Krém Mupirocin

Generic Name: mupirocin vápníku
Léková Forma: krém

Lékařsky přezkoumány Drugs.com. Naposledy aktualizován dne 1. Leden 2021.

• Přehled
• Nežádoucí Účinky
• Dávkování
• Odborné
• Těhotenství
• Další

Indikace a Využití pro Mupirocin Krém

Krém Mupirocin USP, 2% je indikován k léčbě sekundárně infikovaných traumatických lézí kůže (až do 10 cm nebo 100 cm2 v oblasti), vzhledem k citlivé izoláty Staphylococcus aureus (S. aureus) a Streptococcus pyogenes (S. pyogenes).

dávkování a podání krému Mupirocin

• pouze pro topické použití.
• Naneste malé množství krému Mupirocin s bavlněným tamponem nebo gázovou podložkou na postiženou oblast 3krát denně po dobu 10 dnů.
• v případě potřeby zakryjte ošetřenou oblast gázovým obvazem.
• přehodnoťte pacienty, kteří nevykazují klinickou odpověď během 3 až 5 dnů.
• mupirocin krém není určen pro intranazální, oční nebo jiné slizniční použití .
• nepoužívejte krém Mupirocin současně s jinými lotiony, krémy nebo masti .

Dávkování Formy a Síly

Krém Mupirocin USP, 2% je bílý krém, který obsahuje 20 mg (2% w/w) mupirocin za gram na oleje a emulze na bázi vody, dodávané v 15-gram a 30-gram trubice.

Kontraindikace

Mupirocin Krém je kontraindikován u pacientů se známou přecitlivělosti na mupirocin nebo na kteroukoli pomocnou látku Mupirocin Krém.

Upozornění a Opatření

Závažné Alergické Reakce

Systémové alergické reakce, včetně anafylaxe, kopřivka, angioedém, generalizovaná vyrážka, byly hlášeny u pacientů léčených přípravky mupirocin, včetně Mupirocin Krém .

podráždění očí

Zabraňte kontaktu s očima. V případě náhodného kontaktu dobře opláchněte vodou.

Místní Podráždění

V případě přecitlivělosti nebo závažné lokální podráždění z Mupirocin Krém, použití by měla být přerušena, a vhodné alternativní terapie pro infekce zahájeno.

Clostridium difficile-Associated Diarrhea

Clostridium difficile-associated diarrhea (CDAD) byl hlášen při použití téměř všech antibakteriálních agens a může se pohybovat v závažnosti od mírného průjmu až po smrtelnou kolitidu. Léčba antibakteriálními látkami mění normální flóru tlustého střeva, což vede k přemnožení C.difficile.

C. difficile produkuje toxiny A A B, které přispívají k rozvoji CDAD. Hypertoxin produkující kmeny C. difficile způsobují zvýšenou morbiditu a mortalitu, protože tyto infekce mohou být refrakterní vůči antimikrobiální terapii a mohou vyžadovat kolektomii. CDAD musí být zváženo u všech pacientů, kteří mají průjem po užívání antibakteriálních léků. Je nutná pečlivá anamnéza, protože bylo hlášeno, že se CDAD vyskytne po dobu 2 měsíců po podání antibakteriálních látek.

Pokud je podezření na CDAD nebo je potvrzeno, může být nutné přerušit pokračující užívání antibakteriálních léků, které nejsou namířeny proti C. difficile. Podle klinické indikace by měla být zahájena vhodná léčba tekutin a elektrolytů, suplementace bílkovin, antibakteriální léčba C.difficile a chirurgické vyšetření.

potenciál mikrobiálního přerůstání

stejně jako u jiných antibakteriálních přípravků může dlouhodobé užívání krému Mupirocin vést k přemnožení nesusceptovatelných mikroorganismů, včetně hub .

riziko spojené s použitím sliznice

krém Mupirocin není určen pro použití na povrchy sliznic. Pro intranazální použití je k dispozici samostatná formulace, nosní mast mupirocin calcium.

