Modificación de dos pasos para mejorar la administración transdérmica de ciclobenzaprina: liberación desde el parche y penetración a través de la piel

El objetivo de este estudio fue mejorar la administración transdérmica de ciclobenzaprina (CBZ) a partir del parche adhesivo con fármaco que mostró menos efectos secundarios y mejor cumplimiento. La base CBZ se preparó y luego se caracterizó mediante calorimetría de barrido diferencial (DSC). La interacción entre el CBZ y el adhesivo sensible a la presión (PSA) se determinó mediante Espectroscopia Infrarroja por transformada de Fourier (FT-IR). Las influencias de los PSA, los potenciadores de penetración, el grosor de los parches y el contenido de fármacos en la administración transdérmica de CBZ se estudiaron exhaustivamente in vitro. Tanto la liberación de CBZ desde el parche como la penetración a través de la piel mostraron un efecto muy grande en la administración transdérmica de CBZ. El porcentaje de fármaco liberado del parche aumentó con la disminución del grosor del parche, al igual que el porcentaje de permeabilidad. El estrato córneo (SC) contribuyó con una resistencia de aproximadamente el 57% de la resistencia total a la permeabilidad de la piel, y el intervalo 20 aumentó la permeabilidad transdérmica en aproximadamente 1,59 veces. Los parámetros farmacocinéticos se obtuvieron mediante experimentos in vivo de la formulación optimizada con conejo. Además, los resultados de permeación cutánea in vitro del parche CBZ se correlacionaron bien con los resultados de absorción in vivo en conejos.