Tratamento farmacológico das enxaquecas

às vezes, nem o controle dos gatilhos nem as mudanças no estilo de vida levam à melhora da frequência nem da intensidade das enxaquecas, e o uso de medicamentos é imprescindível.

os medicamentos utilizados para o tratamento de enxaquecas são divididos em duas categorias: Tratamentos para controlar a dor no momento agudo e tratamentos preventivos ou profiláticos para reduzir a frequência e gravidade dos ataques.

Mais de 95% da população já teve cefaleias. Isso fez com que o desenvolvimento de medicamentos analgésicos fosse muito importante para a indústria farmacêutica. O uso deste tipo de medicação geralmente é suficiente se a frequência das dores de cabeça for baixa. Antes de entrar para listar os vários medicamentos analgésicos que podem ser úteis no tratamento de enxaquecas devem ser conhecidas as regras gerais, no que diz respeito ao tratamento da dor, que são resumidos abaixo.

princípios gerais no tratamento de enxaquecas

• Quando se notarem os primeiros sintomas que anunciam um ataque de enxaqueca o doente deve retirar-se para um sítio calmo, com pouca luz e sem ruídos e tentará relaxar durante cerca de 10 ou 15 minutos, se possível.
• a medicação analgésica deve ser administrada no início do início da dor. A ideia, amplamente difundida, de esperar até que a dor cesse espontaneamente é equivocada e as chances de que a dor não diminua ou, ao contrário, aumente, são muito elevadas. Uma vez que a dor se estabeleceu, são necessárias doses maiores para controlá-la, embora, em muitas ocasiões, a eficácia do analgésico possa ser menor.
• O analgésico deve ser tomado na dose completa recomendada pelo médico. A ideia de reduzir a dose tomando apenas metade de um comprimido diminui ou anula a eficácia analgésica, permitindo que a dor se aumente e que sejam precisamente novas doses para controlá-lo e com um resultado, possivelmente pior.
• geralmente, recomenda-se que, após uma primeira dose, a dose seja repetida duas horas depois, se a dor não for melhorada. Se, ainda assim, a dor persistir, novas doses de analgésicos deverão ser adiadas pelo menos 4 horas e, no caso das enxaquecas, só o sono será eficaz para o controle da dor.

o cumprimento destas normas básicas aumenta significativamente a eficácia terapêutica dos analgésicos.

Características dos analgésicos

Um bom analgésico tem que ter uma série de características gerais. Se administrado por via oral ou rectal, deve ser rapidamente absorvido do aparelho digestivo para o sangue para atingir níveis plasmáticos terapêuticos entre 30 e 120 minutos. Medicamentos com absorções mais lentas costumam ser menos eficazes, pois o atraso em atingir níveis satisfatórios reduz sua capacidade de produzir um efeito analgésico. Alguns bons analgésicos, que têm absorção digestiva lenta, podem ser administrados por vias alternativas, como subcutânea ou nasal.

o quadro a seguir apresenta vários tipos de analgésicos capazes de controlar ou aliviar a dor de origem enxaqueca e cuja ação é descrita em parágrafos sucessivos.

medicamentos úteis no tratamento de enxaquecas

• anti-inflamatórios e analgésicos
• Opiáceos menores
• derivados ergotínicos
• agonistas serotoninérgicos
• outros compostos

anti-inflamatórios e analgésicos

os AINEs são fármacos com acções analgésicas, antitérmicas e anti-inflamatórias e a predominância de uma acção sobre os outros é variável de um composto para outro. São os medicamentos que têm sido mais utilizados no tratamento de dores em geral e enxaquecas em particular. O mais conhecido é o ácido acetilsalicílico ou Aspirina® e, outros analgésicos comumente usados.

• ácido acetilsalicílico (Aspirina®) e seus derivados como o acetilsalicilato de lisina.
• Paracetamol, como Termalgin® ou Analgilase®.
• Dipirona magnésica ou matamizol, como Gelocatil® ou Nolotil®.
• Ibuprofeno.
• Diclofenaco, como Voltarén®.
• Naproxeno, como Naproxin®.
• Naproxeno sódico.
• Cetoprofeno.
• Flurbiprofeno.
• Ketorolac, como Toradol®.

o mecanismo de ação dos AINEs na prevenção de enxaquecas é pouco conhecido. É possível que essas drogas inibam a liberação de substâncias relacionadas à inflamação que, além disso, são capazes de produzir vasodilatação. A maioria destes fármacos cumpre aceitavelmente os critérios de eficácia analgésica que foram comentados anteriormente.

