Mupirocin Cream

Nome generico: mupirocin calcio
Forma di dosaggio: crema

Medicamente recensito da Drugs.com. Ultimo aggiornamento il 1 gennaio 2021.

• Panoramica
• Effetti Collaterali
• Dosaggio
• Professional
• Gravidanza
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Indicazioni e Utilizzo Mupirocina Crema

Mupirocina Crema USP, 2% è indicato per il trattamento di infezioni secondarie traumatiche lesioni cutanee (fino a lunghezza di 10 cm o 100 cm2) dovute a ceppi sensibili di Staphylococcus aureus (S. aureus) e Streptococcus pyogenes (S. pyogenes).

Mupirocin Crema Dosaggio e somministrazione

• Solo per uso topico.
• Applicare una piccola quantità di Crema Mupirocina, con un batuffolo di cotone o una garza, sulla zona interessata 3 volte al giorno per 10 giorni.
• Coprire l’area trattata con una garza se lo si desidera.
• Rivalutare i pazienti che non mostrano una risposta clinica entro 3-5 giorni.
• La crema di Mupirocin non è per uso intranasale, oftalmico, o l’altro mucosal .
• Non applicare la crema Mupirocin in concomitanza con altre lozioni, creme o unguenti .

Forme di dosaggio e punti di forza

Mupirocin Cream USP, 2% è una crema bianca che contiene 20 mg (2% p / p) di mupirocina per grammo in un’emulsione a base di olio e acqua, fornita in provette da 15 e 30 grammi.

Controindicazioni

La crema mupirocina è controindicata nei pazienti con ipersensibilità nota alla mupirocina o ad uno qualsiasi degli eccipienti della Crema Mupirocina.

Avvertenze e precauzioni

Reazioni allergiche gravi

Reazioni allergiche sistemiche, incluse anafilassi, orticaria, angioedema ed eruzione cutanea generalizzata, sono state riportate in pazienti trattati con formulazioni di mupirocina, inclusa la Crema di Mupirocina .

Irritazione oculare

Evitare il contatto con gli occhi. In caso di contatto accidentale, sciacquare bene con acqua.

Irritazione locale

In caso di sensibilizzazione o grave irritazione locale da Crema di Mupirocina, l’uso deve essere interrotto e deve essere istituita una terapia alternativa appropriata per l’infezione.

Diarrea associata a clostridium difficile

La diarrea associata a Clostridium difficile (CDAD) è stata riportata con l’uso di quasi tutti gli agenti antibatterici e può variare in gravità da diarrea lieve a colite fatale. Il trattamento con agenti antibatterici altera la normale flora del colon portando alla crescita eccessiva di C. difficile.

C. difficile produce tossine A e B che contribuiscono allo sviluppo di CDAD. Ceppi di C che producono ipertossina. difficile causa un aumento della morbilità e della mortalità, in quanto queste infezioni possono essere refrattarie alla terapia antimicrobica e possono richiedere la colectomia. CDAD deve essere considerato in tutti i pazienti che presentano con diarrea dopo l’uso di farmaci antibatterici. È necessaria un’attenta anamnesi poiché è stato riportato che il CDAD si è verificato più di 2 mesi dopo la somministrazione di agenti antibatterici.

Se si sospetta o si conferma la presenza di CDAD, potrebbe essere necessario interrompere l’uso di farmaci antibatterici in corso non diretti contro C. difficile. La gestione appropriata dell’elettrolito e del liquido, il completamento della proteina, il trattamento antibatterico di C. difficile e la valutazione chirurgica dovrebbero essere istituiti come indicato clinicamente.

Potenziale di crescita eccessiva microbica

Come con altri prodotti antibatterici, l’uso prolungato di Crema Mupirocina può causare crescita eccessiva di microrganismi non sensibili, compresi i funghi .

Rischio associato all’uso della mucosa

La crema Mupirocina non è formulata per l’uso sulle superfici della mucosa. Una formulazione separata, mupirocina calcio unguento nasale, è disponibile per uso intranasale.

Reazioni Avverse

Le seguenti reazioni avverse sono discussi più in dettaglio in altre sezioni di etichettatura:

• Gravi Reazioni Allergiche
• Irritazione Oculare
• Irritazione Locale
• Clostridium difficile Associata a Diarrea

Studi Clinici Esperienza

Poiché gli studi clinici sono condotti in condizioni molto variabili, reazioni avverse dei tassi osservati in studi clinici di un farmaco non può essere direttamente confrontato con i tassi studi clinici di un altro farmaco e potrebbero non riflettere i tassi osservati in pratica.

