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ANTIFÚNGICOS DE FUENTES NATURALES

El análisis fitoquímico de las partes de P. costaricense conduce al aislamiento e identificación de δ-toco trienol, β-sitosterol y otros componentes activos. Se encontró que la cinamodial (1) y la cinamosmolida (2) tenían una alta actividad contra Alternaria alterna (CMI=3,9 µg/ml), C. albicans y Wangeiella dermatides (CMI=15,6 µg/ml). El compuesto (2) mostró actividades antifúngicas menos potentes que (1), pero fue más eficaz contra la CNIA de C. albicans (CMI = 23,4 µg/ml).

Veinticinco productos naturales, principalmente furanonas halogenadas, se aislaron de las algas rojas templadas Delisea pulchra. Se encontró que la actividad era muy fuerte contra el hongo P. oxalis para 18 compuestos, 10 compuestos (3-12) mantuvieron una actividad fuerte a 0,1 µg/ml, mientras que dos compuestos 10 y 12 mostraron actividades comparables a miconazol .

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Furanonas halogenadas obtenidas de algas como agentes antifúngicos

Los ácidos cárnicos (13, 14)aislados como constituyentes principales de los estromatos de hypoxylon carneum han mostrado una actividad antifúngica moderada contra diversas infecciones fúngicas. La hopeanolina (15), un trímero resveratral inusual con un núcleo de ortoquinona, de la corteza del tallo de Hopea exalata, demostró una muy buena actividad antifúngica . Esta planta tiene seis estibenoides conocidos, el shoremphinol (16), el vaticanol (17), la α-viniferina (18), el pauciflorol A (19), el vaticanol A (20) y el trans-3,5,4′-trihidroxistilbeno 2-C-glucósido (21) han mostrado actividades antifúngicas en el rango de valores de la CIM de 0,1 a 22,5 µg/ml. Se informó de dos nuevos macrólidos, swinholides I (22) y hurghadolide A (23, 24), de los cuales hurghadolide A posee una fracción de dilactona asimétrica no pendiente de 42 miembros. Se ha demostrado que los compuestos 23 y 24 son activos contra C. albicans.

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Compuestos con quinona, furanos núcleo

de origen Marino macrólidos latrunculins a y B del mar rojo esponja Negombata magnifica son los productos marinos. Se aisló latrunculina B (25) junto con latrunculina T (26) y se informó que ciertos análogos semisintéticos (27, 28, 29 y 30) tenían una potente actividad contra C. albicans, la presencia de lactonas αβ en el anillo es responsable de las actividades.

Cinco nuevos diterpenoides ent-labdano, 3-o-β d-glucopiranosil-14,19-dideoxi-andrografólido (31), 14-desoxi-17-hidroxi-andrografólido (32), 19-o-.

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Compuestos con los tiazoles y macrólidos estructuras

Tres nuevos N-metil-4-hidroxi-2-pyridinone análogos, 6-epi-oxysporidinone (36), que quedaron aislados del hongo Fusarium oxysporum (N17B). El compuesto mostró actividad fungistática selectiva contra Aspergillus fumigatus. Se aislaron cuatro dialquilresorcinoles (37-40) del cultivo líquido de Pseudomonas sp. Ki19. Se informó que estos compuestos inhibían A. fumigatus y Fusarium culmorum a 50 µg / ml. Se aislaron tres lactonas sesquiterpénicas lineales, antecotulida (41), antecotulida hidroxilo (42) y acetoxiantecotulida (43) de partes aéreas de Anthemis auriculata.

