsobuje, že se intrakraniální tepny zvyknou a nedochází k vazokonstrikčnímu účinku ergotaminu.

naopak, nedostatek této látky v plazmě je následuje oživení účinek, což vede k bolestivé arteriální dilataci, která pouze snižuje nebo odezní s přijetím nové dávky ergotinics.

Tento uzavírá bludný kruh, který udržuje třeba vzít ergotamin a klinický obraz, který byl původně migrénu, je přeměněna na bolest hlavy z důvodu zneužívání této drogy.

K léčbě tohoto nového typu bolesti hlavy je obvykle nutné zadat pacient v nemocničním prostředí a stáhnout ergotinics pomalu, pod lékařskou kontrolou a sedace. V mnoha z těchto případů postupné stažení ergotaminu způsobuje zmizení bolesti hlavy.

Léky, které působí na serotoninové receptory

Serotonin je jedním z neurotransmiterů zapojených v rozvoji migrény a bolesti krize vznikají ze snížení serotoninu aktivitu v určitých oblastech mozku. Nedávno se objevily nové léky, které působí vazbou na serotoninové receptory napodobující jejich abnormálně nízkou aktivitu u pacientů s migrénou. První z těchto léků, které jsou již na trhu, je sumatriptan®.

vazba Sumatriptan® pro serotoninový receptor, který je obsažen v mozkové cévy a nervy, vytváří vazokonstrikci mozkových tepen a snížení zánětu kolem plavidla a to, snížení bolesti hlavy, kromě ovládání zvracení, často spojené s migrénou, tím, že působí na svaly trávicího traktu.

ukázalo se, že tento lék je účinný mezi 70 a 90% akutních záchvatů migrény.

charakteristika

vlastnosti sumatriptanu® jsou vynikající. Působí rychle, do 30 minut po injekci, 50% migrén zažívá zlepšení bolesti mezi 80 a 90% po 90 minutách. Přípravky jsou v současné době k dispozici pro podání ústy nebo jako podkožní injekcí systémy. Self-vstřikovací systémy se skládají z pero ve tvaru injekční stříkačky, snadno se přenáší, která obsahuje léky, a to jen při stisknutí tlačítka, obsah, vstupuje do tuku mezi kůží a svalem v místě, kde je aplikován. Je snadno použitelný a není příliš bolestivý. Klinické studie ukázaly, že podání perorální dávky 100 mg sumatriptanu ® zkracuje záchvaty migrény přibližně o 4 hodiny u přibližně 75% pacientů. Subkutánní podání je ještě účinnější a 80 až 85% pacientů hlásí jasné zlepšení bolesti během dvou hodin po injekci.

vedlejší účinky

Sumatriptan® má však vedlejší účinky, které je třeba vzít v úvahu při doporučování tohoto léku. Po perorálním podání byly hlášeny nauzea a zvracení, stejně jako astenie, závratě nebo závratě a pocit svírání na hrudi. Subkutánní injekce může způsobit reakce v místě vpichu a pocit tělesného tepla. To je kontraindikován u pacientů s ischemickou chorobou srdeční nebo hypertenzí, a je třeba se vyhnout ve spojení s jinými léky, které mohou způsobit snížení ráže tepen a nějaký druh antidepresiv.

hlavní nevýhodou těchto nových léků je jejich vysoká cena

V příštích letech, nové léky, které jsou schopné zlepšení serotonergní přenos bude začleněna do stávající terapeutické arzenál a, s, dá se předpokládat, že cena těchto nových léků bude klesat.

Další nové sloučeniny, jako jsou léky, které působí na neurokininu-1 receptory, bude v budoucnosti, by mělo být začleněno do léčby migrény, což umožňuje lepší pochopení mechanismů, na nichž nemoc tak běžné, že to postihuje jednoho z pěti lidí v Západních zemích.