Mupirocin Cream

nume Generic: mupirocin calciu
forma de dozare: crema

Medical revizuite de Drugs.com. Ultima actualizare la 1 ianuarie 2021.

• Prezentare generală
• efecte secundare
• dozare
• profesional
• sarcina
• mai mult

indicații și utilizare pentru crema mupirocin

crema mupirocin USP, 2% este indicat pentru tratamentul leziunilor cutanate traumatice infectate secundar (până la 10 cm lungime sau 100 cm2 în zonă) din cauza izolate de Staphylococcus aureus (S. aureus) și Streptococcus pyogenes (S. pyogenes).

Mupirocin cremă dozare și Administrare

• numai pentru uz topic.
• aplicați o cantitate mică de cremă Mupirocin, cu un tampon de bumbac sau un tampon de tifon, în zona afectată de 3 ori pe zi timp de 10 zile.
• acoperiți zona tratată cu pansament de tifon, dacă doriți.
• reevaluați pacienții care nu prezintă un răspuns clinic în decurs de 3 până la 5 zile.
• crema Mupirocin nu este destinată utilizării intranazale, oftalmice sau a altor mucoase .
• nu aplicați crema Mupirocin concomitent cu alte loțiuni, creme sau unguente .

forme de dozare și concentrații

Mupirocin Cream USP, 2% este o cremă albă care conține 20 mg (2% g / g) de mupirocin pe gram într – o emulsie pe bază de ulei și apă, furnizată în tuburi de 15 grame și 30 de grame.

contraindicații

Mupirocin Cream este contraindicat la pacienții cu hipersensibilitate cunoscută la mupirocin sau la oricare dintre excipienții Mupirocin Cream.

avertismente și precauții

reacții alergice Severe

reacții alergice sistemice, inclusiv anafilaxie, urticarie, angioedem și erupții cutanate generalizate, au fost raportate la pacienții tratați cu formulări de mupirocin, inclusiv Mupirocin cremă .

iritarea ochilor

evitați contactul cu ochii. În caz de contact accidental, clătiți bine cu apă.

iritație locală

în cazul unei sensibilizări sau iritații locale severe cauzate de crema Mupirocin, utilizarea trebuie întreruptă și trebuie instituită o terapie alternativă adecvată pentru infecție.

diaree asociată cu Clostridium difficile

diareea asociată cu Clostridium difficile (CDAD) a fost raportată cu utilizarea aproape a tuturor agenților antibacterieni și poate varia în severitate de la diaree ușoară până la colită fatală. Tratamentul cu agenți antibacterieni modifică flora normală a colonului, ducând la creșterea excesivă a C. difficile.

C. difficile produce toxinele A și B care contribuie la dezvoltarea CDAD. Tulpini de c producătoare de hipertoxină. difficile provoacă morbiditate și mortalitate crescute, deoarece aceste infecții pot fi refractare la terapia antimicrobiană și pot necesita colectomie. CDAD trebuie luat în considerare la toți pacienții care prezintă diaree după consumul de medicamente antibacteriene. Este necesar un istoric medical atent, deoarece s-a raportat apariția CDAD la peste 2 luni de la administrarea agenților antibacterieni.

dacă CDAD este suspectat sau confirmat, poate fi necesară întreruperea utilizării continue a medicamentelor antibacteriene care nu sunt îndreptate împotriva C. difficile. După cum este indicat clinic, trebuie instituit un management adecvat al fluidelor și electroliților, suplimentarea cu proteine, tratamentul antibacterian al C. difficile și evaluarea chirurgicală.

potențial de creștere microbiană

ca și în cazul altor produse antibacteriene, utilizarea prelungită a cremei Mupirocin poate duce la creșterea excesivă a microorganismelor nesusceptibile, inclusiv a ciupercilor .

riscul asociat utilizării mucoaselor

crema Mupirocin nu este formulată pentru utilizare pe suprafețele mucoaselor. O formulare separată, unguent nazal de calciu mupirocin, este disponibilă pentru utilizare intranazală.

reacții Adverse

următoarele reacții adverse sunt discutate mai detaliat în alte secțiuni ale etichetării:

• reacții alergice Severe
• iritarea ochilor
• iritație locală
• diaree asociată cu Clostridium difficile

experiența studiilor clinice

deoarece studiile clinice sunt efectuate în condiții foarte variate, ratele de reacție adversă observate în studiile clinice ale unui medicament nu pot fi în comparație directă cu ratele din studiile clinice ale unui alt medicament și poate să nu reflecte ratele observate în practică.

