mupirocin krém

általános név: mupirocin kalcium
adagolási forma: krém

orvosilag felülvizsgálta Drugs.com. Utoljára frissítve: január 1, 2021.

• áttekintés
• mellékhatások
• adagolás
• szakmai
• terhesség
• több

javallatok és használat mupirocin krém

mupirocin krém USP, 2% kezelésére javallt másodlagosan fertőzött traumás bőrelváltozások (legfeljebb 10 cm hosszú vagy 100 cm2 területen) miatt érzékeny bőrelváltozások Staphylococcus aureus (S. aureus) és Streptococcus pyogenes (S. pyogenes) izolátumok.

mupirocin krém Adagolás és alkalmazás

• csak helyi alkalmazásra.
• vigyen fel kis mennyiségű mupirocin krémet vattapálcával vagy gézpárnával az érintett területre naponta 3-szor 10 napig.
• ha szükséges, fedje le a kezelt területet gézzel.
• a klinikai választ nem mutató betegek újraértékelése 3-5 napon belül.
• a mupirocin krém nem alkalmazható intranazális, szemészeti vagy egyéb nyálkahártya-használatra .
• ne alkalmazza a mupirocin krémet más krémekkel, krémekkel vagy kenőcsökkel egyidejűleg .

adagolási formák és hatáserősségek

mupirocin krém USP, 2% egy fehér krém, amely 20 mg (2% m/m) mupirocint tartalmaz grammonként olaj – és vízbázisú emulzióban, 15 grammos és 30 grammos csövekben.

ellenjavallatok

a mupirocin krém ellenjavallt olyan betegeknél, akiknél ismert túlérzékenység áll fenn a mupirocin vagy a mupirocin krém bármely segédanyaga iránt.

figyelmeztetések és óvintézkedések

súlyos allergiás reakciók

szisztémás allergiás reakciókat, köztük anafilaxiát, urticariát, angioödémát és generalizált kiütéseket jelentettek a mupirocin készítményekkel, köztük a mupirocin krémmel kezelt betegeknél .

szemirritáció

kerülje a szembe jutást. Véletlen érintkezés esetén alaposan öblítse le vízzel.

helyi irritáció

a mupirocin krém okozta szenzibilizáció vagy súlyos helyi irritáció esetén a kezelést abba kell hagyni, és a fertőzés kezelésére megfelelő alternatív kezelést kell kezdeni.

Clostridium difficile-hez társuló hasmenés

Clostridium difficile-hez társuló hasmenésről (CDAD) számoltak be szinte az összes antibakteriális szer alkalmazásakor, súlyossága az enyhe hasmenéstől a végzetes colitisig terjedhet. Az antibakteriális szerekkel végzett kezelés megváltoztatja a vastagbél normál flóráját, ami a C. difficile túlnövekedéséhez vezet.

A C. difficile A és B toxinokat termel, amelyek hozzájárulnak a CDAD kialakulásához. Hypertoxint termelő C törzsek. a difficile fokozott morbiditást és mortalitást okoz, mivel ezek a fertőzések rezisztensek lehetnek az antimikrobiális terápiára, és kolektómiát igényelhetnek. A CDAD-t minden olyan betegnél figyelembe kell venni, akiknél antibakteriális gyógyszer alkalmazását követően hasmenés jelentkezik. Gondos kórelőzményre van szükség, mivel a CDAD előfordulásáról az antibakteriális szerek beadása után 2 hónappal számoltak be.

