PMC

ANTIMYKOTIKA Z PŘÍRODNÍCH ZDROJŮ

Fytochemické analýzy P. costaricense částí vede k izolaci a identifikaci δ-toco trienol, β-sitosterol a další aktivní složky. Cinnamodial (1) a cinnamosmolide (2) bylo zjištěno, že mají vysokou aktivitu proti Alternaria alternativní (MIC=3.9 µg/ml), C. albicans, a Wangeiella dermatides (MIC=15.6 µg/ml). Sloučenina (2) vykazovala méně účinné antimykotické účinky než (1), ale byla účinnější proti C.albicans CNIA (MIC = 23,4 µg/ml).

dvacet pět přírodních produktů, zejména halogenovaných furanonů, bylo izolováno z mírných červených řas Delisea pulchra. Činnosti bylo zjištěno, že být velmi silný proti plísním P. oxalis pro 18 sloučenin, 10 sloučenin (3-12) udržuje silnou aktivitu na 0,1 µg/ml, zatímco dvě sloučeniny 10 a 12 jsou uvedeny činnosti, srovnatelné s mikonazol .

Halogen furanones získané z řas jako antifungální činidla,

Carneic kyselin (13, 14)izolovaný jako hlavní složky stromata z hypoxylon carneum ukázaly mírné antifungální aktivitu proti různým plísňovým infekcím. Hopeanolin (15), neobvyklé resveratral trimer s ortho-chinonové jádro, z kmenové kůry Hopea exalata prokázal velmi dobrou antifungální aktivitu . Tato rostlina má šest známých stibenoids, shoremphinol (16), vaticanol (17), α-viniferin (18), pauciflorol (19), vaticanol (20), a trans-3,5,4′-trihydroxystilbene 2-C-glukosid (21) prokázaly, antifungální aktivity v MIC hodnoty rozsah 0.1–22.5 µg/ml. Byly hlášeny dva nové makrolidy, swinholides I (22) a hurghadolid A (23, 24), z nichž hurghadolid a má bezprecedentní asymetrickou 42-člennou dilaktonovou skupinu. Bylo prokázáno, že sloučeniny 23 a 24 jsou účinné proti C. albicans.

Sloučeniny s chinon, furanu jádra

Marine-odvozené makrolidy latrunculins a a B rudého moře houba Negombata magnifica jsou mořské produkty. Latrunculin B (25) spolu s latrunculin T (26) byl izolován a některé semisyntetické analogy (27, 28, 29 a 30) byly hlášeny silné aktivitu proti C. albicans, přítomnost αβ laktony v kruhu je odpovědný za činnost.

Pět nových ent-labdane diterpenoidů, 3-o – β-d-glukopyranosyl-14,19-dideoxyandrographolide (31), 14-deoxy-17-hydroxy-andrographolide (32), 19-o-.

Sloučeniny s thiazoles a makrolidové struktury,

Tři nové N-methyl-4-hydroxy-2-pyridinon analogy, 6-epi-oxysporidinone (36), byly izolovány z houby Fusarium oxysporum (N17B). Sloučenina vykazovala selektivní fungistatickou aktivitu proti Aspergillus fumigatus. Z kapalné kultury Pseudomonas sp byly izolovány čtyři dialkylresorcinoly (37-40). Ki19. Bylo hlášeno, že tyto sloučeniny inhibují a. fumigatus a Fusarium culmorum při 50 µg / ml. Z nadzemních částí Anthemis auriculata byly izolovány tři lineární seskviterpenové laktony, anthekotulid (41), hydroxyl anthekotulid (42) a acetoxyanthekotulid (43).

