Mupirocinクリーム

一般名：mupirocinカルシウム剤形：クリーム

医学的にレビュー Drugs.com最終更新日は2021年1月1日です。

• 概要
• 副作用
• 投与量
• プロフェッショナル
• 妊娠
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Mupirocinクリームの適応症と使用法

MupirocinクリームUSP、2％は、二次感染した外傷性皮膚病変（長さが10cmまたは面積が100cm2まで）の治療のために示されている。黄色ブドウ球菌（S.Aureus）および化膿レンサ球菌（s.pyogenes）の分離株。項目使用だけのための

Mupirocinのクリームの適量および管理

• 。
• 綿棒またはガーゼパッドで少量のムピロシンクリームを患部に1日3回10日間塗布する。
• 必要に応じてガーゼドレッシングで処理された領域をカバーします。
• 3-5日以内に臨床反応を示さない患者を再評価する。
• Mupirocinクリームは、鼻腔内、眼科、または他の粘膜使用のためのものではありません。
• ムピロシンクリームを他のローション、クリーム、軟膏と同時に塗布しないでください。

剤形と強さ

ムピロシンクリームUSP、2％は、15グラムおよび30グラムのチューブで供給される油および水ベースのエマルジョン中にグラム当たり20mg（2％w/w）のムピロシンを含む白いクリームである。

禁忌

ムピロシンクリームは、ムピロシンまたはムピロシンクリームの賦形剤のいずれかに対する過敏症が知られている患者には禁忌である。

警告および注意

重度のアレルギー反応

mupirocinクリームを含むmupirocinの製剤で治療された患者では、アナフィラキシー、蕁麻疹、血管浮腫、および全身性発疹を含む全身性アレルギー反応が報告されている。

目の刺激

目との接触を避けてください。 偶発的な接触の場合は、水でよくすすいでください。

局所刺激

ムピロシンクリームからの感作または重度の局所刺激の場合は、使用を中止し、感染に対する適切な代替療法を制定すべきである。

Clostridium difficile関連下痢

Clostridium difficile関連下痢（CDAD）は、ほぼすべての抗菌剤の使用で報告されており、軽度の下痢から致命的な大腸炎までの重症度の範囲であり得る。 抗菌剤による治療は、c.difficileの過増殖につながる結腸の正常な細菌叢を変化させる。

C.difficileは、cdadの開発に寄与する毒素AおよびBを産生する。 Cの高毒素産生株。 これらの感染症は抗菌療法に難治性であり、結腸切除術を必要とする可能性があるため、difficileは罹患率および死亡率の増加を引き起こす。 CDADは抗菌性の薬剤の使用の後で下痢と示すすべての患者で考慮されなければなりません。 CDADは抗菌剤の投与後2ヶ月にわたって発生することが報告されているので、注意深い病歴が必要である。

CDADが疑われるか確認された場合、C.difficileに対して指示されていない継続的な抗菌薬の使用を中止する必要があるかもしれません。 臨床的に示されているように、適切な流体および電解質管理、タンパク質補給、C.difficileの抗菌治療、および外科的評価を制定すべきである。

微生物過増殖の可能性

他の抗菌製品と同様に、ムピロシンクリームの長期使用は、真菌を含む非感受性微生物の過増殖をもたらす可能性があ

粘膜使用に関連するリスク

ムピロシンクリームは、粘膜表面に使用するために処方されていません。 別の公式、mupirocinカルシウム鼻の軟膏は、鼻腔内の使用のために利用できます。

有害反応

以下の有害反応は、ラベリングの他のセクションでより詳細に議論されています。

• 重度のアレルギー反応
• 眼刺激
• 局所刺激
• クロストリジウムディフィシル関連下痢

臨床試験の経験

臨床試験は広く様々な条件下で行われているため、薬物の臨床試験で観察される有害反応率は、薬物の臨床試験で観察される有害反応率は、薬物の臨床試験で観察される有害反応率は、薬物の臨床試験で観察される有害反応率は、薬物の臨床試験で観察される有害反応率は、薬物の臨床試験で観察される有害反応率である。直接別の薬剤の臨床試験の率と比較され、実際に観察される率を反映しないかもしれません。

2つの無作為化、二重盲検、二重ダミー試験では、339人の被験者が局所ムピロシンクリームと経口プラセボで治療された。 有害反応は28人（8.3％）の被験者で発生した。 以下の副作用は、臨床試験におけるムピロシンクリームの使用に関連して被験者の少なくとも1％によって報告された：頭痛（1.7％）、発疹（1.1％）、および悪心（1.1％）。