Nežádoucí Účinky

následující nežádoucí účinky jsou podrobněji popsány v jiných oddílech tohoto značení:

• Závažné Alergické Reakce
• Oční Dráždivost
• Místní Podráždění
• Clostridium difficile-Associated Průjem

Zkušenosti z Klinických Studií

Protože klinické studie jsou prováděny za velmi různých podmínek, negativní reakční rychlosti pozorované v klinických studiích lék nelze přímo srovnávat s sazeb v klinických studiích jiný lék, a nemusí odrážet ceny zjištěné v praxi.

ve 2 randomizovaných, dvojitě zaslepených, dvojitě neúčinných studiích bylo 339 subjektů léčeno topickým krémem mupirocinu plus perorálním placebem. Nežádoucí účinky se vyskytly u 28 (8,3%) subjektů. Následující nežádoucí účinky byly hlášeny nejméně u 1% pacientů v souvislosti s použitím Krém Mupirocin v klinických studiích: bolest hlavy (o 1,7%), vyrážka (1,1%), a nevolnost (1.1%).

Další nežádoucí účinky, které se vyskytly v méně než 1% pacientů, byly: bolest břicha, pálení v místě aplikace, celulitida, dermatitida, závratě, pruritus, sekundární infekce v ráně, a ulcerózní stomatitidy.

v podpůrné studii v léčbě sekundárně infikovaného ekzému bylo 82 subjektů léčeno krémem Mupirocin. Výskyt nežádoucích účinků byl následující: nauzea (4.9%), bolest hlavy a pálení v místě aplikace (3.6%), pruritus (2.4%), a 1 zpráva každá bolest břicha, krvácení, sekundární ekzém, bolest sekundární ekzém, kopřivka, suchá kůže, vyrážka.

postmarketingové zkušenosti

kromě nežádoucích účinků hlášených z klinických studií byly během postmarketingového užívání krému mupirocinu zjištěny následující reakce. Vzhledem k tomu, že jsou hlášeny dobrovolně z populace neznámé velikosti, nelze provést odhady frekvence. Tyto reakce byly zvoleny pro zařazení z důvodu kombinace jejich závažnosti, četnosti hlášení nebo potenciální příčinné souvislosti s krémem Mupirocin.

poruchy imunitního systému

systémové alergické reakce, včetně anafylaxe, kopřivky, angioedému a generalizované vyrážky .

POUŽITÍ V KONKRÉTNÍ POPULACI

Těhotenství

Riziko Shrnutí

k Dispozici jsou dostatečné údaje o účincích na člověka k zjištění, zda existuje lék-riziko spojené s Krém Mupirocin u těhotných žen. Systémová absorpce mupirocinu intaktní lidskou kůží je po lokálním podání krému Mupirocin minimální . Žádná vývojová toxicita byla pozorována u potkanů nebo králíků léčených s mupirocin subkutánně během organogeneze v dávkách 160 nebo 40 mg na kg za den, respektive (22 a 11 krát humánní lokální dávka na základě výpočtů dávky rozdělit do celého povrchu těla).

odhadované základní riziko závažných vrozených vad a potratu u indikované populace není známo. Odhadované základní riziko závažných vrozených vad v americké obecné populaci je 2% až 4% a potrat je 15% až 20% klinicky uznávaných těhotenství.

Data

údaje o zvířatech: Studie vývojové toxicity byly provedeny s mupirocin podávaný subkutánně potkanům a králíkům v dávkách až 160 mg / kg / den během organogeneze. Tato dávka je 22 a 43 krát, respektive, než humánní lokální dávka (přibližně 60 mg mupirocin za den) na základě výpočtů dávky rozdělit do celého povrchu těla. U obou druhů byla pozorována toxicita pro matku (úbytek tělesné hmotnosti/snížený přírůstek tělesné hmotnosti a snížené krmení) bez známek vývojové toxicity u potkanů. U králíků vylučovala nadměrná toxicita pro matku při vysoké dávce hodnocení výsledků plodu. Tam byl žádné vývojové toxicity u králíků při dávce 40 mg na kg za den, 11 krát humánní lokální dávka na základě výpočtů dávky rozdělit do celého povrchu těla.

Mupirocin podávaný subkutánně potkanům v pre – a postnatálního vývoje (dávkovat během pozdní březosti a v období kojení) byla spojena se sníženou životaschopnost potomstva v časném postnatálním období v dávce 106.7 mg na kg, za přítomnosti podráždění v místě vpichu a / nebo subkutánního krvácení. Tato dávka je 14násobek topické dávky u člověka na základě výpočtů dávky děleno celou plochou povrchu těla. V této studii nebyla pozorována hladina nežádoucích účinků 44,2 mg na kg denně, což je 6násobek topické dávky u člověka.

laktace

souhrn rizik

není známo, zda je mupirocin přítomen v lidském mléce, má účinky na kojené dítě nebo má účinky na produkci mléka. Neočekává se však, že kojení povede k expozici dítěte léku v důsledku minimální systémové absorpce mupirocinu u lidí po topickém podání krému mupirocinu . Vývojové a zdravotní výhody kojení by měly být považovány za spolu s matkou v klinické potřeby pro Mupirocin Krém a případné nežádoucí účinky na kojené dítě z Mupirocin Krém nebo z hlubších matek stavu.

