PMC

środki przeciwgrzybicze ze źródeł naturalnych

Analiza fitochemiczna części P. costaricense prowadzi do izolacji i identyfikacji δ-toco trienolu, β-sitosterolu i innych aktywnych składników. Cynamodial (1) i cynamosmolid (2) wykazywały wysoką aktywność przeciwko Alternaria alternate (MIC=3,9 µg/ml), C. albicans i dermatidom Wangeiella (MIC=15,6 µg/ml). Związek (2) wykazywał słabsze działanie przeciwgrzybicze niż (1), ale był bardziej skuteczny przeciwko C. albicans CNIA (MIC = 23,4 µg/ml).

z umiarkowanej czerwonej algi Delisea pulchra wyizolowano 205 naturalnych produktów, głównie fluorowcowanych furanonów. Aktywność okazała się bardzo silna wobec grzyba P. oxalis dla 18 związków, 10 związków (3-12) utrzymywało silną aktywność na poziomie 0,1 µg/ml, podczas gdy dwa związki 10 i 12 wykazały aktywność porównywalną do mikonazolu .

fluorowcowane furanony otrzymane z alg jako środki przeciwgrzybicze

kwasy karne (13, 14)wyizolowane jako główne składniki stromata hypoxylon carneum wykazały umiarkowaną aktywność przeciwgrzybiczą przeciwko różnym infekcjom grzybiczym. Hopeanolin (15), niezwykły trymer resweratralny z jądrem Orto-chinonowym, z kory łodygi Hopea exalata wykazał bardzo dobrą aktywność przeciwgrzybiczą . Roślina ta ma sześć znanych stybenoidów, shoremphinol (16), vaticanol (17), α-viniferin (18), pauciflorol a (19), vaticanol a (20) i trans-3,5,4′-trihydroksystilbene 2-C-glucoside (21) wykazały działanie przeciwgrzybicze w zakresie wartości MIC 0,1–22,5 µg/ml. Opisano dwa nowe makrolidy, swinholidy I (22) i hurghadolid a (23, 24), z których hurghadolid A posiada asymetryczną 42-członową cząsteczkę dilaktonu. Wykazano, że związki 23 i 24 działają przeciwko C. albicans.

związki z chinonem, jądrem furanu

makrolidy pochodzenia morskiego latrunkuliny a i B z gąbki Morza Czerwonego Negombata magnifica są produktami morskimi. Latrunkulina B (25) wraz z latrunkuliną T (26) została wyizolowana, a niektóre półsyntetyczne analogi (27, 28, 29 i 30) wykazywały silną aktywność przeciwko C. albicans, obecność αβ laktonów w pierścieniu jest odpowiedzialna za aktywność.

pięć nowych diterpenoidów ent-labdanu, 3-o – β D-glukopiranozylo-14,19-dideoksyandrografolid (31), 14-deoksy-17-hydroksy-andrografolid (32), 19-o-.

związki z tiazolami i strukturami makrolidowymi

z grzyba Fusarium oxysporum (N17B) wyizolowano trzy nowe analogi N-metylo-4-hydroksy-2-pirydynonu, 6-EPI-oksysporydynon (36). Związek wykazywał selektywną aktywność fungistatyczną przeciwko Aspergillus fumigatus. Cztery dialkilorezorcyny (37-40) wyizolowano z ciekłej hodowli Pseudomonas sp. Ki19 Stwierdzono, że związki te hamują A. fumigatus i Fusarium culmorum w stężeniu 50 µg / ml. Trzy liniowe laktony seskwiterpenowe, antekotulid (41), antekotulid hydroksylowy (42) i acetoksyantekotulid (43) wyizolowano z nadziemnych części anteny Anthemis auriculata.

