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antifúngicos de origem NATURAL
a análise Fitoquímica das Partes de P. costaricense leva ao isolamento e identificação de δ-toco trienol, β-sitosterol e outros constituintes activos. Cinnamodial (1) e cinnamosmolide (2) foram encontrados para ter alta atividade contra Alternaria alternativo (MIC=3.9 µg/ml), C. albicans, e Wangeiella dermatides (MIC=15.6 µg/ml). O composto (2) demonstrou actividades antifúngicas menos potentes do que (1), mas foi mais eficaz contra a CNIA C. albicans (CMI = 23, 4 µg/ml).Twentyfive natural products mainly halogened furanones were isolated from the temperate red algae Delisea pulchra. Verificou-se que a actividade era muito forte contra o fungo P. oxalis para 18 compostos, 10 compostos (3-12) mantiveram uma actividade forte a 0, 1 µg/ml, enquanto dois compostos 10 e 12 demonstraram actividades comparáveis ao miconazol .
Halogenados furanones obtido a partir de algas como antifúngicos
Carneic ácidos (13, 14)isolado como principais constituintes do stromata de hypoxylon carneum mostraram moderada atividade antifúngica contra várias infecções fúngicas. Hopeanolin (15), um trimer resveratral incomum com um núcleo Orto-quinone, a partir da casca de haste de Hopea exalata demonstrou uma atividade antifúngica muito boa . Esta planta tem seis conhecido stibenoids, shoremphinol (16), vaticanol (17), α-viniferin (18), pauciflorol A (19), vaticanol Um (20), e trans-3,5,4′-trihydroxystilbene 2-C-glucosídeo (21) têm mostrado antifúngico atividades no MIC valor de intervalo 0,1–de 22,5 µg/ml. Foram notificados dois novos macrólidos, swinholides i (22) e hurghadolide a (23, 24), dos quais hurghadolide a possui uma fracção de dilactona assimétrica de 42 membros não recomendada. Os compostos 23 e 24 demonstraram ser activos contra C. albicans.
macrólidos derivados do mar latrunculinas A E B Da esponja Do Mar Vermelho Negombata magnifica são os produtos marinhos. Latrunculin B (25), em conjunto com latrunculin T (26) foi isolado e determinado semi-sintético análogos (27, 28, 29 e 30) foram relatados para ter uma potente atividade contra C. albicans, a presença de αβ lactones no anel é responsável pelas atividades.
Cinco novos ent-ládano nóides, 3-o – β-d-glucopiranosil-14,19-dideoxyandrographolide (31), 14-desoxi-17-hidroxi-andrographolide (32), 19-o-.
Compostos com thiazoles e macrolídeos estruturas
Três novos N-metil-4-hidroxi-2-pyridinone análogos, 6-epi-oxysporidinone (36), foram isolados do fungo Fusarium oxysporum (N17B). O composto demonstrou actividade fungistática selectiva contra Aspergillus fumigatus. Quatro dialquilresorcinóis (37-40) foram isolados da cultura líquida de Pseudomonas sp. Ki19. Estes compostos inibem A. fumigatus e Fusarium culmorum a 50 µg/ml. Três lactonas lineares de sesquiterpeno, antecotulida (41), antecotulida hidroxila (42) e acetoxiantecotulida (43) foram isoladas a partir de partes aéreas da Antemis auriculata.