In 2 studi randomizzati, in doppio cieco, con doppio dummy, 339 soggetti sono stati trattati con Crema topica di Mupirocina più placebo orale. Reazioni avverse si sono verificate in 28 (8,3%) soggetti. Le seguenti reazioni avverse sono state riportate da almeno l ‘ 1% dei soggetti in relazione all’uso di Crema Mupirocina negli studi clinici: cefalea (1,7%), eruzione cutanea (1,1%) e nausea (1,1%).

Altre reazioni avverse che si sono verificate in meno dell ‘ 1% dei soggetti sono state: dolore addominale, bruciore al sito di applicazione, cellulite, dermatite, capogiro, prurito, infezione secondaria della ferita e stomatite ulcerosa.

In uno studio di supporto nel trattamento dell’eczema secondariamente infetto, 82 soggetti sono stati trattati con Crema di Mupirocina. L’incidenza delle reazioni avverse è stata la seguente: nausea (4,9%), mal di testa e bruciore al sito di applicazione (3,6% ciascuno), prurito (2,4%) e 1 rapporto ciascuno di dolore addominale, sanguinamento secondario a eczema, dolore secondario a eczema, orticaria, pelle secca ed eruzione cutanea.

Esperienza post-marketing

In aggiunta alle reazioni avverse riportate negli studi clinici, durante l ‘ uso post-marketing di Mupirocin Cream sono state identificate le seguenti reazioni. Poiché sono segnalati volontariamente da una popolazione di dimensioni sconosciute, non è possibile effettuare stime della frequenza. Queste reazioni sono state scelte per l’inclusione a causa di una combinazione della loro gravità, frequenza di segnalazione o potenziale relazione causale con la crema di mupirocina.

Disturbi del sistema immunitario

Reazioni allergiche sistemiche, tra cui anafilassi, orticaria, angioedema e rash generalizzato .

USO IN POPOLAZIONI SPECIFICHE

Gravidanza

Riassunto del rischio

Non vi sono sufficienti dati nell ‘ uomo per stabilire se esiste un rischio associato al farmaco con Mupirocina Crema in donne in gravidanza. L’assorbimento sistemico della mupirocina attraverso la pelle umana intatta è minimo dopo la somministrazione topica della crema di mupirocina . Non è stata osservata tossicità per lo sviluppo in ratti o conigli trattati con mupirocina per via sottocutanea durante l’organogenesi a dosi di 160 o 40 mg per kg al giorno, rispettivamente (22 e 11 volte la dose topica umana sulla base di calcoli della dose divisa per l’intera superficie corporea).

Il rischio di base stimato di gravi difetti alla nascita e aborto spontaneo per la popolazione indicata non è noto. Il rischio di fondo stimato nella popolazione generale degli Stati Uniti di difetti alla nascita principali è del 2% al 4% e di aborto spontaneo è del 15% al 20% delle gravidanze clinicamente riconosciute.

Dati

Dati animali: Sono stati condotti studi di tossicità dello sviluppo con mupirocina somministrata per via sottocutanea a ratti e conigli a dosi fino a 160 mg per kg al giorno durante l’organogenesi. Questa dose è 22 e 43 volte, rispettivamente, la dose topica umana (circa 60 mg di mupirocina al giorno) in base ai calcoli della dose divisa per l’intera superficie corporea. È stata osservata tossicità materna (perdita di peso corporeo/diminuzione dell’aumento di peso corporeo e riduzione dell’alimentazione) in entrambe le specie senza evidenza di tossicità dello sviluppo nei ratti. Nei conigli, un’eccessiva tossicità materna alla dose elevata ha precluso la valutazione degli esiti fetali. Non è stata osservata tossicità per lo sviluppo nei conigli a 40 mg per kg al giorno, 11 volte la dose topica nell ‘uomo sulla base di calcoli della dose divisa per l’ intera superficie corporea.

La mupirocina somministrata per via sottocutanea ai ratti in uno studio di sviluppo pre – e postnatale (somministrata durante la gestazione tardiva attraverso l’allattamento) è stata associata a una ridotta vitalità della prole nel periodo postnatale precoce alla dose di 106.7 mg per kg, in presenza di irritazione del sito di iniezione e / o emorragia sottocutanea. Questa dose è 14 volte la dose topica umana in base ai calcoli della dose divisa per l’intera superficie corporea. Il livello di effetto avverso non osservato in questo studio è stato di 44,2 mg per kg al giorno, che è 6 volte la dose topica umana.