Klinické Úvahy

minimalizovat perorální expozici léku do dětí, prsu a/nebo bradavky léčen Mupirocin Krém by měl být důkladně omýt před kojením.

pediatrické použití

bezpečnost a účinnost krému Mupirocin byla stanovena ve věkových skupinách 3 měsíce až 16 let. Použití Mupirocin Krém v těchto věkových skupin je podpořeno důkazy z adekvátní a dobře kontrolované studie Krém Mupirocin u dospělých s další data z 93 dětských pacientů studovány jako součást klíčových studiích u dospělých .

geriatrické použití

ve 2 adekvátních a dobře kontrolovaných studiích bylo 30 subjektů starších 65 let léčeno krémem Mupirocin. U této populace pacientů nebyl pozorován žádný celkový rozdíl v účinnosti nebo bezpečnosti krému mupirocinu ve srovnání s populací mladších pacientů.

Krém Mupirocin Popis

Krém Mupirocin USP, 2% obsahuje krystalický dihydrát vápníku hemi-sůl RNA rna inhibitor antibakteriální, mupirocin. Chemicky, je (aE,2S,3R,4R,5S)-5-tetrahydro-3,4-dihydroxy-β-methyl-2H-pyran-2-kyselinu krotonovou, ester s 9-hydroxynonanoic kyseliny, vápenaté soli (2:1), dihydrát.

molekulární vzorec vápníku mupirocinu je (C26H43O9 )2Ca∙2H2O a molekulová hmotnost je 1075,3. Molekulová hmotnost kyseliny bez mupirocinu je 500,6. Strukturní vzorec mupirocin vápníku je:

Každý gram Mupirocin Krém obsahuje 20 mg (2% w/w) mupirocin ekvivalentní 21.5 mg (2.15% w/w) mupirocin vápníku. The inactive ingredients are benzyl alcohol, cetomacrogol 1000, cetyl alcohol, mineral oil, phenoxyethanol, purified water, stearyl alcohol, and xanthan gum.

Mupirocin Cream – Clinical Pharmacology

Mechanism of Action

Mupirocin is an RNA synthetase inhibitor antibacterial .

Pharmacokinetics

Absorption

Systemic absorption of mupirocin through intact human skin is minimal. Systémovou absorpci mupirocin byla studována po použití Mupirocin Krém 3 krát denně po dobu 5 dnů na různé kožní léze větší než 10 cm nebo 100 cm2 v oblasti v 16 dospělých (ve věku od 29 do 60 let) a 10 dětí (ve věku od 3 do 12 let). Byla pozorována určitá systémová absorpce, o čemž svědčí detekce metabolitu, kyseliny monové, v moči. Data z této studie ukázaly častější výskyt perkutánní absorpce u dětí (90% pacientů) ve srovnání s dospělými (44% jedinců); nicméně, pozorované močových koncentrací u dětí (0,07-1.3 mcg / mL ) jsou v sledovaném rozsahu (0,08 až 10.03 mcg / mL ) u dospělé populace. Obecně se zdá, že stupeň perkutánní absorpce po opakovaném podávání je u dospělých a dětí minimální.

účinek souběžné aplikace krému Mupirocin s jinými topickými přípravky nebyl studován .

Odstranění

Ve studii provedené v 7 zdravých dospělých mužů, eliminační poločas po intravenózním podání je mupirocin bylo 20 až 40 minut pro mupirocin a 30 až 80 minut pro barbara kyseliny.

metabolismus: Po intravenózním nebo perorálním podání je mupirocin rychle metabolizován. Hlavní metabolit, kyselina monová, nevykazuje antibakteriální aktivitu.

vylučování: kyselina Monová se vylučuje převážně ledvinami.

mikrobiologie

Mupirocin je antibakteriální inhibitor RNA syntetázy produkovaný fermentací za použití organismu Pseudomonas fluorescens.