Dois novos azapilones chamado rotiorinols (44, 45) e stereoisomer (-)-rotiorin (46), e um conhecido composto rubrotiorin (47) foram isolados do fungo Chaetorium cupreum CC3003. Compostos que exibiam actividade contra C. albicanos com valores IC50 de 10, 5, 16, 7, 24, 3 e 0, 6, respectivamente . Crisotrionas a (48) e B (49), dois novos derivados 2-acilciclopenteno-1,3-diona, foram isolados a partir do corpo frutífero do crisodonte Basidiomicete Hygrophorus encontrado em cogumelos, mostraram actividade contra Fusarium verticillioides. Dois novos peptaibóis, septocilindrina a e septocilindrina B, foram obtidos a partir do fungo Septocilindrium sp. Foi relatado que um novo macrólido derivado do mar como neopeltolida (50) tem actividade contra o agente patogénico fúngico C. albicans com MIC de 0, 62 µg/ml. O produto natural ácido dihidroferúlico (AFD, 51) e os seis derivados sintetizados foram examinados para as actividades antifúngicas. Os fungos de teste incluíram Saccharomyces cerevisiae, A. fumigatus e A. flavus. Seis novos dammarane triterpenoides menores (52, 53) foram isolados das raízes de genciana rigescens. Estes são os glicosídeos e mostraram actividade antifúngica contra o agente patogénico Glomerella cingulata.
Compostos relatados com atividade antifúngica de diferentes categorias de substâncias químicas
Quatro solanapyrone análogos (solanapyrones, pp. 54-57) foram relatados a partir de um não identificado fungicolous fungos e mostraram atividade contra A. flavus e F. verticillioides, e C. albicans. Dois derivados voláteis do benzaldeído (58, 59) foram isolados de um Basidiomycete Sacodontia crosea que se verificou ser activo contra vários fungos patogénicos. A parte aérea de Centaurea pullata resultou em compostos (60, 61) que é relatado ter atividade potente .
Compostos com notável antifúngico atividades
Folhas de Piper scutifolium rendeu dois novos isobutil, amidas, scutifolium Um e scutifoliamide B, que foram relatados como fungistatics. A feosfenona composta (62, 63) foi isolada de Staphylococcus aureus e inibiu o crescimento de C. albicans com uma MIC de 8 µg/ml. O canabinolato de 4-Terpenilo (64), isolado da Cannabis sativa, demonstrou actividade contra C. albicans ATCC 90028, com um valor IC50 de 8,5 µg/ml. 1α, 5α-Dioxi-11 α-hidroxiurs-12-en-3-ona (65) e urasano-triterpenóide (66) apresentaram uma actividade modesta contra E. coli, C. albicanos com MIC 31,9 µM/L e 36,3 µM/L, respectivamente.Pestafolida a (67), uma nova derivada reduzida de espiro azafilona, e pestaftalidas a (68) e B (69) foram isoladas de Pestalotiopsis foedan. Estes compostos têm mostrado atividade contra C. albicans( ATCC 10231), Geotrichum candidum, e A. fumigatos (ATCC 10894).verificou-se que os extratos lipofílicos da casca de Buddleja globosa têm actividade antifúngica a 125 µg/ml contra três espécies de fungos dermatofíticos Trichophyton rubrum, Tricophyton interdigitale e Epidermophyton floccosum. O conhecido compostos foram os diterpenos buddlejone (70), o bisditerpene maytenone, e os dois sesquiterpenos buddledin Um e buddledin B, enquanto o romance composto foi caracterizado como o diterpeno deoxybuddlejone (71).a partir do bambu doente da vassoura das Bruxas, Phyllostachys bambusoides, n-P-cumaroilserotonina e n-feruloilserotonina foram isoladas. A n-p-Cumaroilserotonina possui actividade antifúngica contra Aciculosporium take, o agente causal da vassoura de bambu das Bruxas. Uma nova substância antifúngica contra o fungo dos arrozais (Pyricularia oryzae), resorcinol 5-(8′-Z-heptadecenil), foi isolada a partir de mudas de arroz etioladas, juntamente com uma mistura dos seus homólogos com cadeias Alquil saturadas C13, C15 e C17. Sua estrutura foi determinada por 1NMR, 13C-NMR e MS spectra. A sua ED50 foi de 40 µg / ml.
