Modification en deux étapes pour l’amélioration de l’administration transdermique de la cyclobenzaprine: libération du patch et pénétration à travers la peau

Le but de cette étude était d’améliorer l’administration transdermique de la cyclobenzaprine (CBZ) à partir d’un patch médicament-in-adhesive qui présentait moins d’effets secondaires et une meilleure compliance. La base CBZ a été préparée puis caractérisée par calorimétrie différentielle à balayage (DSC). L’interaction entre la CBZ et l’adhésif sensible à la pression (PSA) a été déterminée par Spectroscopie infrarouge à transformée de Fourier (FT-IR). Les influences des PSA, des stimulateurs de pénétration, de l’épaisseur du patch et de la teneur en médicament sur l’administration transdermique de CBZ ont été étudiées en profondeur in vitro. Les deux CBZ libérant du patch et pénétrant à travers la peau ont montré un très grand effet sur l’administration transdermique de CBZ. Le pourcentage de médicament libéré par le patch augmentait avec la diminution de l’épaisseur du patch, tout comme le pourcentage de perméation. La couche cornée (SC) a contribué à environ 57% de la résistance totale à la perméation cutanée, et l’intervalle 20 a augmenté la perméation transdermique d’environ 1,59 fois. Les paramètres pharmacocinétiques ont été obtenus par des expériences in vivo de la formulation optimisée utilisant rabbit. De plus, les résultats de perméation cutanée in vitro du patch CBZ étaient bien corrélés avec les résultats d’absorption in vivo chez le lapin.