Dva nové azapilones jménem rotiorinols (44, 45) a stereoizomer (-)-rotiorin (46), a známé sloučeniny rubrotiorin (47), byly izolovány z houby Chaetorium cupreum CC3003. Sloučeniny vykazovaly aktivitu proti C. albicans s IC50 hodnoty 10,5, 16.7, 24.3, a 0,6, resp. Crysotriones (48) a B (49), dva nové 2-acylcyclopentene-1,3-dionu deriváty, byly izolovány z plodů tělem z Basidiomycete Hygrophorus chrysodon nalezené v houbách ukázaly aktivitu proti Fusarium verticillioides. Dva nové peptaiboly, septocylindrin A a septocylindrin B, byly získány z houby Septocylindrium sp. Bylo hlášeno, že nové mořské makrolidy jako neopeltolid (50) mají aktivitu proti houbovému patogenu C.albicans s MIC 0,62 µg/ml. Přírodní produkt kyselina dihydroferulová (DFA, 51) a šest syntetizovaných derivátů byly zkoumány na antifungální aktivity. Testované houby zahrnovaly Saccharomyces cerevisiae, a. fumigatus a a. flavus. Šest nových menších dammaranových triterpenoidů (52, 53) bylo izolováno z kořenů Gentiana rigescens. Jedná se o glykosidy a prokázaly antifungální aktivitu proti patogenu Glomerella cingulata.

Sloučeniny hlášené s antifungální aktivitu z různých chemických kategorií

Čtyři solanapyrone analogy (solanapyrones, 54-57) byly hlášeny z neznámé fungicolous houby a ukázalo aktivitu proti A. flavus a F. verticillioides, a C. albicans. Dva těkavé deriváty benzaldehydu (58, 59), byly izolovány z Basidiomycete Sacodontia crosea zjištěno, že být účinné proti různým patogenním houbám. Nadzemní část Centaurea pullata vyústila ve sloučeniny (60, 61), o nichž se uvádí, že mají silnou aktivitu .

Sloučeniny s pozoruhodnou antifungální aktivity

Listy Piper scutifolium přinesla dva nové isobutyl amidy, scutifolium a scutifoliamide B, které byly hlášeny jako fungistatics. Sloučenina feosfenon (62, 63)byla izolována ze Staphylococcus aureus a inhibovala růst C. albicans s MIC 8 µg / ml. 4-Terpenyl cannabinolate (64), který je izolován z Cannabis sativa ukázaly aktivitu proti C. albicans ATCC 90028 s hodnotou IC50 8,5 µg/ml. 1α,5α-Dioxy-11 α-hydroxyurs-12-en-3-on (65) a urasane triterpenoidních (66) vykazoval mírný aktivitu proti E. coli, C. albicans s MIC 31.9 µM/L a 36.3 µM/L, respektive.

Pestafolide (67), nový snížený spiro azaphilone derivát, a pestaphthalides (68) a B (69), byly izolovány z Pestalotiopsis foedan. Tyto sloučeniny vykazovaly aktivitu proti C. albicans (ATCC 10231), Geotrichum candidum a a. fumigáty (ATCC 10894).

Lipofilní extrakty stonku kůry Buddleja globosa bylo zjištěno, že mají antifungální aktivitu na 125 µg/ml proti třem dermatophytic houbových druhů Trichophyton rubrum, Tricophyton interdigitale a Epidermophyton floccosum. Známé sloučeniny byly diterpenu buddlejone (70), bisditerpene maytenone, a dva seskviterpeny buddledin a buddledin B, zatímco román sloučenina byla charakterizována jako svou deoxybuddlejone (71).

z koště čarodějnic byl izolován bambus, Phyllostachys bambusoides, N-p-kumaroylserotonin a N-feruloylserotonin. N-p-Kumaroylserotonin má antifungální aktivitu proti Aciculosporium take, příčinnému činidlu bambusového koště čarodějnice. Nové antifungální látky proti rýže výbuch houba (Pyricularia oryzae), 5-(8′-Z-heptadecenyl) resorcinol, byl izolován z etiolated rýže sazenice spolu se směsí jeho homologů s C13, C15, C17 nasycené alkylové řetězce. Jeho struktura byla určena spektry 1NMR, 13C-NMR a MS. Jeho ED50 byl 40 µg / ml.

