dwuetapowa modyfikacja w celu poprawy przezskórnego dostarczania cyklobenzapryny: uwalnianie z plastra i przenikanie przez skórę

celem tego badania była poprawa przezskórnego dostarczania cyklobenzapryny (CBZ) z plastra leku w kleju, który wykazywał mniejsze skutki uboczne i lepszą zgodność. Bazę CBZ przygotowano, a następnie scharakteryzowano za pomocą różnicowej kalorymetrii skaningowej (DSC). Interakcję między CBZ i klejem czułym na nacisk (PSA) określono za pomocą spektroskopii podczerwieni z transformacją Fouriera (FT-IR). Wpływ psa, wzmacniaczy penetracji, grubości plastrów i zawartości leku na podawanie przezskórne CBZ badano dokładnie in vitro. Zarówno uwalnianie CBZ z plastra, jak i przenikanie przez skórę wykazały bardzo duży wpływ na przezskórne dostarczanie CBZ. Procent leku uwalnianego z plastra zwiększał się wraz ze zmniejszaniem grubości plastra, podobnie jak procent przenikania. Warstwa rogowa (SC) przyczyniła się do około 57% oporności całkowitej odporności na przenikanie przez skórę, a Span 20 zwiększyła przenikanie przezskórne około 1,59-krotnie. Parametry farmakokinetyczne uzyskano w wyniku eksperymentów in vivo zoptymalizowanej postaci z wykorzystaniem królika. Ponadto wyniki in vitro przenikania przez skórę plastra CBZ dobrze korelowały z wynikami wchłaniania in vivo u królików.