Allattamento

Riassunto del rischio

Non è noto se la mupirocina sia presente nel latte umano, abbia effetti sul bambino allattato al seno o abbia effetti sulla produzione di latte. Tuttavia, l’allattamento al seno non dovrebbe provocare l’esposizione del bambino al farmaco a causa del minimo assorbimento sistemico di mupirocina nell’uomo dopo somministrazione topica di crema Mupirocina . I benefici per lo sviluppo e la salute dell’allattamento al seno devono essere considerati insieme alla necessità clinica della madre per la crema di Mupirocina e qualsiasi potenziale effetto negativo sul bambino allattato al seno dalla crema di Mupirocina o dalla condizione materna sottostante.

Considerazioni cliniche

Per ridurre al minimo l’esposizione orale del farmaco ai bambini, un seno e / o un capezzolo trattati con crema Mupirocina devono essere accuratamente lavati prima dell’allattamento al seno.

Uso pediatrico

La sicurezza e l’efficacia della Crema Mupirocina sono state stabilite nei gruppi di età da 3 mesi a 16 anni. L’uso di Mupirocina Crema in questi gruppi di età è supportato da prove adeguate e ben controllate di Mupirocina Crema negli adulti con dati aggiuntivi da 93 soggetti pediatrici studiati come parte degli studi pivotal negli adulti .

Uso geriatrico

In 2 studi adeguati e ben controllati, 30 soggetti di età superiore a 65 anni sono stati trattati con Crema Mupirocina. Non è stata osservata alcuna differenza complessiva nell’efficacia o nella sicurezza di Mupirocin Cream in questa popolazione di pazienti rispetto a quella osservata nei pazienti più giovani.

Crema di mupirocina Descrizione

Crema di mupirocina USP, 2% contiene l’emi – sale di calcio cristallino diidrato dell’inibitore della RNA sintetasi antibatterico, mupirocina. Chimicamente, è (AE, 2S, 3R, 4R, 5S)-5-tetraidro-3,4-diidrossi-ß-metil-2H-piran-2-crotonico, estere con acido 9-idrossinonanoico, sale di calcio (2:1), diidrato.

La formula molecolare del calcio di mupirocina è (C26H43O9) 2ca∙2H2O e il peso molecolare è 1075.3. Il peso molecolare dell’acido libero di mupirocina è 500,6. La formula strutturale di mupirocina calcio è:

Ogni grammo di Crema di mupirocina contiene 20 mg (2% p/p) di mupirocina equivalente a 21,5 mg (2,15% p / p) di mupirocina calcio. The inactive ingredients are benzyl alcohol, cetomacrogol 1000, cetyl alcohol, mineral oil, phenoxyethanol, purified water, stearyl alcohol, and xanthan gum.

Mupirocin Cream – Clinical Pharmacology

Mechanism of Action

Mupirocin is an RNA synthetase inhibitor antibacterial .

Pharmacokinetics

Absorption

Systemic absorption of mupirocin through intact human skin is minimal. L ‘assorbimento sistemico di mupirocina è stato studiato in seguito all’ applicazione della Crema di Mupirocina 3 volte al giorno per 5 giorni a varie lesioni cutanee di lunghezza superiore a 10 cm o area di 100 cm2 in 16 adulti (di età compresa tra 29 e 60 anni) e 10 bambini (di età compresa tra 3 e 12 anni). È stato osservato un certo assorbimento sistemico come evidenziato dalla rilevazione del metabolita, acido monico, nelle urine. I dati di questo studio hanno indicato una maggiore frequenza di assorbimento percutaneo nei bambini (90% dei soggetti) rispetto agli adulti (44% dei soggetti); tuttavia, le concentrazioni urinarie osservate nei bambini (da 0,07 a 1.3 mcg per mL) rientrano nell’intervallo osservato (da 0,08 a 10,03 mcg per mL ) nella popolazione adulta. In generale, il grado di assorbimento percutaneo dopo somministrazione multipla sembra essere minimo negli adulti e nei bambini.

L’effetto dell’applicazione concomitante di Crema Mupirocina con altri prodotti topici non è stato studiato .

Eliminazione

In uno studio condotto su 7 soggetti maschi adulti sani, l ‘emivita di eliminazione dopo somministrazione endovenosa di mupirocina è stata di 20-40 minuti per la mupirocina e di 30-80 minuti per l’ acido monico.

Metabolismo: Dopo somministrazione endovenosa o orale, la mupirocina viene rapidamente metabolizzata. Il principale metabolita, l’acido monico, non dimostra attività antibatterica.

Escrezione: l’acido monico viene eliminato prevalentemente per escrezione renale.