Dvě fungicidní terpenoidy, 6-isopropyltropolone β-glukosid a 5-(3-hydroxy-3-methyl-trans-1-butenyl)-6-isopropyl-tropolone β-glukosid, pojmenovaný podle nás cupressotropolone a a B, respektive, byly izolovány z kůry italské cypress, v reakci na infekci houba Diplodia pinea f. sp. cupressi. Tyto tropolonové glukosidy inhibovaly in vitro klíčení spór Diplodia pinea f. sp. cupressi, seiridium cardinale, Alternaria alternaria a Verticillium dahliae. Antifungální aktivita přípravku Monilinia fructicola u některých přirozeně se vyskytujících pterokarpanů byla hlášena s hodnotami ED50 kolem 2 × 10-5 µg / ml.

Sekundární metabolity byly extrahovány z kultury filtrátu ze tří izolátů mycoparasitic biocontrol agent Verticillium biguttatum. Dva antimykotické metabolity byly 1-3-methyl-but-2-en (72) a 1-3-methyl-but-2-en (72, 73). Tyto nové metabolity byly pojmenovány bigutol a methylbigutol. Nízké koncentrace každého metabolitu inhibovaly myceliální rozšíření Rhizoctonia solani (minimální inhibiční koncentrace 138 µg / ml). Výroba těchto antimykotika V. biguttatum naznačuje, že antibióza může hrát roli během biocontrol tímto mycoparasite, zejména onemocnění rostlin způsobené R. solani. Čtyři nové phenalenone-typ fytoalexinů, jménem musanolones (74-77), byly izolovány z infikované oddenky banán rostliny (Musa acuminata; AAA kultivar Grand Nain). Všechny sloučeniny vykazují silnou inhibiční aktivitu na růst klíčící trubice F. oxysporum f. sp. závod cubense 4.

Biotest-řízená frakcionace vyústilo v izolaci čtyři antimykotik z kořenů Cudrania cochinchinensis. Dva z nich byly nové sloučeniny, cudraxanthone S 13,56-tetrahydroxy-2-(1,1-dimethyl-2-propenyl)xanthone] (78) a cudraflavanone B (2′,4′,57-tetrahydroxy-6-prenylflavanone) (79). Tyto sloučeniny vykazovaly antifungální účinky proti C. neoformans, a. fumigatus a a. nidulans (Mic, 2-8 µg / ml).

Sloučeniny s dobrou antifungální aktivity

Vitis vinifera antimikrobiální peptid (Vv-AMP1), izolované z druhu Vitis vinifera, zobrazeno kódování rostlinný defensin. Rekombinantní Vv-AMP1 ukázal nonmorphogenic antifungální aktivitu proti širokému spektru hub, pravděpodobně mění permeabilitu membrány houbové patogeny. Rekombinantní Vv-AMP1 byl velmi tepelně stabilní a silnou antifungální aktivitu proti širokému spektru rostlinných patogenních hub, s velmi vysokou úrovní aktivity proti vadnutí onemocnění způsobující patogeny, F. oxysporum a Verticillium dahliae. Vv-AMP1 peptid neměl vyvolat morfologické změny na ošetřené houbové hyfy, ale místo toho silně inhibována hyphal prodloužení. Test absorpce jodidu propidia naznačil, že inhibiční aktivita vv-AMP1 může být spojena se změnou permeability membrány houbových membrán.

Dalbergia je rod stromů, keřů a dřevin široce rozšířený v tropických a subtropických oblastech. Má dobrou antimikrobiální aktivitu. Bylo také hlášeno, že rostlina Terminalia chebula má antifungální aktivitu. Listy Entada abysinnica (Fabaceae) používané bylinkáři z oblasti Lake Victoria v Keni. E. abysinnica by mohla být bohatým zdrojem antimikrobiálních látek, zejména antimykotika (zóny inhibice byly mezi 9.00 a 14.10 mm) proti C. albicans, Sa. typhi a St. aureus. Butea monosperma byla hlášena pro jejich antimikrobiální aktivity. Nyctanthes arbortristis také prokázaly velký potenciál pro antifungální aktivitu.