被験者の1％未満で発生した他の有害反応は、腹痛、適用部位での灼熱感、蜂巣炎、皮膚炎、めまい、かゆみ、二次創傷感染、および潰瘍性口内炎であった。

二次的に感染した湿疹の治療における支持試験では、82人の被験者をムピロシンクリームで治療した。 副作用の発生率は、吐き気（4.9％）、適用部位での頭痛および灼熱（各3.6％）、そう痒（2.4％）、腹痛、湿疹に続発する出血、湿疹に続発する痛み、蕁麻疹、乾燥肌、発疹の各1つの報告であった。

市販後の経験

臨床試験から報告された有害反応に加えて、ムピロシンクリームの市販後の使用中に以下の反応が同定されている。 彼らは未知のサイズの人口から自発的に報告されているので、頻度の推定を行うことはできません。 これらの反作用は報告の深刻さ、頻度、またはMupirocinのクリームへの潜在的な因果関係の組合せによる包含のために選ばれました。

免疫系障害

アナフィラキシー、蕁麻疹、血管浮腫、および全身性発疹を含む全身性アレルギー反応。

特定の集団での使用

妊娠

リスクの概要

妊婦のムピロシンクリームに薬物関連のリスクがあるかどうかを確立するには、ヒト そのままな人間の皮を通したmupirocinの全身の吸収はmupirocinのクリームの項目管理の後で最低です。 発生毒性は、それぞれ160または40mg/kg/日の用量で器官形成中に皮下にムピロシンで処理されたラットまたはウサギで観察されなかった（22および11回の体表面積で割った用量の計算に基づくヒト局所用量）。

示された人口の主要な先天性欠損症および流産の推定された背景リスクは不明である。 米国の一般集団における主要な先天性欠損症の推定背景リスクは2％から4％であり、流産は臨床的に認識された妊娠の15％から20％である。

動物データ

動物データ

動物データ

動物データ: 発生毒性試験は、ムピロシンをラットおよびウサギに皮下投与し、器官形成中に1日あたりkg当たり160mgまでの用量で実施されている。 この用量は、全身表面積で割った用量の計算に基づいて、ヒト局所用量（一日あたり約60mgムピロシン）のそれぞれ22および43倍である。 母親の毒性（体重減少/体重増加の減少および摂食の減少）は、ラットにおける発生毒性の証拠なしに両種で観察された。 ウサギでは、高用量での過剰な母体毒性は、胎児の転帰の評価を排除した。 ウサギでは、全身表面積で割った用量の計算に基づいて、一日あたりkg当たり40mg、ヒト局所用量の11倍で発生毒性はなかった。

ムピロシンは、出生前および出生後の開発研究（妊娠後期から授乳中に投与）でラットに皮下投与され、出生後早期に106の用量で子孫の生存率が低下した。注射部位の刺激および/または皮下出血の存在下で、kg当たり7mg。 この用量は、全身表面積で割った用量の計算に基づいて、ヒト局所用量の14倍である。 この研究で観察されなかった有害作用レベルは、1日あたりkg当たり44.2mgであり、これはヒト局所用量の6倍であった。

泌乳

リスクの概要

ムピロシンが母乳中に存在するか、母乳育児に影響を与えるか、牛乳生産に影響を与えるかは知られていません。 但し、母乳で育てることはMupirocinのクリームの項目管理に続く人間のmupirocinの最低の全身の吸収による薬剤への子供の露出で起因すると期待されません。 母乳で育てることの発達および医療補助はMupirocinのクリームのための母の臨床必要性およびMupirocinのクリームまたは根本的な母性的な状態からの母乳で育てられた子供に対する潜在的な悪影響と共に考慮されるべきである。

臨床上の考慮事項

子供への薬物の経口暴露を最小限に抑えるために、mupirocinクリームで治療されている乳房および/または乳首は、母乳育児の前に

小児用

ムピロシンクリームの安全性と有効性は、3ヶ月から16歳の年齢層で確立されています。 これらの年齢層におけるムピロシンクリームの使用は、成人における重要な試験の一環として研究された93の小児被験者からの追加データを含む、成人におけるムピロシンクリームの適切かつ十分に制御された試験からの証拠によって支持されている。

高齢者の使用

2つの適切かつ十分に制御された試験では、30歳以上の65人の被験者をムピロシンクリームで治療した。 ムピロシンクリームの有効性または安全性には、若年患者で観察されたものと比較して、この患者集団では全体的な差は観察されなかった。

ムピロシンクリーム説明

ムピロシンクリームUSP、2％は、RNA合成酵素阻害剤抗菌、ムピロシンの二水和物結晶カルシウム半塩が含まれています。 化学的には、(aE,2S,3R,4R,5S)-5-テトラヒドロ-3,4-ジヒドロキシ-γ-メチル-2H-ピラン-2-クロトン酸、9-ヒドロキシノナン酸とエステル、カルシウム塩(2:1)、二水和物である。

ムピロシンカルシウムの分子式は（C26H43O9）2ca≤2H2Oであり、分子量は1075.3である。 ムピロシン遊離酸の分子量は500.6である。 ムピロシンカルシウムの構造式は次のとおりです。

ムピロシンクリームの各グラムは、ムピロシンカルシウムの21.5mg（2.15％w/w）に相当するムピロシンの20mg（2％w/w）を含む。 The inactive ingredients are benzyl alcohol, cetomacrogol 1000, cetyl alcohol, mineral oil, phenoxyethanol, purified water, stearyl alcohol, and xanthan gum.