dwa nowe azapilony o nazwie rotiorinols (44, 45) i stereoizomer (-)-rotiorin (46) oraz znany związek rubrotiorin (47) wyizolowano z grzyba Chaetorium cupreum CC3003. Związki wykazywały aktywność przeciw C. albicans z wartościami IC50 odpowiednio 10,5, 16,7, 24,3 i 0,6 . Crysotriony A (48) i B (49), dwie nowe pochodne 2-acylocyklopenteno-1,3-dionu, zostały wyizolowane z owocnika Basidiomycete Hygrophorus chrysodon znalezionego w grzybach wykazały aktywność przeciwko Fusarium verticillioides. Z grzyba Septocylindrium sp otrzymano dwa nowe peptaibole, septocylindrynę A i septocylindrynę B. Nowe makrolidy pochodzenia morskiego w postaci neopeltolidu (50) wykazywały aktywność przeciwko patogenowi grzybiczemu C. albicans z MIC wynoszącym 0,62 µg/ml. Zbadano naturalny produkt kwas dihydroferulowy (DFA, 51) i sześć jego syntetyzowanych pochodnych pod kątem działania przeciwgrzybiczego. Badane grzyby obejmowały Saccharomyces cerevisiae, A. fumigatus i A. flavus. Z korzeni Gentiana rigescens wyizolowano sześć nowych pomniejszych triterpenoidów dammaranowych (52, 53). Są to glikozydy i wykazały działanie przeciwgrzybicze przeciwko patogenowi Glomerella cingulata.

związki o działaniu przeciwgrzybiczym z różnych kategorii chemicznych

cztery analogi solanapyronu (solanapyrones, 54-57) zostały zgłoszone z niezidentyfikowanego grzyba grzybiczego i wykazywały aktywność przeciwko A. flavus i F. verticilloides oraz C. albicans. Dwie lotne pochodne benzaldehydu (58, 59) wyizolowano z Podstawczaka Sacodontia crosea, który okazał się aktywny przeciwko różnym grzybom chorobotwórczym. Powietrzna część Centaurea pullata doprowadziła do powstania związków (60, 61), o których mówi się, że mają silną aktywność .

związki o niezwykłej aktywności przeciwgrzybiczej

liście Piper scutifolium dały dwa nowe amidy izobutylu, scutifolium a i scutifoliamid B, które zostały zgłoszone jako fungistatyki. Związek phaeosphenone (62, 63) wyizolowano z Staphylococcus aureus i hamowano wzrost C. albicans z MIC 8 µg/ml. Kannabinolan 4-Terpenylu (64), który jest izolowany z Cannabis sativa, wykazuje aktywność przeciwko C. albicans ATCC 90028 o wartości IC50 8,5 µg / ml. 1α, 5α-Dioksy-11 α-hydroksyurs-12-en-3-on (65) i urasane triterpenoid (66) wykazywały umiarkowaną aktywność wobec E. coli, C. albicans o MIC 31,9 µM/L i 36,3 µM/l, odpowiednio.

Pestafolid a (67), Nowa zredukowana pochodna Spiro azafilonu i pestaftalidy a (68) i B (69) wyizolowano z Pestalotiopsis foedan. Związki te wykazały aktywność przeciwko C. albicans (ATCC 10231), Geotrichum candidum i A. fumigaty (ATCC 10894).

stwierdzono, że lipofilowe ekstrakty z kory łodygi Buddleja globosa wykazują działanie przeciwgrzybicze w dawce 125 µg/ml przeciwko trzem dermatofitycznym gatunkom grzybów Trichophyton rubrum, Tricophyton interdigitale i Epidermophyton floccosum. Znanymi związkami były diterpen buddlejon (70), bisditerpen maytenon i dwa seskwiterpeny buddledin A i buddledin B, podczas gdy nowy związek został scharakteryzowany jako diterpen deoksybuddlejon (71).

z bambusowców wyizolowano Phyllostachys bambusoides, N-P-kumaroilserotoninę i N-feruloilserotoninę. N-P-Kumaroilserotonina wykazuje działanie przeciwgrzybicze wobec Aciculosporium take, czynnika przyczynowego miotły bambusa. Z etiolowanych sadzonek ryżu wyizolowano nową substancję przeciwgrzybiczą przeciwko grzybicy ryżowej (Pyricularia oryzae), 5-(8′-z-heptadecenylo) rezorcynę wraz z mieszaniną jej homologów z C13, C15 i C17 nasyconymi łańcuchami alkilowymi. Jego struktura została określona przez 1NMR, 13C-NMR I MS spectra. Jego ED50 wynosił 40µg / ml.