Mechanismus účinku

Mupirocin inhibuje syntézu bakteriálních proteinů reverzibilně a specificky se vázat na bakteriální isoleucyl-transfer RNA (tRNA) syntetázy.

Mupirocin je baktericidní v koncentracích dosažených topickým podáním. Mupirocin se vysoce váže na proteiny (více než 97%) a účinek sekrecí rány na minimální inhibiční koncentrace (Mic) mupirocinu nebyl stanoven.

Odolnost

Když mupirocin rezistence dochází, vyplývá to z výroby upravené isoleucyl-tRNA syntetázu, nebo akvizice, pomocí genetického přenosu, plasmid zprostředkování nového isoleucyl-tRNA syntetázu. Na vysoké úrovni plasmid-mediated rezistence (MIC ≥512 µg/mL) byla hlášena v rostoucí počet izolátů S. aureus a s vyšší frekvencí u koaguláza-negativní stafylokoky. Rezistence na mupirocin se vyskytuje s vyšší frekvencí u meticilin-rezistentních než stafylokoků citlivých na meticilin.

Cross Odpor

Vzhledem k jeho účinku mupirocin nevykazuje zkřížené rezistence s jinými tříd antimikrobiálních látek.

antimikrobiální aktivita

bylo prokázáno, že Mupirocin je účinný proti citlivým izolátům s. aureus a s. pyogenes, a to jak in vitro, tak v klinických studiích . K dispozici jsou následující údaje in vitro, ale jejich klinický význam není znám. Mupirocin je účinný proti většině izolátů Staphylococcus epidermidis.

zkušební metody citlivosti

vysoká rezistence na mupirocin (≥512 mcg / mL) může být stanovena pomocí standardních testů difúze disku nebo mikrodiluce vývaru.1,2 vzhledem k výskytu rezistence na mupirocin u methicilin-rezistentního s. aureus (MRSA), je vhodné testovat populace MRSA na citlivost na mupirocin před použitím mupirocinu standardizovanou metodou.3,4,5

Neklinické Toxikologické

Karcinogeneze, Mutageneze, Poškození Fertility

dlouhodobé studie se zvířaty pro vyhodnocení kancerogenního potenciálu mupirocin calcium nebyly prováděny.

Výsledky následující studie provedené s mupirocin mupirocin vápníku nebo sodíku v in vitro a in vivo neprokázaly potenciální genotoxicity: krysa primární hepatocyty neplánované syntézy DNA, sediment analýza DNA zlomů, Salmonella reverzní test (Ames), Escherichia coli mutace test, analýza metafáze lidských lymfocytů, test myšího lymfomu, a kostní dřeně testu mikrojader u myší.

V plodnosti/reprodukční výkonnost studie (s dávkovací prostřednictvím laktace), mupirocin podávaný subkutánně samcům a samicím potkanů v dávkách až do 100 mg na kg za den, což je 14 krát humánní lokální dávka (přibližně 60 mg mupirocin za den) na základě výpočtů dávku rozdělit na celý povrch těla, nemělo za následek sníženou plodnost či zhoršená reprodukční výkon připadající na mupirocin.

klinické studie

účinnost topického krému Mupirocin pro léčbu sekundárně infikovaných traumatických kožních lézí (např. ne více než 10 cm na délku nebo 100 cm2 v celkové ploše) byl srovnáván s perorálním cefalexinem ve 2 randomizovaných, dvojitě zaslepených, dvojitě neúčinných klinických studiích. Klinická účinnost sazby v návaznosti na per-protokol populace (dospělých a dětských subjektů) byly 96.1% pro Mupirocin Krém (n = 231) a na 93.1% u ústní cephalexin (n = 219). Míra eradikace patogenů při následném sledování v populacích podle protokolu byla 100% jak pro krém mupirocinu, tak pro perorální cefalexin.

pediatrie

do sekundárně infikovaných studií kožních lézí bylo zařazeno 93 pediatrických subjektů ve věku od 2 týdnů do 16 let podle protokolu, ačkoli pouze 3 byli mladší než 2 roky v populaci léčené krémem Mupirocin. Pacienti byli randomizováni buď na 10 dní aktuální Krém Mupirocin 3 krát denně, nebo 10 dní ústní cephalexin (250 mg 4 krát denně, pro pacienty větší než 40 kg nebo 25 mg na kg / den, perorální suspenze, ve 4 dílčích dávkách pro osoby méně než nebo se rovná 40 kg). Klinická účinnost při následném sledování (7 až 12 dní po léčbě) v populacích podle protokolu byla 97,7% (43 ze 44) u krému mupirocinu a 93,9% (46 ze 49) U cefalexinu.