Ha a CDAD gyanúja vagy megerősítése fennáll, a C. difficile ellen nem irányított folyamatos antibakteriális gyógyszerhasználatot fel kell függeszteni. Megfelelő folyadék-és elektrolitkezelést, proteinpótlást, a C. difficile antibakteriális kezelését és sebészeti beavatkozást kell végezni, ha klinikailag indokolt.

lehetséges mikrobiális elszaporodását

mint más antibakteriális termékek, hosszan tartó használata mupirocin krém vezethet elszaporodását nem fogékony mikroorganizmusok, beleértve a gombákat .

a nyálkahártya használatával kapcsolatos kockázat

a mupirocin krém nem a nyálkahártya felületén történő alkalmazásra készült. Intranazális alkalmazásra külön készítmény, a mupirocin kalcium orr kenőcs áll rendelkezésre.

mellékhatások

a következő mellékhatásokat részletesebben tárgyaljuk a címkézés más szakaszaiban:

• súlyos allergiás reakciók
• szemirritáció
• helyi irritáció
• Clostridium difficile-vel összefüggő hasmenés

klinikai vizsgálatok tapasztalata

mivel a klinikai vizsgálatokat nagyon eltérő körülmények között végzik, a gyógyszer klinikai vizsgálataiban megfigyelt mellékhatások aránya nem lehet közvetlenül összehasonlítva egy másik gyógyszer klinikai vizsgálatainak arányaival, és nem feltétlenül tükrözi a gyakorlatban megfigyelt arányokat.

2 randomizált, kettős-vak, kettős hatóanyag nélküli vizsgálatban 339 beteget kezeltek lokális mupirocin krémmel és orális placebóval. A mellékhatások 28 betegnél (8, 3%) fordultak elő. A klinikai vizsgálatokban a betegek legalább 1% – ánál a mupirocin krém alkalmazásával kapcsolatban a következő mellékhatásokat jelentették: fejfájás (1,7%), kiütés (1,1%) és hányinger (1,1%).

az alanyok kevesebb mint 1% – ánál előforduló egyéb mellékhatások a következők voltak: hasi fájdalom, égő érzés az alkalmazás helyén, cellulitis, dermatitis, szédülés, viszketés, másodlagos sebfertőzés és stomatitis ulcerosa.

egy másodlagosan fertőzött ekcéma kezelésében végzett szupportív vizsgálatban 82 beteget kezeltek Mupirocin krémmel. A mellékhatások előfordulási gyakorisága a következő volt: hányinger (4,9%), fejfájás és égő érzés az alkalmazás helyén (egyenként 3,6%), viszketés (2,4%), és 1 esetben hasi fájdalomról, ekcéma következtében kialakuló vérzésről, ekcéma következtében fellépő fájdalomról, csalánkiütésről, bőrszárazságról és bőrkiütésről számoltak be.

forgalomba hozatalt követő tapasztalatok

a klinikai vizsgálatok során jelentett mellékhatásokon kívül a következő reakciókat azonosították a mupirocin krém forgalomba hozatalát követő alkalmazása során. Mivel ismeretlen méretű populációból önként jelentik őket, a gyakoriságot nem lehet megbecsülni. Ezeket a reakciókat súlyosságuk, a jelentések gyakorisága vagy a mupirocin krémmel való lehetséges ok-okozati összefüggés kombinációja miatt választották be a felvételbe.

Immunrendszeri betegségek és tünetek

szisztémás allergiás reakciók, beleértve az anafilaxiát, urticariát, angioödémát és generalizált kiütéseket .

alkalmazás specifikus populációkban

terhesség

kockázati összefoglaló

nem áll rendelkezésre elegendő humán adat annak megállapításához, hogy terhes nőknél fennáll-e a mupirocin krém gyógyszerrel összefüggő kockázata. A mupirocin szisztémás felszívódása az ép emberi bőrön keresztül minimális a mupirocin krém helyi alkalmazását követően . Az organogenezis során subcutan mupirocinnal kezelt patkányoknál és nyulaknál nem figyeltek meg fejlődési toxicitást 160 mg / kg / nap dózisban (a humán lokális dózis 22-szerese, illetve 11-szerese a teljes testfelülettel elosztott dózis kiszámítása alapján).

a súlyos születési rendellenességek és vetélés becsült háttérkockázata a jelzett populációban nem ismert. A súlyos születési rendellenességek becsült háttérkockázata az Egyesült Államok Általános populációjában 2-4%, a vetélés pedig a klinikailag elismert terhességek 15-20% – a.