Se aislaron dos azapilonas nuevas llamadas rotiorinoles (44, 45) y rotiorina estereoisómero (- ) (46), y un compuesto conocido como rubrotiorina (47) del hongo Chaetorium cupreum CC3003. Los compuestos exhibieron actividad contra C. albicans con valores de CI50 de 10,5, 16,7, 24,3 y 0,6, respectivamente . Las crisotriones A (48) y B (49), dos nuevos derivados de 2-acilciclopenteno-1,3-dionas, se aislaron del cuerpo fructífero del basidiomiceto Hygrophorus chrysodon que se encuentran en los hongos han mostrado actividad contra Fusarium verticillioides. Dos nuevos peptaiboles, septocilindrina A y septocilindrina B, se obtuvieron del hongo Septocilindrio sp. Se informó que un nuevo macrólido de origen marino como neopeltólido (50) tenía actividad contra el patógeno fúngico C. albicans con CMI de 0,62 µg/ml. El producto natural ácido dihidroferúlico (DFA, 51) y los seis derivados sintetizados del mismo se examinaron para detectar actividades antifúngicas. Los hongos de prueba incluyeron Saccharomyces cerevisiae, A. fumigatus y A. flavus. Se aislaron seis nuevos triterpenoides menores de dammarano (52, 53) de las raíces de Gentiana rigescens. Estos son los glucósidos y han mostrado actividad antimicótica contra el patógeno Glomerella cingulata.

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Compuestos reportados con actividad antifúngica de diferentes categorías químicas

Se reportaron cuatro análogos de solanapirona (solanapironas, 54-57) de un hongo fungícola no identificado y mostraron actividad contra A. flavus, F. verticillioides y C. albicans. Se aislaron dos derivados volátiles de benzaldehído (58, 59) de un basidiomiceto Sacodontia crosea que se encontró activo contra varios hongos patógenos. La parte aérea de Centaurea pullata resultó en compuestos (60, 61) que se reporta que tienen una actividad potente .

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Compuestos con notable actividad antifúngica

las Hojas de Piper scutifolium produjo dos nuevos isobutil amidas, scutifolium Una y scutifoliamide B, que fueron reportados como fungiestáticos. La feosfenona compuesta (62, 63) se aisló de Staphylococcus aureus e inhibió el crecimiento de C. albicans con una CMI de 8 µg/ml. El cannabinolato de 4-terpenilo (64) aislado de Cannabis sativa ha mostrado actividad frente a C. albicans ATCC 90028 con un valor CI50 de 8,5 µg/ml. el 1α, 5α-Dioxi-11 α-hidroxiurs-12-en-3-one (65) y el triterpenoide de urasane (66) mostraron una actividad modesta contra E. coli, C. albicans con una CMI de 31,9 µM/L y 36,3 µM/L, respectivamente.

Pestafolida A (67), un nuevo derivado reducido de espiro azafilona, y pestaftalidas A (68) y B (69) se aislaron de Pestalotiopsis foedan. Estos compuestos han mostrado actividad contra C. albicans (ATCC 10231), Geotrichum candidum y A. fumigados (ATCC 10894).

Se encontró que los extractos lipofílicos de la corteza del tallo de Buddleja globosa tenían actividad antimicótica a 125 µg / ml contra tres especies de hongos dermatofíticos Trichophyton rubrum, Tricophyton interdigitale y Epidermophyton floccosum. Los compuestos conocidos eran la buddlejona de diterpeno (70), la maytenona de bisditerpeno y los dos sesquiterpenos buddledin A y buddledin B, mientras que el nuevo compuesto se caracterizó como la desoxibuddlejona de diterpeno (71).

De bambú enfermo de escoba de brujas, se aislaron Phyllostachys bambusoides, N-p-cumaroilserotonina y N-feruloilserotonina. La N-p-cumaroilserotonina posee actividad antifúngica contra la toma de Aciculosporium, el agente causal de la escoba de bambú de brujas. Una nueva sustancia antifúngica contra el hongo de la explosión del arroz (Pyricularia oryzae), 5-(8′-Z-heptadecenil) resorcinol, se aisló de plántulas de arroz etioladas junto con una mezcla de sus homólogos con cadenas de alquilo saturadas C13, C15 y C17. Su estructura fue determinada por espectros de 1 NM, 13C-RMN y MS. Su ED50 era de 40 µg / ml.

