PMC
antifungale midler fra naturlige kilder
fytokemisk analyse af P. costaricense-dele fører til isolering og identifikation af purpur-Toco trienol, Purpur-sitosterol og andre aktive bestanddele. Cinnamodial (1) og cinnamosmolid (2) viste sig at have høj aktivitet mod Alternaria suppleant (MIC=3,9 liter/ml), C. albicans og vangeiella dermatider (MIC=15,6 liter/ml). Forbindelse (2) udviste mindre potente antifungale aktiviteter end (1), men var mere effektiv mod C. albicans CNIA (MIC = 23,4 liter/ml).
femogtyve naturlige produkter, hovedsageligt halogenerede furanoner, blev isoleret fra de tempererede røde alger Delisea pulchra. For 18 forbindelser opretholdt 10 forbindelser (3-12) stærk aktivitet ved 0,1 liter/ml, mens to forbindelser 10 og 12 har vist aktiviteter, der kan sammenlignes med miconasol .
halogenerede furanoner opnået fra alger som antifungale midler
Carneinsyrer (13, 14)isoleret som hovedbestanddele af stromata af hypoksilon carneum har vist moderat antifungal aktivitet mod forskellige svampeinfektioner. Hopeanolin (15), en usædvanlig resveratral trimer med en orthokinonkerne, fra stammebark af Hopea eksalata viste meget god antifungal aktivitet . Denne plante har seks kendte stibenoider, shoremphinol (16), vaticanol (17), kurvviniferin (18), pauciflorol A (19), vaticanol A (20) og trans-3,5,4′-trihydroksystilbene 2-C-glucosid (21) har vist antifungale aktiviteter i mic-værdiområdet 0,1–22,5 larg/ml. To nye makrolider, svinholider i (22) og hurghadolid a (23, 24), hvoraf hurghadolid a besidder en upræcis asymmetrisk 42-leddet dilactondel blev rapporteret. Forbindelser 23 og 24 har vist sig at være aktive mod C. albicans.
forbindelser med kinon, furankerne
Marine-afledte makrolider latrunculiner A og B af rødehavssvampen Negombata magnifica er de marine produkter. Latrunculin B (25) sammen med latrunculin T (26) blev isoleret, og visse semisyntetiske analoger (27, 28, 29 og 30) blev rapporteret at have potent aktivitet mod C. albicans, er tilstedeværelsen af larr lactoner i ringen ansvarlig for aktiviteterne.
fem nye ent-labdan-diterpenoider, 3 – o-d-glucopyranosyl-14,19-didoksiandrographolid (31), 14-deoksi-17-hydroksi-andrographolid (32), 19-o -.
forbindelser med thiasoler og makrolidstrukturer
tre nye N-methyl-4-hydroksy-2-pyridinonanaloger, 6-epi-iltsporidinon (36), blev isoleret fra svampen Fusarium iltsporum (N17B). Forbindelsen viste selektiv fungistatisk aktivitet mod Aspergillus fumigatus. Fire dialkylresorcinoler (37-40) blev isoleret fra den flydende kultur af Pseudomonas sp. Ki19. Disse forbindelser blev rapporteret at inhibere A. fumigatus og Fusarium culmorum ved 50 liter/ml. Tre lineære sekviterpenlaktoner, anthecotulide (41), hydroksilantecotulide (42) og acetoksyantecotulide (43) blev isoleret fra luftdele af Anthemis auriculata.