efeitos colaterais

No entanto, os AINEs não são desprovidos de efeitos colaterais. Tomar um AINE pode causar desconforto digestivo na forma de azia devido ao seu efeito irritante na mucosa gástrica. Eles também podem produzir gastrite erosiva com hemorragias gástricas por isso são contra-indicados em pacientes que sofrem de uma úlcera péptica ou lesões do esôfago. Também não é incomum que os AINEs se associem a quadros diarreicos. Em geral, é aconselhável administrar esses AINEs associados a algum medicamento para controlar náuseas e vômitos freqüentes nesses pacientes e, assim, eliminar a absorção do medicamento. Em pessoas que tenham comprometida sua função renal devem ser usadas com extremo cuidado. Devido ao seu efeito na agregação das plaquetas (um mecanismo relacionado com a coagulação sanguínea) o seu uso pode produzir hemorragias menores nas gengivas, pele ou associadas à menstruação. Finalmente, os AINEs, juntamente com antibióticos, são medicamentos com grande capacidade alergênica e, portanto, capazes de produzir reações alérgicas graves.

Como regra geral, para a utilização de AINEs como analgésicos, recomenda-se não tomá-los mais de uma semana sem consultar o médico e, em caso de possíveis efeitos colaterais, interromper sua administração.

Habitualmente, começa-se utilizando analgésicos pouco potentes e com escassos efeitos secundários, como o paracetamol, a Aspirina® e o ibuprofeno. Se esses medicamentos não forem respondidos, outros mais potentes são usados, sempre sob controle médico, como o Nolotil® ou o Toradol®.

Codeína, opiáceo menor

a codeína é um opiáceo menor, derivado da morfina, com efeitos analgésicos importantes. Doses de 30 a 60 mg, associando-as a analgésicos do grupo dos AINEs mostraram uma potenciação muito significativa do efeito analgésico destes. Sua potência analgésica é muito menor que a da morfina mas sua capacidade de produzir dependência é muito escassa pelo que seu uso aumentou nos últimos anos e já existem, À venda, combinações de vários compostos e, em geral, a codeína associada ao paracetamol constitui um dos tratamentos mais eficazes para a enxaqueca episódica. Também foi usado como antitussígeno e adstringente.

efeitos colaterais

seus principais efeitos colaterais são sonolência e constipação. Deve ser usado com precaução em pacientes com patologia vesicular.

Ergotamínicos

a ergotamina é um alcalóide derivado da cravagem do centeio, um fungo que cresce principalmente em determinadas gramíneas como o centeio. Sua ação mais importante, em relação às enxaquecas, é a capacidade de produzir vasoconstrição das artérias cranianas. Estudos recentes mostram que eles também agiriam ligando-se aos receptores de serotonina. Foram os primeiros fármacos a serem utilizados especificamente para o controle sintomático da enxaqueca. Administrados por boca levar um certo tempo para fazer efeito e menos quantidade do fármaco é absorvida, mas existem outras vias de administração, tais como rectal ou intravenosa. No mercado farmacêutico já existem várias combinações de ergotínicos associados à cafeína e outras substâncias que, em muitas ocasiões, são usadas como antieméticos (drogas que controlam o vômito).

Administrados muito em breve, desde o início dos sintomas, são muito eficazes. A resposta individual é variável, sendo importante adequar a cada pessoa, a melhor dose e a melhor forma de administração. Por exemplo, para quem costuma apresentar muitos vômitos será melhor a administração em supositórios do que em pastilhas.

efeitos colaterais

os efeitos colaterais das ergotínicas são importantes destacando náuseas, vômitos e diarréia. Devido aos seus efeitos vasoconstritores sobre as artérias coronárias e as dos membros estão contra-indicados em pacientes com doença coronariana ou que sofram de doença arterial dos membros.

o uso crônico pode produzir distúrbios das artérias periféricas que se manifestam por sensação de dormência e frieza nas mãos e pés, com cãibras e palidez das partes mais distais dos membros. Estes sintomas são o resultado de uma diminuição da irrigação arterial dos membros afetados. As ergotínicas não devem ser utilizadas em caso de doenças hepáticas ou renais, anemia, infecções, doenças da tiróide ou durante a gravidez ou lactação, nem devem ser associadas a outros medicamentos com possível efeito vasoconstritor, como o sumatriptano®.