adatok

állati adatok: Fejlődéstoxicitási vizsgálatokat végeztek patkányoknak és nyulaknak subcutan adott mupirocinnal, napi 160 mg / ttkg adagig az organogenezis során. Ez a dózis a humán lokális dózis 22, illetve 43-szorosa (körülbelül 60 mg mupirocin naponta), a dózis kiszámítása alapján osztva a teljes testfelülettel. Anyai toxicitást (testtömeg-csökkenés/csökkent testtömeg-gyarapodás és csökkent etetés) figyeltek meg mindkét fajnál, patkányoknál fejlődési toxicitásra utaló bizonyíték nélkül. Nyulakban a nagy dózisú túlzott anyai toxicitás kizárta a magzati eredmények értékelését. Nyulakban nem volt fejlődési toxicitás napi 40 mg / kg adag mellett, ami a humán lokális dózis 11-szerese a teljes testfelülettel elosztott dózis kiszámítása alapján.

a patkányoknak subcutan adott mupirocin egy pre – és posztnatális fejlődési vizsgálatban (a késői vemhesség és a szoptatás ideje alatt adagolva) az utódok életképességének csökkenését eredményezte a korai posztnatális időszakban, 106-os adaggal.7 mg / ttkg, az injekció beadásának helyén fellépő irritáció és/vagy subcutan vérzés esetén. Ez az adag 14-szerese a humán helyi dózis kiszámítása alapján dózis osztva a teljes testfelület. A nem megfigyelt káros hatás szintje ebben a vizsgálatban 44,2 mg / kg / nap volt, ami a humán lokális dózis 6-szorosa.

szoptatás

kockázati összefoglaló

nem ismert, hogy a mupirocin jelen van-e az anyatejben, hatással van-e a szoptatott gyermekre vagy a tejtermelésre. A szoptatás azonban várhatóan nem eredményezi a gyermek expozícióját a gyógyszernek, mivel a mupirocin minimális szisztémás felszívódása emberben a mupirocin krém helyi alkalmazását követően . Figyelembe kell venni a szoptatás fejlődési és egészségügyi előnyeit, valamint az anya klinikai igényét a mupirocin krémre, valamint a mupirocin krém vagy a mögöttes anyai állapot esetleges káros hatásait a szoptatott gyermekre.

klinikai megfontolások

a gyógyszer gyermekeknek való orális expozíciójának minimalizálása érdekében a mupirocin krémmel kezelt mellet és / vagy mellbimbót alaposan le kell mosni a szoptatás előtt.

gyermekgyógyászati alkalmazás

a mupirocin krém biztonságosságát és hatásosságát a 3 hónap és 16 év közötti korcsoportokban állapították meg. A mupirocin krém alkalmazását ezekben a korcsoportokban a mupirocin krémmel felnőtteken végzett megfelelő és jól kontrollált vizsgálatokból származó bizonyítékok támasztják alá, további adatokkal a felnőtteken végzett pivotális vizsgálatok részeként vizsgált 93 gyermekgyógyászati alanytól .

geriátriai alkalmazás

2 megfelelő és jól kontrollált vizsgálatban 30, 65 évnél idősebb beteget kezeltek Mupirocin krémmel. A mupirocin krém hatásosságában vagy biztonságosságában ebben a betegpopulációban nem volt általános különbség a fiatalabb betegeknél megfigyelthez képest.

mupirocin krém leírás

mupirocin krém USP, 2% az RNS szintetáz inhibitor antibakteriális, mupirocin kristályos kalcium-hemi-sóját tartalmazza. Kémiailag, ez (aE,2S,3R,4R, 5S)-5-tetrahidro-3,4-dihidroxi-XHamster-metil-2H-Pirán-2-krotonsav, észter 9-hidroxinonánsavval, kalciumsó (2:1), dihidrát.

a mupirocin kalcium molekuláris képlete (C26H43O9) 2CA 2H2O, molekulatömege pedig 1075,3. A mupirocin-mentes sav molekulatömege 500,6. A mupirocin kalcium szerkezeti képlete:

a mupirocin krém minden grammja 20 mg (2 Tömeg%) mupirocint tartalmaz, ami 21,5 mg (2,15 tömeg%) mupirocin kalciumnak felel meg. The inactive ingredients are benzyl alcohol, cetomacrogol 1000, cetyl alcohol, mineral oil, phenoxyethanol, purified water, stearyl alcohol, and xanthan gum.

