Duas etapas de modificação por melhoria da cyclobenzaprine entrega transdermal: liberação a partir de patch e penetrando através da pele

O objetivo do presente estudo foi o de melhorar a entrega transdermal de ciclobenzaprina (CBZ) de drogas-em-adesivo, que mostrou menos efeitos colaterais e melhor conformidade. A base CBZ foi preparada e, em seguida, caracterizada usando Calorimetria diferencial de varredura (DSC). A interação entre CBZ e adesivo sensível à pressão (PSA) foi determinada pela espectroscopia infravermelha transformada de Fourier (FT-IR). As influências dos APS, dos potenciadores de penetração, da espessura do adesivo e do conteúdo do fármaco na administração transdérmica da CBZ foram cuidadosamente estudadas in vitro. Tanto a CBZ libertando do sistema transdérmico como penetrando através da pele mostraram um efeito muito grande na distribuição transdérmica do CBZ. A percentagem de fármaco libertado do sistema foi aumentada com a diminuição da espessura do sistema, assim como a percentagem de permeação. O estrato córneo (SC) contribuiu com aproximadamente 57% de resistência à permeação total da pele, e a extensão 20 aumentou a permeação transdérmica em aproximadamente 1, 59 vezes. Os parâmetros farmacocinéticos foram obtidos através de experiências in vivo da formulação optimizada utilizando coelho. Além disso, os resultados in vitro da permeação cutânea do sistema CBZ estão bem correlacionados com a absorção in vivo no coelho.