to nye acapiloner ved navn rotiorinoler (44, 45) og stereoisomer (-)-rotiorin (46) og en kendt forbindelse rubrotiorin (47) blev isoleret fra svampen Chaetorium cupreum CC3003. Forbindelser udviste aktivitet mod C. albicans med IC50 værdier på henholdsvis 10,5, 16,7, 24,3 og 0,6 . Crysotrioner A (48) og B (49), to nye 2-acylcyclopenten-1,3-dionderivater, blev isoleret fra frugtlegemet af Basidiomycete Hygrophorus chrysodon fundet i svampe har vist aktivitet mod Fusarium verticillioides. To nye peptaiboler, septocylindrin A og septocylindrin B, blev opnået fra svampen Septocylindrium sp. En ny Marine-afledte makrolider som neopeltolid (50) blev rapporteret at have aktivitet mod svampepatogenet C. albicans med MIC på 0,62 liter/ml. Det naturlige produkt dihydroferulinsyre (Dfa, 51) og de seks syntetiserede derivater deraf blev undersøgt for antifungale aktiviteter. Testsvampe omfattede Saccharomyces cerevisiae, A. fumigatus og A. flavus. Seks nye mindre dammarane triterpenoider (52, 53) blev isoleret fra rødderne af Gentiana rigescens. Disse er glykosiderne og har vist antifungal aktivitet mod patogenet Glomerella cingulata.
forbindelser rapporteret med antifungal aktivitet fra forskellige kemiske kategorier
fire solanapyronanaloger (solanapyroner, 54-57) blev rapporteret fra en uidentificeret fungicoløs svamp og viste aktivitet mod A. flavus og F. verticillioides og C. albicans. To Flygtige bensaldehydderivater (58, 59) blev isoleret fra en Basidiomycete Sacodontia crosea, der viste sig at være aktiv mod forskellige patogene svampe. Luftdelen af Centaurea pullata resulterede i forbindelser (60, 61), som rapporteres at have potent aktivitet .
forbindelser med bemærkelsesværdige antifungale aktiviteter
blade af Piper scutifolium gav to nye isobutylamider, scutifolium A og scutifoliamid B, som blev rapporteret som fungistatika. Forbindelse phaeosphenon (62, 63) blev isoleret fra Staphylococcus aureus og hæmmede væksten af C. albicans med en MIC på 8 liter/ml. 4-Terpenyl-cannabinolat (64), som er isoleret fra Cannabis sativa, har vist aktivitet mod C. albicans ATCC 90028 med en IC50-værdi på 8,5 liter/ml. 1, 5, 5, 11, 12-en-3-one (65) og urasan triterpenoid (66) udviste beskeden aktivitet mod E. coli, C. albicans med henholdsvis MIC 31,9, 3 og 36,3.Pestafolide a (67), et nyt reduceret spiroafilonderivat og pestaphthalider a (68) og B (69) blev isoleret fra pestalotiopsis foedan. Disse forbindelser har vist aktivitet mod C. albicans (ATCC 10231), Geotrichum candidum og A. fumigater (ATCC 10894).
lipofile ekstrakter af stammebarken af Buddleja globosa viste sig at have antifungal aktivitet ved 125 liter / ml mod tre dermatofytiske svampearter Trichophyton rubrum, Tricophyton interdigitale og Epidermophyton floccosum. De kendte forbindelser var diterpen buddlejone (70), bisditerpen maytenone og de to sekviterpener buddledin A og buddledin B, mens den nye forbindelse blev karakteriseret som diterpen-deoksybuddlejone (71).
fra hekses kost syge bambus, Phyllostachys bambusoides, N-p-coumaroylserotonin og N-feruloylserotonin blev isoleret. N-p-Coumaroylserotonin besidder antifungal aktivitet mod aciculosporium take, årsagsmidlet til hekses kost af bambus. Et nyt antifungalt stof mod risblastsvamp (Pyricularia orysae), 5-(8′-h-heptadecenyl) resorcinol, blev isoleret fra etiolerede risplanter sammen med en blanding af dets homologer med C13, C15 og C17 mættede alkylkæder. Dens struktur blev bestemt af 1nmr, 13C-NMROG MS spektre. Dens ED50 var 40 liter / ml.
