PMC

ANTIFUNGALE MIDLER fra NATURLIGE KILDER

Fytokjemisk analyse Av P. kostarisensdeler fører til isolering og identifisering av δ-toco trienol, β-sitosterol og andre aktive bestanddeler. Cinnamodial (1) og cinnamosmolid (2) ble funnet å ha høy aktivitet mot Alternaria alternate (MIC=3,9 µ/ml), c. albicans og wangeiella dermatider (MIC=15,6 µ/ml). Forbindelsen (2) viste mindre potent antifungal aktivitet enn (1), men var mer effektiv mot c. albicans CNIA (MIC = 23,4 µ/ml).Tjuefem naturlige produkter hovedsakelig halogenerte furanoner ble isolert fra de tempererte røde alger Delisea pulchra. Aktiviteten ble funnet å være svært sterk mot sopp p. oxalis for 18 forbindelser opprettholdt 10 forbindelser (3-12) sterk aktivitet ved 0,1 µ/ml, mens to forbindelser 10 og 12 har vist aktiviteter som er sammenlignbare med mikonazol .

Karneinsyrer (13, 14)isolert som hovedbestanddeler i stromata av hypoxylon carneum har vist moderat antifungal aktivitet mot ulike soppinfeksjoner. Hopeanolin (15), en uvanlig resveratral trimer med en ortokinonkjerne, fra stammebark Av Hopea exalata viste meget god antifungal aktivitet . Denne planten har seks kjente stibenoider, shoremphinol (16), vaticanol (17), α-viniferin (18), pauciflorol A (19), vaticanol A (20) og trans-3,5,4′-trihydroksystilben 2-C-glukosid (21) har vist antifungal aktivitet i MIC–verdiområdet 0,1-22,5 µ/ml. To nye makrolider, swinholides i (22) og hurghadolide A (23, 24), hvorav hurghadolide A har en upresent asymmetrisk 42-ledd dilaktongruppe ble rapportert. Forbindelser 23 og 24 har vist seg å være aktive mot c. albicans.

Fem nye ent-labdane – diterpenoider, 3-o-β d-glukopyranosyl-14,19-dideoksyandrografolid (31), 14-deoksy-17-hydroksyandrografolid (32), 19-o -.

Forbindelser med tiazoler og makrolidstrukturer

Tre nye n-metyl-4-hydroksy-2-pyridinonanaloger, 6-epi-oksysporidinon (36), ble isolert Fra soppen Fusarium oxysporum (N17B). Forbindelsen viste selektiv fungistatisk aktivitet mot Aspergillus fumigatus. Fire dialkylresorcinoler (37-40) ble isolert fra Væskekulturen Av Pseudomonas sp. Ki19. Disse forbindelsene ble rapportert å hemme A. fumigatus og Fusarium culmorum ved 50 µ / ml. Tre lineære sesquiterpene laktoner, anthecotulide (41), hydroksyl anthecotulide (42) og acetoxyanthecotulide (43) ble isolert fra antennedeler Av Anthemis auriculata.To nye azapiloner kalt rotiorinoler (44, 45) og stereoisomer (-)-rotiorin (46), og en kjent forbindelse rubrotiorin (47) ble isolert fra soppen Chaetorium cupreum CC3003. Forbindelser viste aktivitet mot C. albicans MED IC50-verdier på henholdsvis 10,5, 16,7, 24,3 og 0,6 . Crysotriones A (48) Og B (49), to nye 2-acylcyclopenten-1,3-dionderivater, ble isolert fra fruiting bodied Av Basidiomycete Hygrophorus chrysodon funnet i sopp har vist aktivitet mot Fusarium verticillioides. To nye peptaiboler, septocylindrin A Og septocylindrin B, ble oppnådd fra sopp Septocylindrium sp. En ny marin-avledet makrolider som neopeltolid (50) ble rapportert å ha aktivitet mot sopppatogen c. albicans med MIC på 0,62 µ/ml. Det naturlige produktet dihydroferulic acid (DFA, 51) og de seks syntetiserte derivatene av det ble undersøkt for antifungal aktiviteter. Test sopp inkludert Saccharomyces cerevisiae, A. fumigatus, og a. flavus. Seks nye mindre dammarane triterpenoider (52, 53) ble isolert fra røttene Til Gentiana rigescens. Dette er glykosider og har vist antifungal aktivitet mot patogenet Glomerella cingulata.

Forbindelser rapportert med soppdrepende aktivitet fra ulike kjemiske kategorier

Fire solanapyrone analoger (solanapyrones, 54-57) ble rapportert fra en uidentifisert fungicolous sopp og viste aktivitet mot a. flavus Og F. verticillioides, Og C. albicans. To flyktige benzaldehydderivater (58, 59) ble isolert fra En Basidiomycete Sacodontia crosea funnet å være aktiv mot ulike patogene sopp. Luftdelen Av Centaurea pullata resulterte i forbindelser (60, 61) som er rapportert å ha potent aktivitet .

Forbindelser med bemerkelsesverdig soppdrepende aktiviteter

Blader Av Piper scutifolium ga to nye isobutyl amider, scutifolium A Og scutifoliamid B, som ble rapportert som fungistatics. Sammensatt phaeosphenon (62, 63) ble isolert Fra Staphylococcus aureus og hemmet veksten Av c. albicans med en MIC på 8 µ/ml. 4-Terpenyl cannabinolat (64) som er isolert Fra Cannabis sativa har vist aktivitet mot C. albicans ATCC 90028 MED EN IC50-verdi på 8.5 µ/ml. 1α, 5 hryvnias-Dioxy-11 α-hydroxyurs-12-en-3-one (65) og urasane triterpenoid (66) viste beskjeden aktivitet mot E. coli, C. albicans med HENHOLDSVIS MIC 31,9 µ/L og 36,3 µ/L.Pestafolid A (67), et nytt redusert spiro azafilonderivat og pestaftalider A (68) Og B (69) ble isolert fra Pestalotiopsis foedan. Disse forbindelsene har vist aktivitet mot c. albicans (ATCC 10231), Geotrichum candidum og A. fumigater (ATCC 10894).