dose adequada

o uso ocasional de ergotamina para tratar episódios isolados de cefaleias de origem vascular é um dos tratamentos mais eficazes para superar crises migratórias. No entanto, existem limitações quanto à sua administração prolongada, pelo que se recomenda não exceder 6 mg por dia ou 12 mg por semana.

o uso excessivamente frequente ou o uso crônico destes fármacos pode produzir fenômenos de dependência ou tolerância que obrigam os pacientes a utilizar, quase diariamente, um elevado número de doses para controlar suas cefaleias. Isso faz com que as artérias intracranianas se acostumem e o efeito vasoconstritor da ergotamina não ocorra.

pelo contrário, a falta desta substância no plasma segue-se de um efeito rebote, aparecendo uma dilatação arterial dolorosa que só diminui ou cede com a toma de uma nova dose de ergotínicos.

assim se fecha um círculo vicioso que perpetua a necessidade de tomar ergotamina e o quadro clínico que inicialmente era uma enxaqueca, se transforma em uma cefaleia por abuso desta droga.

para tratar este novo tipo de cefaleias costuma ser preciso ingressar o paciente em meio hospitalar e retirar os ergotínicos lentamente, sob controle médico e sedação. Em muitos desses casos, a retirada gradual da ergotamina faz com que as dores de cabeça desapareçam.

Fármacos que actuam sobre os receptores da serotonina

a serotonina é um dos neurotransmissores envolvidos no desenvolvimento de enxaquecas e crises de dor surgiriam devido a uma diminuição na actividade da serotonina em determinadas regiões do cérebro. Recentemente, surgiram novas drogas que atuam ligando-se aos receptores de serotonina, imitando sua atividade anormalmente baixa em pacientes com enxaqueca. O primeiro desses medicamentos, já comercializado, é o Sumatriptano®.

a ligação do sumatriptano® ao receptor de serotonina, presente nos vasos cerebrais e nos nervos, produz uma vasoconstrição das artérias cerebrais e uma diminuição da inflamação ao redor dos vasos e, com isso, a diminuição da cefaleia, além de controlar os vômitos, frequentemente associados à enxaqueca, por atuar na musculatura do tubo digestivo.

esta droga mostrou ser eficaz entre 70 e 90% dos ataques agudos de enxaqueca.

Características

As características do sumatriptano® são excelentes. Atua rapidamente, aos 30 minutos de sua injeção 50% dos enxaquecas experimentam melhora da dor entre 80 e 90% aos 90 minutos. Actualmente, estão disponíveis preparações para administração oral ou como Sistemas de auto-injecção subcutânea. Os sistemas de auto-injeção consistem em uma seringa, em forma de caneta, fácil de transportar, que contém a medicação e que somente apertando um botão, o conteúdo entra na gordura entre a pele e o músculo do local onde se injeta. É fácil de usar e não é muito doloroso. Estudos clínicos mostraram que a administração de uma dose oral de 100 mg de sumatriptano ® encurta cerca de 4 horas as crises de enxaqueca em aproximadamente 75% dos pacientes. A administração subcutânea é ainda mais eficaz e 80 a 85% dos doentes referem uma melhoria clara da dor duas horas após a injecção.

efeitos colaterais

o sumatriptano®, no entanto, possui efeitos colaterais que devem ser levados em consideração ao recomendar esta medicação. Após administração oral foram notificadas náuseas e vómitos, astenia, tonturas ou vertigens e sensação de aperto no peito. Por via subcutânea pode causar reacções no local da injecção e sensação de calor corporal. Está contra-indicado em pacientes com doença coronariana ou com hipertensão arterial e deve ser evitado seu uso associado a outros fármacos que possam produzir uma redução do calibre das artérias e a algum tipo de antidepressivos.

uma desvantagem significativa destes novos fármacos é o seu elevado custo

nos próximos anos, novos fármacos capazes de melhorar a transmissão serotoninérgica, se incorporarão ao arsenal terapêutico atual e, com isso, é previsível que o preço destas novas medicações desça.

outros novos compostos, como drogas que atuam em receptores de neurokinina-1, no futuro serão incorporados ao tratamento da enxaqueca, permitindo uma melhor compreensão dos mecanismos subjacentes a uma doença tão comum que afeta uma em cada cinco pessoas em países ocidentais.