to trin modifikation til forbedring af cyclobensaprin transdermal levering: frigivelse fra plaster og gennemtrængning gennem huden

formålet med denne undersøgelse var at forbedre transdermal levering af cyclobensaprin (CBSA) fra lægemiddel-i-klæbende plaster, som viste færre bivirkninger og bedre overholdelse. Basen blev fremstillet og derefter karakteriseret ved anvendelse af differentialscanningskalorimetri (DSC). Interaktionen mellem trykfølsomt klæbemiddel og trykfølsomt klæbemiddel (PSA) blev bestemt ved Fourier Transform infrarød spektroskopi (FT-IR). Indflydelsen af PSA ‘ er, penetrationsforstærkere, plastertykkelse og lægemiddelindhold på den transdermale afgivelse af CBSA blev undersøgt grundigt in vitro. Både CBC-frigivelse fra plaster og gennemtrængende gennem huden viste meget stor effekt på transdermal levering af CBC. Procentdelen af lægemiddel frigivet fra plaster blev øget med faldet i plastertykkelsen, og det gjorde også gennemtrængningsprocenten. Stratum corneum (SC) bidrog med ca.57% modstand af den totale hudgennemtrængningsresistens, og Span 20 øgede transdermal permeation med ca. 1,59 gange. De farmakokinetiske parametre blev opnået gennem in vivo eksperimenter af den optimerede formulering under anvendelse af kanin. Desuden korrelerede in vitro-hudgennemtrængningsresultaterne af CBP-plaster godt med in vivo-absorptionsresultaterne i kanin.