Mupirocin Cream – Clinical Pharmacology

Mechanism of Action

Mupirocin is an RNA synthetase inhibitor antibacterial .

Pharmacokinetics

Absorption

Systemic absorption of mupirocin through intact human skin is minimal. ムピロシンの全身吸収は、ムピロシンクリームを毎日3回5日間、長さが10cmまたは100cm2以上の様々な皮膚病変に16人の成人（29歳から60歳）および10人の子供（3歳から12歳）に適用した後に研究された。 尿中の代謝産物であるmonic酸の検出によって証明されるように、いくつかの全身吸収が観察された。 この試験からのデータは、成人（被験者の44％）と比較して小児（被験者の90％）における経皮吸収のより頻繁な発生を示したが、小児における観察された尿中濃度（0.07-1。0.08〜10.03mcg/mL）の範囲内である。 一般に、複数回投与後の経皮吸収の程度は、成人および小児では最小であるように思われる。

ムピロシンクリームと他の局所製品との同時適用の効果は研究されていない。

除去

7人の健康な成人男性被験者で実施された試験では、ムピロシンの静脈内投与後の除去半減期は、ムピロシンで20-40分、モン酸で30-80分であった。

代謝: 静脈内か経口投与の後で、mupirocinは急速に新陳代謝します。 主要な代謝物、monic酸は、抗菌性の活動を示しません。排泄：Monic酸は主に腎排泄によって排除される。

排泄：Monic酸は主に腎排泄によって排除される。

微生物学

ムピロシンは、生物Pseudomonas fluorescensを使用して発酵によって生成されるRNA合成酵素阻害剤抗菌です。

作用機序

ムピロシンは、細菌のイソロイシル転移RNA（tRNA）合成酵素に可逆的かつ特異的に結合することにより、細菌のタンパク質合成を阻害する。

ムピロシンは、局所投与によって達成される濃度で殺菌性である。 ムピロシンは非常にタンパク質結合（97％以上）であり、ムピロシンの最小阻害濃度（MICs）に対する創傷分泌の効果は決定されていない。

抵抗性

ムピロシン抵抗性が発生すると、修飾されたイソロイシルtRNA合成酵素の産生、または新しいイソロイシルtRNA合成酵素を媒介するプラスミドの遺伝的移入による獲得に起因する。 高レベルのプラスミド媒介抵抗性（MIC≥512mcg/mL）は、黄色ブドウ球菌の分離株の数の増加とコアグラーゼ陰性ブドウ球菌の高い頻度で報告されています。 ムピロシン耐性は、メチシリン感受性ブドウ球菌よりもメチシリン耐性で高い頻度で起こる。

交差抵抗性

その作用様式のために、ムピロシンは他のクラスの抗菌剤との交差抵抗性を示さない。

抗菌活性

ムピロシンは、黄色ブドウ球菌およびS.の感受性分離株に対して活性であることが示されている。 in vitroおよび臨床試験の両方でpyogenes。 以下のin vitroデータが入手可能であるが、その臨床的意義は不明である。 Mupirocinはブドウ球菌のepidermidisのほとんどの分離株に対して活動的です。

感受性試験法

高レベルのムピロシン耐性（≧512mcg/mL）は、標準的なディスク拡散またはブロスマイクロ希釈試験を用いて決定することができる。1,2メチシリン耐性Sにおけるムピロシン耐性の発生のために。 黄色ブドウ球菌（MRSA）、標準化された方法を使用してmupirocinの使用前にMUPIROCINの感受性のためにMRSAの人口をテストすることは適切です。3,4,5

非臨床毒性学

発癌、変異誘発、生殖能力の障害

ムピロシンカルシウムの発癌性を評価するための動物における長期研究は行われていない。

ムピロシンカルシウムまたはムピロシンナトリウムをin vitroおよびin vivoで行った以下の研究の結果は、遺伝毒性の可能性を示していませんでした: ラット一次肝細胞予定外DNA合成、DNA鎖切断のための堆積物分析、サルモネラリバーションテスト（Ames）、大腸菌変異アッセイ、ヒトリンパ球の中期分析、マウスリ

不妊/生殖能力研究（授乳による投与）では、ムピロシンは、全身表面積で割った用量の計算に基づいて、ヒト局所投与量（一日あたり約60mgムピロシン）の14倍である100mg/kg/日までの用量で雄および雌ラットに皮下投与されたが、ムピロシンに起因する生殖能力の障害または生殖能力の障害をもたらさなかった。

