Cyclooxygenase Isozymes:プロスタグランジン合成と阻害の生物学

Abstract

非ステロイド性抗炎症薬（Nsaid）は、医学における医薬品の最も高度に利用されているクラスの一つである。 すべてのNsaidは、プロスタグランジン合成、別々の遺伝子によってコードされた二つの異なるシクロオキシゲナーゼ（COX）アイソザイムが保有する触媒活性を阻害 COX-2の発見は、NSAID薬理学の新しい時代を開始し、COX-2選択的薬物の合成、マーケティング、および広範な使用をもたらしました。 これらの医薬品は、従来のNsaidよりも副作用が少ない重要な治療薬として急速に確立されています。 さらに、2つのCOXアイソザイムの特徴付けは、胃腸管の恒常性維持、腎機能、血液凝固、胚移植、分娩、痛み、発熱などの生理学的プロセスにおいて、それぞれが果たす役割を識別することを可能にしている。 特に重要なのは、癌、炎症の調節不全、およびアルツハイマー病におけるCOX-1および-2アイソザイム機能の調査であった。 より最近では、ＣＯＸ関連タンパク質のさらなる不均一性が記載されており、ＣＯＸ−１およびＣＯＸ−２酵素の変異体が発見されている。 これらの変異体は、組織特異的な生理学的および病態生理学的プロセスにおいて機能し、薬物療法のための重要な新しい標的を表す可能性がある。