Dos terpenoides antifúngicos, 6-isopropiltropolona β-glucósido y 5-(3-hidroxi-3-metil-trans-1-butenil)-6-isopropil-tropolona β-glucósido, nombrados por los ee. uu.cupressotropolona A y B, respectivamente, se aislaron de la corteza del ciprés italiano, en respuesta a la infección por el hongo Diplodia pinea f. sp. cupressi. Estos tropolone glucósidos inhibe la germinación in vitro de esporas de Diplodia pinea f. sp. cupressi, Seiridium cardinale, Alternaria alternate y Verticillium dahliae. La actividad antifúngica de Monilinia fructicola de algunos pterocarpanos de origen natural se notificó con valores de ED50 de alrededor de 2 × 10-5 µg/ml.

Se extrajeron metabolitos secundarios de los filtrados de cultivo de tres aislados del agente biocontrol micoparasitario Verticillium biguttatum. Los dos metabolitos antifúngicos fueron 1 methyl 3-metil-but-2-eno (72) y 1 3 3-metil-but-2-eno (72, 73). Estos nuevos metabolitos se denominaron bigutol y metilbigutol, respectivamente. Concentraciones bajas de cada metabolito inhibieron la extensión micelial de Rhizoctonia solani (concentración inhibitoria mínima de 138 µg/ml). La producción de estos antifúngicos por parte de V. biguttatum sugiere que la antibiosis puede desempeñar un papel durante el biocontrol por parte de este micoparásito, particularmente de las enfermedades de las plantas causadas por R. solani. Cuatro nuevas fitoalexinas de tipo fenalenona, llamadas musanolonas (74-77), se han aislado de rizomas infectados de plantas de banano (Musa acuminata; cultivar AAA Grand Nain). Todos los compuestos han reportado una fuerte actividad inhibitoria en el crecimiento del tubo de germinación de F. oxysporum f. sp. cubense carrera 4.

El fraccionamiento guiado por bioensayos resultó en el aislamiento de cuatro agentes antifúngicos de las raíces de Cudrania cochinchinensis. Dos de ellos eran compuestos nuevos, cudraxantona S 13,56-tetrahidroxi-2-(1,1-dimetil-2-propenil)xantona] (78) y cudraflavanona B (2′,4′,57-tetrahidroxi-6-prenilflavanona) (79). Estos compuestos exhibieron actividades antifúngicas contra C. neoformans, A. fumigatus y A. nidulans (MICs , 2-8 µg/ml) .

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Compuestos con buenas actividades antifúngicas

Péptido antimicrobiano Vitis vinifera (Vv-AMP1), aislado de Vitis vinifera, que se ha demostrado que codifica una defensin vegetal. Vv-AMP1 recombinante mostró actividad antifúngica no morfogénica contra un amplio espectro de hongos, probablemente alterando la permeabilidad de la membrana de los patógenos fúngicos. Vv-AMP1 recombinante fue extremadamente estable al calor y mostró una fuerte actividad antifúngica contra un amplio espectro de hongos fitopatógenos, con niveles muy altos de actividad contra los patógenos causantes de la enfermedad marchitante F. oxysporum y Verticillium dahliae. El péptido Vv-AMP1 no indujo cambios morfológicos en las hifas fúngicas tratadas, sino que inhibió fuertemente la elongación de las hifas. Un ensayo de captación de yoduro de propidio sugirió que la actividad inhibitoria de Vv-AMP1 podría estar asociada con la alteración de la permeabilidad de la membrana de las membranas fúngicas.

Dalbergia es un género de árboles, arbustos y trepadores leñosos ampliamente distribuidos en regiones tropicales y subtropicales. Posee una buena actividad antimicrobiana. También se informó que la planta de Terminalia chebula tenía actividad antimicótica. Hojas de Entada abysinnica (Fabaceae) utilizadas por herbolarios de la región del Lago Victoria, Kenia. E. abysinnica podría ser una rica fuente de agentes antimicrobianos, especialmente antifúngicos (las zonas de inhibición estaban entre 9,00 y 14,10 mm) contra C. albicans, Sa. typhi y s. aureus. Se han notificado casos de Butea monosperma por sus actividades antimicrobianas. Nyctanthes arbortristis también ha mostrado un gran potencial para la actividad antifúngica.



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