臨床研究

二次感染した外傷性皮膚病変の治療のための局所ムピロシンクリームの有効性（例えば、皮膚病変の治療のための局所ムピロシンクリームの有効性）

臨床研究

長さが10cmまたは総面積が100cm2以下の裂傷、縫合創傷、および擦り傷）は、2つの無作為化、二重盲検、二重ダミー臨床試験において経口セファレキシンのそれと比較された。 プロトコルごとの集団（成人および小児被験者を含む）におけるフォローアップ時の臨床有効性率は、ムピロシンクリーム（n=231）の96.1％および経口セファレキシン（n=219）の93.1％であった。 プロトコルごとの集団におけるフォローアップでの病原体根絶率は、ムピロシンクリームと経口セファレキシンの両方で100％であった。

小児科

二次感染皮膚病変試験では、プロトコルごとに93歳の2週間から16歳の小児被験者が登録されていましたが、ムピロシンクリームで治療された集団では3歳未満であったが、2歳未満であった。 被験者は、10日間の局所ムピロシンクリーム3回、または10日間の経口セファレキシン（250mg4回、40kg以上の被験者については毎日、または25mg/kg/日の経口懸濁液40kg以下の被験者については4分割用量で）のいずれかに無作為化された。 プロトコルごとの集団におけるフォローアップ（7-12日後療法）での臨床的有効性は、ムピロシンクリームの97.7％（43の44）とセファレキシンの93.9％（46の49）であった。

1. 臨床および実験室標準研究所（CLSI）。 抗菌感受性試験のための性能基準;第二十六情報補足. CLSI文書M100-S26。 臨床および実験室の標準の協会、950西の谷Rd。,Suite2500,Wayne,PA19087,USA,2016.
2. Patel J,Gorwitz RJ,et al. ムピロシン耐性。 臨床感染症。 2009; 49(6):935-41.
3. 臨床および実験室標準研究所（CLSI）。 好気的に成長する細菌のための希釈抗菌感受性試験のための方法;承認された標準–第十版. CLSI文書M07-A10。 Clinical and Laboratory Standards Institute,950West Valley Road,Suite2500,Wayne,Pennsylvania19087,USA,2015.
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5. Finlay JE,Miller LA,Poupard JA. ムピロシンに対するブドウ球菌の感受性を試験するための解釈基準。 1997;41(5):1137-1139.

どのように供給/貯蔵および取り扱い

ムピロシンクリームは、油-水ベースのエマルジョンにグラム当たりムピロシン20mg（2％w/w）を含む白いクリームでMupirocin Cream USP、2％は15グラム（NDC16714-055-01）および30グラム（NDC16714-055-02）チューブで供給されています。

20°25°C(68°77°F)で保管してください。

20°25°C(68°77°F)で保管してください。 凍結しないでください。

患者カウンセリング情報

FDAが承認した患者ラベリング（患者情報）を読むように患者に助言する。

次のようにmupirocinクリームを投与するように患者に助言する：

• mupirocinクリームは、医療提供者の指示に従ってのみ使用する。 それは外的な使用だけのためです。 ムピロシンクリームの目との接触を避けてください。 ムピロシンクリームが目に入った場合は、水で十分にすすいでください。
• 鼻にムピロシンクリームを使用しないでください。
• ムピロシンクリームを塗布する前と後に手を洗ってください。
• ガーゼパッドまたは綿棒を使用して、患部に少量のムピロシンクリームを塗布します。 扱われた区域はガーゼのドレッシングによって必要であれば覆われるかもしれません。
• 医療提供者に局所的な副作用の兆候を報告する。 ムピロシンクリームを停止する必要があり、刺激、重度のかゆみ、または発疹が発生した場合は、医療提供者に連絡してください。
• 唇、顔、舌の腫れ、喘鳴などの重度のアレルギー反応が発生した場合は、医療提供者に報告するか、最寄りの緊急治療室に行ってください。
• 3-5日で改善が見られない場合は、医療提供者に連絡してください。

のために製造された:Northstar RxLLC
メンフィス、TN38141。
製造：太郎製薬株式会社
Brampton,Ontarioario,Canada L6T1C1.

発行：2020年11月
5214500
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PRINCIPAL DISPLAY PANEL – 30 g Tube Carton

NDC 16714-055-02
Rx only

Mupirocin Cream USP
2%
FOR DERMATOLOGIC USE ONLY.

NORTHSTARx®
30 g

よくある質問

• おむつかぶれにムピロシン軟膏を使用できますか？
• ムピロシンは湿疹を癒すことができますか？
• mupirocinは水虫に使えますか？
• mupirocin creamは褥瘡に使えますか？

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