în 2 studii randomizate, dublu-orb, dublu-inactiv, 339 subiecți au fost tratați cu cremă topică mupirocin plus placebo oral. Reacțiile Adverse au apărut la 28 (8,3%) subiecți. Următoarele reacții adverse au fost raportate de cel puțin 1% dintre subiecți în legătură cu utilizarea cremei Mupirocin în studiile clinice: cefalee (1, 7%), erupții cutanate (1, 1%) și greață (1, 1%).

alte reacții adverse care au apărut la mai puțin de 1% dintre subiecți au fost: dureri abdominale, senzație de arsură la locul de aplicare, celulită, dermatită, amețeli, prurit, infecții secundare ale plăgilor și stomatită ulcerativă.

într-un studiu de susținere în tratamentul eczemelor infectate secundar, 82 de subiecți au fost tratați cu Mupirocin cremă. Incidența reacțiilor adverse a fost următoarea: greață (4,9%), dureri de cap și arsuri la locul de aplicare (3,6% fiecare), prurit (2,4%) și 1 raportează fiecare durere abdominală, sângerare secundară eczemelor, durere secundară eczemelor, urticarie, piele uscată și erupție cutanată.

experiența după punerea pe piață

În plus față de reacțiile adverse raportate din studiile clinice, următoarele reacții au fost identificate în timpul utilizării Mupirocin cremă după punerea pe piață. Deoarece sunt raportate voluntar de la o populație de dimensiuni necunoscute, nu se pot face estimări ale frecvenței. Aceste reacții au fost alese pentru includere datorită combinației dintre gravitatea lor, frecvența raportării sau relația cauzală potențială cu Mupirocin cremă.

tulburări ale sistemului imunitar

reacții alergice sistemice, inclusiv anafilaxie, urticarie, angioedem și erupții cutanate generalizate .

utilizarea la populații specifice

sarcina

Rezumatul riscului

nu există date suficiente la om pentru a stabili dacă există un risc asociat medicamentului cu Mupirocin cremă la femeile gravide. Absorbția sistemică a mupirocinei prin pielea umană intactă este minimă după administrarea topică a cremei mupirocin . Nu s-a observat toxicitate asupra dezvoltării la șobolani sau iepuri tratați cu mupirocin subcutanat în timpul organogenezei la doze de 160 sau, respectiv, 40 mg pe kg pe zi (de 22 și, respectiv, de 11 ori doza topică umană pe baza calculelor dozei împărțite la întreaga suprafață corporală).

riscul de fond estimat de malformații congenitale majore și avort spontan pentru populația indicată este necunoscut. Riscul de fond estimat în populația generală a SUA de defecte congenitale majore este de 2% până la 4%, iar avortul spontan este de 15% până la 20% din sarcinile recunoscute clinic.

date

date animale: S-au efectuat studii de toxicitate asupra dezvoltării cu mupirocin administrat subcutanat la șobolani și iepuri în doze de până la 160 mg pe kg și zi în timpul organogenezei. Această doză este de 22 și, respectiv, de 43 de ori mai mare decât doza topică umană (aproximativ 60 mg mupirocin pe zi) pe baza calculelor dozei împărțite la întreaga suprafață corporală. S-a observat toxicitate maternă (scădere în greutate/scădere în greutate corporală și hrănire redusă) la ambele specii, fără dovezi de toxicitate asupra dezvoltării la șobolani. La iepuri, toxicitatea maternă excesivă la doze mari a împiedicat evaluarea rezultatelor fetale. Nu a existat toxicitate asupra dezvoltării la iepuri la 40 mg pe kg și zi, de 11 ori doza topică umană pe baza calculelor dozei împărțite la întreaga suprafață corporală.

Mupirocin administrat subcutanat la șobolani într – un studiu de dezvoltare pre-și postnatală (administrat în timpul gestației târzii până la lactație) a fost asociat cu viabilitatea redusă a puilor în perioada postnatală timpurie la o doză de 106.7 mg pe kg, în prezența iritației la locul injectării și / sau a hemoragiei subcutanate. Această doză este de 14 ori mai mare decât doza topică la om, pe baza calculelor dozei împărțite la întreaga suprafață corporală. Nivelul de reacții adverse care nu a fost observat în acest studiu a fost de 44, 2 mg pe kg și zi, ceea ce reprezintă de 6 ori doza topică la om.