Lipofile ekstrakter av stammen bark Av Buddleja globosa ble funnet å ha soppdrepende aktivitet ved 125 µ / ml mot tre dermatofytisk sopp arter Trichophyton rubrum, Tricophyton interdigitale, Og Epidermophyton floccosum. De kjente forbindelsene var diterpene buddlejone (70), bisditerpene maytenone og de to sesquiterpenene buddledin A og buddledin B, mens den nye forbindelsen ble karakterisert som diterpene deoksybuddlejone (71).fra heksekost ble syke bambus, Phyllostachys bambusoides, N-p-kumaroylserotonin og n-feruloylserotonin isolert. N-P-Coumaroylserotonin har antifungal aktivitet mot Aciculosporium take, årsakssammenheng av heksekost av bambus. En ny antifungal substans mot risblast sopp(Pyricularia oryzae), 5-(8′-Z-heptadecenyl) resorcinol, ble isolert fra etiolerte risplanter sammen med en blanding av homologene Med c13, C15 og C17 mettede alkylkjeder. Dens struktur ble bestemt AV 1nmr, 13C-NMR OG MS spektra. DENS ED50 var 40µ / ml.

to soppdrepende terpenoider, 6-isopropyltropolon β-glukosid og 5-(3-hydroksy-3-metyl-trans-1-butenyl)-6-isopropyl-tropolon β-glukosid, navngitt av amerikanske cupressotropolon a og b, ble isolert fra barken av italiensk cypress, som respons på infeksjon av soppen Diplodia pinea f. sp. cupressi. Disse tropolonglukosider hemmet in vitro spiring av Sporer Av Diplodia pinea f.sp. han er ein av dei største og viktigaste i verda. Den antifungale aktiviteten Til Monilinia fructicola fra noen naturlig forekommende pterocarpans ble rapportert MED ED50-verdier rundt 2 × 10-5 µ / ml.Sekundære metabolitter ble ekstrahert fra kulturfiltrater av tre isolater av Det mykoparasittiske biokontrolmiddelet Verticillium biguttatum. De to antifungale metabolittene var 1-3-metyl-but-2-ene (72) og 1-3-metyl-but-2-ene (72, 73). Disse nye metabolittene ble kalt henholdsvis bigutol og metylbigutol. Lave konsentrasjoner av hver metabolitt hemmet mycelial forlengelse Av Rhizoctonia solani (minimum hemmende konsentrasjon 138 µ / ml). Produksjon av disse antifungalene av v. biguttatum antyder at antibiotika kan spille en rolle under biokontroll av denne mykoparasitten, spesielt av plantesykdommer forårsaket Av R. solani. Fire nye phytoalexiner av fenalenon-type, kalt musanoloner (74-77), har blitt isolert fra infiserte rhizomer av bananplanter (Musa acuminata; AAA cultivar Grand Nain). Alle forbindelsene har rapportert å ha en sterk hemmende aktivitet på veksten av spiringrøret Av F. oxysporum f.sp. cubense rase 4.

Bioassay-guidet fraksjonering resulterte i isolering av fire antifungale midler fra røttene Til cudrania cochinchinensis. To av disse var nye forbindelser, cudraxanthone s 13,56-tetrahydroksy-2-(1,1-dimetyl-2-propenyl)xanthone] (78) og cudraflavanon B (2′, 4′, 57-tetrahydroksy-6-prenylflavanon) (79). Disse forbindelsene viste antifungal aktivitet mot c. neoformans, A. fumigatus og a. nidulans (MICs , 2-8 µ/ml) .

Forbindelser med gode soppdrepende aktiviteter

vitis vinifera antimikrobielle peptid (Vv-AMP1), isolert fra Vitis vinifera, vist å kode en plante defensin. Rekombinant Vv-AMP1 viste ikke-morfogen antifungal aktivitet mot et bredt spekter av sopp, sannsynligvis endret membranpermeabiliteten til sopppatogenene. Rekombinant Vv-AMP1 var ekstremt varmestabil og viste sterk antifungal aktivitet mot et bredt spekter av plantepatogener, med svært høye aktivitetsnivåer mot den visnende sykdommen som forårsaker patogener F. oxysporum og Verticillium dahliae. Vv-AMP1-peptidet induserte ikke morfologiske endringer på den behandlede sopphyphaen, men hemmet i stedet sterkt hyphal forlengelse. En propidiumjodidopptaksanalyse antydet at den hemmende aktiviteten Til Vv-AMP1 kan være forbundet med å endre membranpermeabiliteten til soppmembranene.Dalbergia Er en slekt av trær, busker og treaktige klatrere som er utbredt i tropiske og subtropiske regioner. Den har god antimikrobiell aktivitet. Terminalia chebula anlegget ble også rapportert å ha soppdrepende aktivitet. Entada abysinnica (Fabaceae) blader brukt av herbalists Fra Lake Victoria region, Kenya. E. abysinnica kan være en rik kilde til antimikrobielle midler, spesielt antifungale midler (inhiberingssoner var mellom 9, 00 og 14, 10 mm) mot c. albicans, Sa. typhi og st. aureus. Butea monosperma har blitt rapportert for deres antimikrobielle aktiviteter. Nyctanthes arbortristis har også vist stort potensial for antifungal aktivitet.