Mupirocin Cream – Clinical Pharmacology

Mechanism of Action

Mupirocin is an RNA synthetase inhibitor antibacterial .

Pharmacokinetics

Absorption

Systemic absorption of mupirocin through intact human skin is minimal. A mupirocin szisztémás felszívódását azt követően vizsgálták, hogy a mupirocin krémet naponta 3-szor, 5 napon át alkalmazták különböző, 10 cm-nél hosszabb vagy 100 cm2-nél nagyobb bőrelváltozásokra 16 felnőtt (29-60 éves) és 10 gyermek (3-12 éves) esetében. Némi szisztémás felszívódást figyeltek meg, amint azt a metabolit, a moninsav kimutatása bizonyítja a vizeletben. Ebből a vizsgálatból származó adatok a perkután felszívódás gyakoribb előfordulását jelezték gyermekeknél (az alanyok 90% – a), mint felnőtteknél (az alanyok 44% – A); azonban a megfigyelt vizeletkoncentrációk gyermekeknél (0, 07-1.3 mcg / mL) a felnőtt populációban a megfigyelt tartományon belül vannak (0,08-10,03 mcg / mL). Általában a perkután felszívódás mértéke többszörös adagolást követően minimálisnak tűnik felnőtteknél és gyermekeknél.

a mupirocin krém más helyi termékekkel történő egyidejű alkalmazásának hatását nem vizsgálták .

elimináció

egy 7 egészséges felnőtt férfi vizsgálati alanyon végzett vizsgálatban a mupirocin intravénás beadását követő eliminációs felezési idő mupirocin esetében 20-40 perc, moninsav esetében pedig 30-80 perc volt.

metabolizmus: Intravénás vagy orális alkalmazást követően a mupirocin gyorsan metabolizálódik. A fő metabolit, a moninsav nem mutat antibakteriális hatást.

kiválasztás: a Moninsav túlnyomórészt a vesén keresztül választódik ki.

mikrobiológia

a Mupirocin egy RNS-szintetáz inhibitor antibakteriális szer, amelyet a Pseudomonas fluorescens organizmus alkalmazásával fermentációval állítanak elő.

hatásmechanizmus

a Mupirocin gátolja a bakteriális fehérjeszintézist azáltal, hogy reverzibilisen és specifikusan kötődik a bakteriális izoleucil-transzfer RNS (tRNS) szintetázhoz.

a mupirocin lokális alkalmazással elért koncentrációkban baktericid hatású. A Mupirocin erősen kötődik a fehérjékhez (több mint 97%), és a sebváladéknak a mupirocin minimális gátló koncentrációjára (Mic) gyakorolt hatását nem határozták meg.

rezisztencia

amikor a mupirocin rezisztencia bekövetkezik, egy módosított izoleucil-tRNS szintetáz előállításából vagy egy új izoleucil-tRNS szintetázt közvetítő plazmid genetikai transzfer útján történő megszerzéséből származik. Magas szintű plazmid-mediált rezisztenciáról (mic 512 mcg/mL) számoltak be egyre több S. aureus izolátumban, és nagyobb gyakorisággal koaguláz-negatív staphylococcusokban. A mupirocin-rezisztencia nagyobb gyakorisággal fordul elő meticillin-rezisztens, mint a meticillin-érzékeny staphylococcusok.

keresztrezisztencia

hatásmechanizmusa miatt a mupirocin nem mutat keresztrezisztenciát más antimikrobiális szerekkel.

antimikrobiális aktivitás

a Mupirocin hatásosnak bizonyult az érzékeny S. aureus és S izolátumokkal szemben. pyogenes, mind in vitro, mind klinikai vizsgálatokban . Az alábbi in vitro adatok állnak rendelkezésre, de klinikai jelentőségük nem ismert. A Mupirocin a Staphylococcus epidermidis legtöbb izolátuma ellen aktív.