to antifungale terpenoider, 6-isopropyltropolonkrus-glucosid og 5-(3-hydroksi-3-methyl-trans-1-butenyl)-6-isopropyl-tropolonkrus-glucosid, navngivet af henholdsvis US cupressotropolon A og B, blev isoleret fra barken af italiensk cypress som reaktion på infektion med svampen Diplodia pinea f. sp. cupressi. Disse tropolonglucosider hæmmede in vitro spiring af sporer af Diplodia pinea f. sp. cupressi, Seiridium cardinale, Alternaria suppleantog Verticillium dahliae. Den antimykotiske aktivitet af Monilinia fructicola fra nogle naturligt forekommende pterocarpans blev rapporteret med ED50-værdier omkring 2 liter 10-5 liter/ml.
sekundære metabolitter blev ekstraheret fra kulturfiltrater af tre isolater af det mycoparasitiske biokontrolmiddel Verticillium biguttatum. De to antimykotiske metabolitter var 1 — 3-methyl-but-2-En (72) og 1–3-methyl-but-2-En (72, 73). Disse nye metabolitter blev navngivet henholdsvis bigutol og methylbigutol. Lave koncentrationer af hver metabolit hæmmede mycelialforlængelse af jordstængel solani (minimum hæmmende koncentration 138 liter/ml). Produktion af disse svampemidler af V. biguttatum antyder, at antibiotika kan spille en rolle under biokontrol af denne mycoparasit, især af plantesygdomme forårsaget af R. solani. Fire nye phytoaleksiner af phenalenon-typen, der hedder musanoloner (74-77), er blevet isoleret fra inficerede jordstængler af bananplanter (Musa acuminata; AAA cultivar Grand Nain). Alle forbindelser har rapporteret at have en stærk hæmmende aktivitet på væksten af spiringsrøret af F. cubense race 4.
Bioassay-styret fraktionering resulterede i isolering af fire antifungale midler fra rødderne af Cudrania cochinchinensis. To af disse var nye forbindelser, cudraksanton s 13,56-tetrahydroksi-2-(1,1-dimethyl-2-propenyl)Hanton] (78) og cudraflavanon B (2′,4′,57-tetrahydroksi-6-prenylflavanon) (79). Disse forbindelser udviste antimykotiske aktiviteter mod C. neoformans, A. fumigatus og A. nidulans (MICs , 2-8 liter/ml) .
forbindelser med gode antifungale aktiviteter
Vitis vinifera antimikrobielt peptid (Vv-AMP1), isoleret fra Vitis vinifera, vist at kode et planteforsvar. Rekombinant Vv-AMP1 viste ikke-Morfogen antifungal aktivitet mod et bredt spektrum af svampe, hvilket sandsynligvis ændrede membranpermeabiliteten af svampepatogenerne. Rekombinant Vv-AMP1 var ekstremt varmestabil og udviste stærk antifungal aktivitet mod et bredt spektrum af plantepatogene svampe med meget høje aktivitetsniveauer mod den visne sygdom, der forårsagede patogener F. VV-AMP1-peptidet inducerede ikke morfologiske ændringer på den behandlede svampehyfer, men hæmmede i stedet stærkt hyphalforlængelse. Et propidiumiodidoptagelsesassay antydede, at den hæmmende aktivitet af Vv-AMP1 kunne være forbundet med at ændre membranpermeabiliteten af svampemembranerne.Dalbergia er en slægt af træer, buske og træklatrere, der er vidt udbredt i tropiske og subtropiske regioner. Det har god antimikrobiel aktivitet. Terminalia chebula plante blev også rapporteret at have antifungal aktivitet. Entada abysinnica (Fabaceae) blade brugt af herbalists fra Lake Victoria-regionen, Kenya. E. abysinnica kunne være en rig kilde til antimikrobielle midler, især antifungale midler (inhiberingsområder var mellem 9,00 og 14,10 mm) mod C. albicans, Sa. typhi og St. aureus. Butea monosperma er blevet rapporteret for deres antimikrobielle aktiviteter. Nyctanthes arbortristis har også vist et stort potentiale for antifungal aktivitet.