Dois antifúngicos terpenóides, 6-isopropyltropolone β-glucosídeo e 5-(3-hidroxi-3-metil-trans-1-butenyl)-6-isopropil-tropolone β-glucósido, chamado por nós cupressotropolone A e B, respectivamente, foram isolados a partir da casca de cipreste italiano, em resposta à infecção por fungos Diplodia pinea f. sp. cupressi. Estes glucosidos da tropolona inibiram in vitro a germinação de esporos de Diplodia pinea F. sp. cupressi, Seiridium cardinale, Alternaria alternate, e Verticillium dahliae. A actividade antifúngica de Monilinia fructicola de alguns pterocarpanos de ocorrência natural foi notificada com valores de ED50 em torno de 2 × 10-5 µg / ml.os metabolitos secundários foram extraídos de filtrados de cultura de três isolados do agente biocontrol micoparasítico Verticillium biguttatum. Os dois metabolitos antifúngicos foram 1 — 3-metil-but-2-Eno (72) e 1–3-metil-but-2-Eno (72, 73). Estes novos metabolitos foram denominados bigutol e metilbigutol, respectivamente. Concentrações baixas de cada metabolito inibiram a extensão micelial de Rhizoctonia solani (concentração inibitória mínima 138 µg/ml). A produção destes antifúngicos por V. biguttatum sugere que a antibiose pode desempenhar um papel durante o biocontrol por este micoparasite, particularmente das doenças vegetais causadas por R. solani. Quatro novas fitoalexinas do tipo fenalenona, chamadas musanolonas (74-77), foram isoladas dos rizomas infectados das bananeiras (Musa acuminata; AAA cultivar Grand Nain). Todos os compostos têm relatado ter uma forte actividade inibitória no crescimento do tubo de germinação de F. oxysporum F. sp. cubense race 4.o fraccionamento guiado pelo Bioensaio resultou no isolamento de quatro agentes antifúngicos das raízes de Cudrania cochinchinensis. Dois destes compostos eram novos, cudraxantona S 13,56-tetrahidroxi-2-(1,1-Dimetil-2-propenil)xantona] (78) e cudraflavanona B (2′,4′,57-tetrahidroxi-6-prenilflavanona) (79). Estes compostos exibiam atividades antifúngicas contra C. neoformans, A. fumigatus e A. nidulans (Macs , 2-8 µg/ml) .
Compostos com boa antifúngico atividades
Vitis vinifera peptídeo antimicrobiano (Vv-AMP1), isolado de Vitis vinifera, mostrado para codificar uma planta defensin. O VV-AMP1 recombinante demonstrou actividade antifúngica não amorfa contra um largo espectro de fungos, provavelmente alterando a permeabilidade da membrana dos agentes patogénicos fúngicos. O VV-AMP1 recombinante foi extremamente estável ao calor e mostrou forte actividade antifúngica contra um largo espectro de fungos patogénicos vegetais, com níveis muito elevados de actividade contra a doença murcha, causando patógenos F. oxysporum e Verticillium dahliae. O peptídeo VV-AMP1 não induziu alterações morfológicas nas hifas fúngicas tratadas, mas inibiu fortemente a elongação hifal. Um ensaio de absorção de iodeto de propídio sugeriu que a actividade inibitória da VV-AMP1 pode estar associada à alteração da permeabilidade da membrana das membranas fúngicas.Dalbergia é um gênero de árvores, Arbustos e escaladores lenhosos amplamente distribuídos em regiões tropicais e sub – tropicais. Possui uma boa actividade antimicrobiana. A fábrica de Terminalia chebula foi também relatada como tendo actividade antifúngica. Entada abyssinnica (Fabaceae) é uma espécie de leguminosa do gênero “Entada”, pertencente à família Fabaceae. E. abismica pode ser uma fonte rica de agentes antimicrobianos, especialmente antifúngicos (as zonas de inibição foram entre 9.00 e 14.10 mm) contra C. albicans, Sa. typhi e St. aureus. Butea monosperma foi relatada por suas atividades antimicrobianas. Nyctanthes arbortristis também mostraram grande potencial para a actividade antifúngica.