érzékenységi vizsgálati módszerek

magas szintű mupirocin rezisztencia (512 mcg/mL) meghatározható standard lemezdiffúziós vagy húsleves mikrodilúciós tesztekkel.1,2 a mupirocin rezisztencia előfordulása miatt a meticillin-rezisztens S-ben. aureus (MRSA), helyénvaló az MRSA populációk mupirocin-érzékenységének vizsgálata a mupirocin standardizált módszerrel történő alkalmazása előtt.3,4,5

nem klinikai toxikológia

karcinogenezis, mutagenezis, Fertilitásromlás

hosszú távú állatkísérleteket nem végeztek a mupirocin kalcium karcinogén potenciáljának értékelésére.

a következő, mupirocin kalciummal vagy mupirocin-nátriummal végzett vizsgálatok eredményei in vitro és in vivo nem mutattak genotoxicitási potenciált: patkány primer hepatocyta nem tervezett DNS-szintézise, üledékelemzés DNS – szálszakadásokra, Salmonella reverziós teszt (Ames), Escherichia coli mutációs vizsgálat, humán limfociták metafázisos elemzése, egér lymphoma vizsgálat és csontvelő mikronukleusz-vizsgálat egerekben.

egy fertilitási/reprodukciós teljesítményvizsgálatban (laktáción keresztül történő adagolással) a mupirocin hím és nőstény patkányoknak subcutan adott, legfeljebb 100 mg / kg / nap dózisban, amely a humán lokális dózis 14-szerese (kb. 60 mg mupirocin / nap), a teljes testfelülettel elosztott dózis számításai alapján, nem eredményezett a mupirocinnak tulajdonítható fertilitás-vagy reprodukciós teljesítményromlást.

klinikai vizsgálatok

a lokális mupirocin krém hatásossága másodlagosan fertőzött traumás bőrelváltozások (pl., összevarrott sebek és horzsolások legfeljebb 10 cm hosszúak vagy 100 cm2 a teljes területen) 2 randomizált, kettős-vak, kettős-dummy klinikai vizsgálatban hasonlították össze az orális cephalexinével. A klinikai hatásossági arány a követés során a protokoll szerinti populációkban (beleértve a felnőtteket és a gyermekkorú betegeket is) 96,1% volt a mupirocin krém (n = 231) és 93,1% az orális cefalexin esetében (n = 219). A patogének felszámolási aránya a protokoll szerinti populációkban 100% volt mind a mupirocin krém, mind az orális cefalexin esetében.

Pediatrics

a másodlagosan fertőzött bőrelváltozási vizsgálatokba protokollonként 93, 2 héttől 16 évig terjedő gyermekgyógyászati beteget vontak be, bár a mupirocin krémmel kezelt populációban csak 3 volt 2 évesnél fiatalabb. Az alanyokat vagy 10 napos lokális mupirocin krémre randomizálták naponta 3-szor vagy 10 napos orális cefalexinre (250 mg naponta 4-szer 40 kg-nál nagyobb vagy 25 mg / kg / nap belsőleges szuszpenzió 4 részre osztva 40 kg-nál kisebb vagy egyenlő alanyok esetében). A klinikai hatásosság a követés során (7-12 nappal a kezelés után) a protokoll szerinti populációkban 97,7% (43/44) volt a mupirocin krém és 93,9% (46/49) a cephalexin esetében.