1. Institut klinických a laboratorních standardů (CLSI). Výkonnostní standardy pro testování antimikrobiální citlivosti; dvacátý šestý informační doplněk. CLSI dokument M100-S26. Institut klinických a laboratorních standardů, 950 West Valley Rd., Souprava 2500, Wayne, PA 19087, Spojené státy americké, 2016.
2. Patel J, Gorwitz RJ, et al. Rezistence Na Mupirocin. Klinické Infekční Nemoci. 2009; 49(6):935-41.
3. Institut klinických a laboratorních standardů (CLSI). Metody pro ředění antimikrobiální testy citlivosti na bakterie, které rostou aerobně; schválený Standard-desáté vydání. CLSI dokument M07-A10. Clinical and Laboratory Standards Institute, 950 West Valley Road, Suite 2500, Wayne, Pennsylvania 19087, USA, 2015.
4. Institut klinických a laboratorních standardů (CLSI). Výkonnostní standardy pro testy citlivosti na difúzi antimikrobiálních disků; schválený Standard-dvanácté vydání. CLSI dokument M02-A12. Clinical and Laboratory Standards Institute, 950 West Valley Road, Suite 2500, Wayne, Pennsylvania 19087, USA, 2015.
5. Finlay JE, Miller LA, Poupard JA. Interpretační kritéria pro testování citlivosti stafylokoků na mupirocin. Antimikrobiální Látky Chemother 1997; 41 (5): 1137-1139.

jak se dodává / skladování a manipulace

mupirocin Cream je bílý krém, který obsahuje 20 mg (2% hmotnostních) mupirocinu na gram v emulzi na bázi oleje a vody.

mupirocin krém USP, 2% se dodává v 15-gramových (NDC 16714-055-01) a 30-gramových (NDC 16714-055-02) zkumavkách.

uchovávejte při teplotě 20° až 25°C (68° až 77 ° F). Chraňte před mrazem.

informace o poradenství pro pacienty

doporučte pacientovi, aby si přečetl označení pacienta schválené FDA (informace o pacientovi).

doporučte pacientovi podat krém Mupirocin následujícím způsobem:

• používejte krém Mupirocin pouze podle pokynů poskytovatele zdravotní péče. Je určen pouze pro vnější použití. Zabraňte kontaktu krému Mupirocin s očima. Pokud se Mupirocinový krém dostane do očí, důkladně opláchněte vodou.
• nepoužívejte Mupirocinový krém do nosu.
• umyjte si ruce před a po aplikaci krému Mupirocin.
• použijte gázovou podložku nebo bavlněný tampon, abyste na postiženou oblast aplikovali malé množství krému Mupirocin. Ošetřená oblast může být v případě potřeby pokryta gázovým obvazem.
• oznamte poskytovateli zdravotní péče jakékoli známky lokálních nežádoucích účinků. Mupirocin Krém by měl být zastaven, a poskytovatele zdravotní péče se obrátit v případě podráždění, silné svědění nebo vyrážka vyskytuje.
• Zpráva pro poskytovatele zdravotní péče, nebo jít na nejbližší pohotovost, pokud závažné alergické reakce, jako je otok rtů, obličeje nebo jazyka, nebo dušnost nastat .
• pokud za 3 až 5 dní nedojde ke zlepšení, kontaktujte poskytovatele zdravotní péče.

vyrobeno pro: Northstar RxLLC
Memphis, TN 38141.
výrobce: Taro Pharmaceuticals Inc.
Brampton, Ontario, Kanada L6T 1C1.

Vydáno: listopad 2020
5214500
54

PRINCIPAL DISPLAY PANEL – 30 g Tube Carton

NDC 16714-055-02
Rx only

Mupirocin Cream USP
2%
FOR DERMATOLOGIC USE ONLY.

NORTHSTARx®
30 g

Nejčastější otázky

• mohu použít mupirocin mast pro opruzenin?
• může mupirocin léčit nebo pomoci s ekzémem?
• lze mupirocin použít pro nohy sportovců?
• může být krém mupirocin použit pro vředy v posteli?

lékařské upozornění