シクロベンザプリン経皮送達の改善のための二つのステップの変更：パッチからの解放と皮膚を貫通

本研究の目的は、より少ない副作用とより良いコンプライアンスを示した薬物中接着剤パッチからシクロベンザプリン（CBZ）の経皮送達を改善することであった。 ＣＢＺ塩基を調製し、次いで、示差走査熱量測定（ＤＳＣ）を用いて特性化した。 ＣＢＺと粘着剤（ＰＳＡ）との相互作用をＦｏｕｒｉｅｒ変換赤外分光法（ＦＴ-Ｉ ｒ）によって決定した。 ＣＢＺの経皮送達に及ぼすＰｓａｓ，浸透促進剤，パッチの厚さおよび薬物含量の影響をｉｎｖｉｔｒｏで徹底的に研究した。 パッチからのＣＢＺの放出と皮膚を貫通することは，ＣＢＺの経皮送達に非常に大きな効果を示した。 パッチから放出される薬物の割合はパッチ厚さの減少とともに増加し，透過率も増加した。 角質層（SC）は、総皮膚透過抵抗の約57％の抵抗に寄与し、スパン20は約1.59倍経皮透過を増加させた。 ウサギを用いた最適化製剤のｉｎｖｉｖｏ実験により薬物動態パラメータを得た。 さらに，ＣＢＺパッチのｉｎｖｉｔｒｏ皮膚透過結果はウサギのｉｎｖｉｖｏ吸収結果とよく相関した。