1. klinikai és laboratóriumi Szabványügyi Intézet (CLSI). Az antimikrobiális érzékenységi vizsgálatok teljesítményszabványai; huszonhatodik információs kiegészítés. CLSI dokumentum M100-S26. Klinikai és laboratóriumi Szabványügyi Intézet, 950 West Valley Rd., Lakosztály 2500, Wayne, PA 19087, USA, 2016.
2. Patel J, Gorwitz RJ, et al. Mupirocin Rezisztencia. Klinikai Fertőző Betegségek. 2009; 49(6):935-41.
3. klinikai és laboratóriumi Szabványügyi Intézet (CLSI). Módszerek az aerob módon növekvő baktériumok antimikrobiális érzékenységi tesztjeinek hígítására; jóváhagyott Standard-tizedik kiadás. CLSI dokumentum M07-A10. Klinikai és laboratóriumi Szabványügyi Intézet, 950 West Valley Road, Suite 2500, Wayne, Pennsylvania 19087, USA, 2015.
4. klinikai és laboratóriumi Szabványügyi Intézet (CLSI). Az antimikrobiális Lemezdiffúziós érzékenységi tesztek teljesítményszabványai; jóváhagyott szabvány-tizenkettedik kiadás. CLSI dokumentum M02-A12. Klinikai és laboratóriumi Szabványügyi Intézet, 950 West Valley Road, Suite 2500, Wayne, Pennsylvania 19087, USA, 2015.
5. Finlay JE, Miller LA, Poupard JA. Értelmező kritériumok a staphylococcusok mupirocinnal szembeni érzékenységének vizsgálatára. Antimikrobás Szerek Chemother 1997;41(5): 1137-1139.

hogyan szállítva / tárolva és kezelve

a Mupirocin krém egy fehér krém, amely grammonként 20 mg (2 Tömeg%) mupirocint tartalmaz olaj-víz alapú emulzióban.

mupirocin krém USP, 2% 15 grammos (NDC 16714-055-01) és 30 grammos (NDC 16714-055-02) csövekben kerül forgalomba.

20-25 C (68-77 F) között tárolandó . Nem fagyasztható.

Betegtanácsadási információk

javasoljuk a betegnek, hogy olvassa el az FDA által jóváhagyott betegcímkét (Beteginformáció).

javasoljuk a betegnek, hogy a mupirocin krémet az alábbiak szerint adja be:

• a mupirocin krémet csak az egészségügyi szolgáltató utasítása szerint használja. Csak külső használatra szolgál. Kerülje a mupirocin krém szemmel való érintkezését. Ha a mupirocin krém a szemébe kerül, alaposan öblítse le vízzel.
• ne használjon mupirocin krémet az orrban.
• mosson kezet a mupirocin krém alkalmazása előtt és után.
• használjon gézpárnát vagy vattapálcát, hogy kis mennyiségű mupirocin krémet vigyen fel az érintett területre. A kezelt területet szükség esetén gézkötéssel lehet lefedni.
• jelentse az egészségügyi szolgáltatónak a helyi mellékhatások jeleit. Ha irritáció, súlyos viszketés vagy kiütés jelentkezik, a mupirocin krémet le kell állítani, és értesíteni kell az egészségügyi szolgáltatót.
• jelentse az egészségügyi szolgáltatónak, vagy menjen a legközelebbi sürgősségi helyiségbe, ha súlyos allergiás reakciók, például az ajkak, az arc vagy a nyelv duzzanata vagy zihálás jelentkezik .
• ha 3-5 napon belül nem tapasztalható javulás, forduljon az egészségügyi szolgáltatóhoz.

gyártva: Northstar RxLLC
Memphis, TN 38141.gyártó: Taro Pharmaceuticals Inc.
Brampton, Ontario, Kanada L6T 1C1.

kiadott: November 2020
5214500
54

PRINCIPAL DISPLAY PANEL – 30 g Tube Carton

NDC 16714-055-02
Rx only

Mupirocin Cream USP
2%
FOR DERMATOLOGIC USE ONLY.

NORTHSTARx®
30 g