Microbiologia

La mupirocina è un inibitore della RNA sintetasi antibatterico prodotto per fermentazione utilizzando l’organismo Pseudomonas fluorescens.

Meccanismo d’azione

La mupirocina inibisce la sintesi proteica batterica legandosi in modo reversibile e specifico alla sintetasi batterica dell’RNA di trasferimento dell’isoleucile (tRNA).

La mupirocina è battericida alle concentrazioni raggiunte dalla somministrazione topica. La mupirocina è altamente legata alle proteine (superiore al 97%) e l’effetto delle secrezioni della ferita sulle concentrazioni inibitorie minime (MIC) della mupirocina non è stato determinato.

Resistenza

Quando si verifica la resistenza alla mupirocina, risulta dalla produzione di una isoleucil-tRNA sintetasi modificata o dall’acquisizione, per trasferimento genetico, di un plasmide che media una nuova isoleucil-tRNA sintetasi. Resistenza mediata da plasmidi di alto livello (MIC ≥512 mcg/mL) è stata riportata in un numero crescente di isolati di S. aureus e con maggiore frequenza negli stafilococchi coagulasi-negativi. La resistenza alla mupirocina si verifica con maggiore frequenza negli stafilococchi resistenti alla meticillina rispetto agli stafilococchi sensibili alla meticillina.

Resistenza crociata

A causa della sua modalità di azione, la mupirocina non dimostra resistenza crociata con altre classi di agenti antimicrobici.

Attività antimicrobica

La mupirocina ha dimostrato di essere attiva contro isolati sensibili di S. aureus e S. pyogenes, sia in vitro che in studi clinici . Sono disponibili i seguenti dati in vitro, ma il loro significato clinico non è noto. La mupirocina è attiva contro la maggior parte degli isolati di Staphylococcus epidermidis.

Metodi di prova di suscettibilità

La resistenza ad alto livello della mupirocina (≥512 mcg / mL) può essere determinata facendo uso delle prove standard della microdiluizione del brodo o della diffusione del disco.1,2 A causa della presenza di resistenza alla mupirocina in S resistente alla meticillina. aureus (MRSA), è opportuno testare le popolazioni di MRSA per la suscettibilità alla mupirocina prima dell’uso della mupirocina utilizzando un metodo standardizzato.3,4,5

Tossicologia non clinica

Carcinogenesi, mutagenesi, compromissione della fertilità

Non sono stati condotti studi a lungo termine su animali per valutare il potenziale cancerogeno della mupirocina calcio.

I risultati dei seguenti studi condotti con mupirocina calcio o mupirocina sodio in vitro e in vivo non hanno indicato un potenziale di genotossicità: sintesi del DNA non programmata dell’epatocita primario del ratto, analisi dei sedimenti per le rotture del filamento del DNA, test di reversione della salmonella (Ames), test di mutazione di Escherichia coli, analisi metafase dei linfociti umani, test del linfoma del topo e test dei micronuclei del midollo osseo nei topi.

In una fertilità/performance riproduttive, studio (con dosaggio attraverso l’allattamento), mupirocina somministrato per via sottocutanea a maschio e femmina ratti a dosi fino a 100 mg per kg al giorno, che è 14 volte l’uomo d’attualità dose (circa 60 mg mupirocina al giorno) sulla base di calcoli di dose diviso per l’intera superficie corporea, non si tradurrà in problemi di fertilità o con problemi di performance riproduttiva attribuibile a mupirocina.

Studi clinici

L’efficacia della Crema topica di Mupirocina per il trattamento di lesioni cutanee traumatiche secondariamente infette (ad es., lacerazioni, ferite suturate e abrasioni non più di 10 cm di lunghezza o 100 cm2 di superficie totale) è stato confrontato con quello di cefalexina orale in 2 studi clinici randomizzati, in doppio cieco, doppio manichino. Le percentuali di efficacia clinica al follow-up nelle popolazioni per protocollo (adulti e soggetti pediatrici inclusi) sono state del 96,1% per la crema di Mupirocina (n = 231) e del 93,1% per la cefalexina orale (n = 219). I tassi di eradicazione del patogeno al follow-up nelle popolazioni per protocollo erano del 100% sia per la crema di Mupirocina che per la cefalexina orale.

