a Due passi modifiche per il miglioramento del cyclobenzaprine transdermica: il rilascio di patch e penetra attraverso la pelle

Lo scopo di questo studio era quello di migliorare la veicolazione transdermica di cyclobenzaprine (CBZ) da droga-in-cerotto adesivo che ha mostrato meno effetti collaterali e una migliore aderenza. La base CBZ è stata preparata e poi caratterizzata utilizzando la calorimetria a scansione differenziale (DSC). L’interazione tra CBZ e adesivo sensibile alla pressione (PSA) è stata determinata dalla spettroscopia infrarossa a trasformata di Fourier (FT-IR). Le influenze di PSA, potenziatori di penetrazione, spessore del cerotto e contenuto di farmaco sulla somministrazione transdermica di CBZ sono state studiate accuratamente in vitro. Sia CBZ rilasciando dal cerotto e penetrando attraverso la pelle ha mostrato molto grande effetto sulla consegna transdermica di CBZ. La percentuale di farmaco rilasciato dalla patch è stato aumentato con la diminuzione dello spessore della patch, e così ha fatto la percentuale di permeazione. Lo strato corneo (SC) ha contribuito a circa il 57% della resistenza totale alla permeazione cutanea e l’intervallo 20 ha aumentato la permeazione transdermica di circa 1,59 volte. I parametri farmacocinetici sono stati ottenuti attraverso esperimenti in vivo della formulazione ottimizzata utilizzando coniglio. Inoltre, i risultati di permeazione cutanea in vitro del cerotto CBZ sono ben correlati con i risultati di assorbimento in vivo nel coniglio.