dwa przeciwgrzybicze terpenoidy, β-glukozyd 6-izopropylotropolonu i β-glukozyd 5-(3-hydroksy-3-metylo-trans-1-butenylo)-6-izopropylo-topolonu, nazwane przez nas odpowiednio cupressotropolonem a i B, wyizolowano z kory włoskiego cyprysu, w odpowiedzi na zakażenie przez grzyb Diplodia pinea f.sp. cupressi. Glukozydy te hamowały in vitro kiełkowanie zarodników Diplodia pinea f.sp. cupressi, Seiridium cardinale, Alternaria Alternaria i Verticillium dahliae. Działanie przeciwgrzybicze Monilinia fructicola z niektórych naturalnie występujących pterocarpanów odnotowano z wartościami ED50 około 2 × 10-5 µg/ml.

wtórne metabolity ekstrahowano z filtratów kulturowych trzech izolatów mycopasitic Biocontrol agent Verticillium biguttatum. Dwa metabolity przeciwgrzybicze to 1 — 3-metylo-but-2-en (72) i 1–3-metylo-but-2-en (72, 73). Te nowe metabolity nazwano odpowiednio bigutolem i metylobigutolem. Małe stężenia każdego metabolitu hamowały ekspansję grzybni Rhizoctonia solani (minimalne stężenie hamujące 138 µg/ml). Wytwarzanie tych leków przeciwgrzybiczych przez V. biguttatum sugeruje, że antybioza może odgrywać rolę podczas biokontroli tego mykopasytu, szczególnie w przypadku chorób roślin wywołanych przez R. solani. Cztery nowe fitoaleksyny typu fenalenonu, nazwane musanolonami (74-77), zostały wyizolowane z zakażonych kłączy bananowców (Musa acuminata; kultywar AAA Grand Nain). Wszystkie związki wykazywały silne działanie hamujące wzrost rurki kiełkującej F. oxysporum f.sp. wyścig cubense 4.

frakcjonowanie metodą biologiczną spowodowało izolację czterech leków przeciwgrzybiczych z korzeni Cudrania cochinchinensis. Dwa z nich były nowymi związkami, cudraxanthone S 13,56-tetrahydroksy-2-(1,1-dimetylo-2-propenylo)ksantone] (78) i cudraflavanone B (2′,4′,57-tetrahydroksy-6-prenylflavanone) (79). Związki te wykazywały działanie przeciwgrzybicze przeciwko C. neoformans, A. fumigatus i A. nidulans (Mic , 2-8 µg/ml) .

związki o dobrym działaniu przeciwgrzybiczym

peptyd przeciwdrobnoustrojowy Vitis vinifera (VV-AMP1), wyizolowany z Vitis vinifera, kodujący defensynę roślinną. Rekombinowany Vv-AMP1 wykazał bezmorfogenną aktywność przeciwgrzybiczą przeciwko szerokiemu spektrum grzybów, prawdopodobnie zmieniając przepuszczalność błon patogenów grzybiczych. Rekombinowany Vv-AMP1 był niezwykle stabilny termicznie i wykazywał silną aktywność przeciwgrzybiczą przeciwko szerokiemu spektrum patogennych grzybów roślinnych, z bardzo wysokim poziomem aktywności przeciwko więdniej chorobie powodującej patogeny F. oxysporum i Verticillium dahliae. Peptyd VV-AMP1 nie wywoływał zmian morfologicznych na leczonych grzybiczych łącznikach, ale zamiast tego silnie hamował wydłużenie łącznika. Test wychwytu jodku propidium sugerował, że aktywność hamująca Vv-AMP1 może być związana ze zmianą przepuszczalności błon grzybiczych.

Dalbergia to rodzaj drzew, krzewów i drzewiastych wspinaczy szeroko rozpowszechnionych w regionach tropikalnych i subtropikalnych. Posiada dobrą aktywność przeciwbakteryjną. Stwierdzono również, że roślina Terminalia chebula ma działanie przeciwgrzybicze. Entada abysinnica (Fabaceae) liście używane przez zielarzy z regionu Jeziora Wiktorii w Kenii. E. abysinnica może być bogatym źródłem środków przeciwdrobnoustrojowych, zwłaszcza przeciwgrzybiczych (strefy hamowania wynosiły od 9,00 do 14,10 mm) przeciwko C. albicans, Sa. typhi i St. aureus. Zgłaszano występowanie Butea monosperma ze względu na ich działanie przeciwdrobnoustrojowe. Nyctanthes arbortristis wykazały również duży potencjał działania przeciwgrzybiczego.