Pediatria

Ci sono stati 93 soggetti pediatrici di età compresa tra 2 settimane e 16 anni arruolati per protocollo negli studi sulle lesioni cutanee secondariamente infette, sebbene solo 3 fossero di età inferiore ai 2 anni nella popolazione trattata con Crema Mupirocina. I soggetti sono stati randomizzati a 10 giorni di crema topica di Mupirocina 3 volte al giorno o 10 giorni di cefalexina orale (250 mg 4 volte al giorno per soggetti superiori a 40 kg o 25 mg per kg al giorno sospensione orale in 4 dosi divise per soggetti inferiori o uguali a 40 kg). L’efficacia clinica al follow-up (da 7 a 12 giorni dopo la terapia) nelle popolazioni per protocollo è stata del 97,7% (43 su 44) per Mupirocin Cream e del 93,9% (46 su 49) per cephalexin.

1. Istituto per gli standard clinici e di laboratorio (CLSI). Standard di prestazione per i test di suscettibilità antimicrobica; Ventiseiesimo supplemento informativo. Documento CLSI M100-S26. Clinical and Laboratory Standards Institute, 950 West Valley Rd., Suite 2500, Wayne, PA 19087, Stati Uniti d’America, 2016.
2. Patel J, Gorwitz RJ, et al. Resistenza alla mupirocina. Malattie infettive cliniche. 2009; 49(6):935-41.
3. Istituto di standard clinici e di laboratorio (CLSI). Metodi per la diluizione Test di suscettibilità antimicrobica per i batteri che crescono aerobicamente; Standard approvato-Decima edizione. Documento CLSI M07-A10. Clinical and Laboratory Standards Institute, 950 West Valley Road, Suite 2500, Wayne, Pennsylvania 19087, USA, 2015.
4. Istituto di standard clinici e di laboratorio (CLSI). Standard di prestazione per i test di suscettibilità alla diffusione del disco antimicrobico; Standard approvato-Dodicesima edizione. Documento CLSI M02-A12. Clinical and Laboratory Standards Institute, 950 West Valley Road, Suite 2500, Wayne, Pennsylvania 19087, USA, 2015.
5. Finlay JE, Miller LA, Poupard JA. Criteri interpretativi per testare la suscettibilità degli stafilococchi alla mupirocina. Agenti antimicrob Chemother 1997;41(5):1137-1139.

Modalità di fornitura/conservazione e manipolazione

La crema mupirocina è una crema bianca che contiene 20 mg (2% p / p) di mupirocina per grammo in un’emulsione a base di olio e acqua.

La crema mupirocina USP, 2% viene fornita in provette da 15 grammi (NDC 16714-055-01) e da 30 grammi (NDC 16714-055-02).

Conservare a 20 ° a 25 ° C (68° a 77°F) . Non congelare.

Informazioni sulla consulenza del paziente

Consigliare al paziente di leggere l’etichettatura del paziente approvata dalla FDA (Informazioni sul paziente).

Consigliare al paziente di somministrare Mupirocin Cream come segue:

• Utilizzare Mupirocin Cream solo come indicato dal fornitore di assistenza sanitaria. È solo per uso esterno. Evitare il contatto della Crema Mupirocina con gli occhi. Se la crema Mupirocina entra negli occhi, sciacquare abbondantemente con acqua.
• Non usare la crema Mupirocina nel naso.
• Lavarsi le mani prima e dopo l’applicazione della Crema Mupirocin.
• Utilizzare una garza o un batuffolo di cotone per applicare una piccola quantità di crema Mupirocina sulla zona interessata. L’area trattata può essere coperta da una garza se lo si desidera.
• Segnalare al medico qualsiasi segno di reazioni avverse locali. La crema di Mupirocin deve essere interrotta e il fornitore di assistenza sanitaria contattato se si verificano irritazione, forte prurito o eruzione cutanea.
• Riferire al fornitore di assistenza sanitaria o andare al pronto soccorso più vicino se si verificano gravi reazioni allergiche, come gonfiore delle labbra, del viso o della lingua o respiro sibilante .
• Se non si osserva alcun miglioramento in 3-5 giorni, contattare l’operatore sanitario.

Prodotto per: Northstar RxLLC
Memphis, TN 38141.
Prodotto da: Taro Pharmaceuticals Inc .
Brampton, Ontario, Canada L6T 1C1.

Rilasciato: novembre 2020
5214500
54

PRINCIPAL DISPLAY PANEL – 30 g Tube Carton

NDC 16714-055-02
Rx only

Mupirocin Cream USP
2%
FOR DERMATOLOGIC USE ONLY.

NORTHSTARx®
30 g

Domande frequenti

• Posso usare mupirocin unguento per dermatite da pannolino?
• La mupirocina può guarire o aiutare con l’eczema?
• Può mupirocin essere utilizzato per gli atleti del piede?
• La crema mupirocin può essere utilizzata per le piaghe da decubito?

Disclaimer medico