lactație

Rezumatul riscului

nu se cunoaște dacă mupirocinul este prezent în laptele uman, are efecte asupra copilului alăptat sau are efecte asupra producției de lapte. Cu toate acestea, alăptarea nu este de așteptat să ducă la expunerea copilului la medicament datorită absorbției sistemice minime a mupirocinei la om după administrarea topică a cremei mupirocin . Beneficiile pentru dezvoltare și sănătate ale alăptării trebuie luate în considerare împreună cu nevoia clinică a mamei de mupirocin Cream și orice efecte adverse potențiale asupra copilului alăptat de la Mupirocin Cream sau de la starea maternă subiacentă.

considerații clinice

pentru a minimiza expunerea orală a medicamentului la copii, un sân și / sau mamelon tratat cu cremă mupirocin trebuie spălate bine înainte de alăptare.

utilizare pediatrică

siguranța și eficacitatea cremei Mupirocin au fost stabilite în grupele de vârstă de la 3 luni la 16 ani. Utilizarea Mupirocin cremă la aceste grupe de vârstă este susținută de dovezi din studii adecvate și bine controlate cu Mupirocin cremă la adulți, cu date suplimentare de la 93 de subiecți pediatri studiați ca parte a studiilor pivot la adulți .

utilizare geriatrică

în 2 studii clinice adecvate și bine controlate, 30 de subiecți cu vârsta peste 65 de ani au fost tratați cu Mupirocin cremă. Nu s-a observat nicio diferență generală în ceea ce privește eficacitatea sau siguranța Mupirocin cremă la această populație de pacienți în comparație cu cea observată la pacienții mai tineri.

Mupirocin Cream descriere

Mupirocin Cream USP, 2% conține hemi-sarea cristalină de calciu dihidrat a inhibitorului ARN sintetazei antibacterian, mupirocin. Din punct de vedere chimic, este acid (aE,2s,3R,4R,5S)-5-tetrahidro-3,4-dihidroxi-olaktiv-metil-2H-Piran-2-crotonic, ester cu acid 9-hidroxinonanoic, sare de calciu (2:1), dihidrat.

formula moleculară a calciului mupirocin este (C26H43O9 )2ca 2H2O, iar greutatea moleculară este 1075.3. Greutatea moleculară a acidului liber de mupirocină este de 500,6. Formula structurală a calciului mupirocin este:

fiecare gram de cremă Mupirocin conține 20 mg (2% g/g) de mupirocin echivalent cu 21,5 mg (2,15% g / g) de mupirocin calciu. The inactive ingredients are benzyl alcohol, cetomacrogol 1000, cetyl alcohol, mineral oil, phenoxyethanol, purified water, stearyl alcohol, and xanthan gum.

Mupirocin Cream – Clinical Pharmacology

Mechanism of Action

Mupirocin is an RNA synthetase inhibitor antibacterial .

Pharmacokinetics

Absorption

Systemic absorption of mupirocin through intact human skin is minimal. Absorbția sistemică a mupirocinei a fost studiată după aplicarea cremei Mupirocin de 3 ori pe zi timp de 5 zile la diferite leziuni cutanate cu o lungime mai mare de 10 cm sau o suprafață de 100 cm2 la 16 adulți (cu vârsta cuprinsă între 29 și 60 de ani) și 10 copii (cu vârsta cuprinsă între 3 și 12 ani). S-a observat o anumită absorbție sistemică, evidențiată prin detectarea metabolitului, acidul monic, în urină. Datele din acest studiu au indicat o apariție mai frecventă a absorbției percutanate la copii (90% dintre subiecți) comparativ cu adulții (44% dintre subiecți); cu toate acestea, concentrațiile urinare observate la copii (0, 07 până la 1.3 mcg pe mL ) se încadrează în intervalul observat (0,08 până la 10,03 mcg pe mL) la populația adultă. În general, gradul de absorbție percutanată după administrarea de doze multiple pare să fie minim la adulți și copii.

efectul aplicării concomitente a cremei Mupirocin cu alte produse topice nu a fost studiat .

eliminare

într-un studiu efectuat la 7 subiecți adulți sănătoși de sex masculin, timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare după administrarea intravenoasă de mupirocin a fost de 20 până la 40 minute pentru mupirocin și de 30 până la 80 minute pentru acidul monic.

metabolismul: După administrarea intravenoasă sau orală, mupirocina este metabolizată rapid. Principalul metabolit, acidul monic, nu prezintă activitate antibacteriană.

excreție: acidul Monic este eliminat predominant prin excreție renală.

Microbiologie

Mupirocin este un inhibitor de ARN sintetază antibacterian produs prin fermentare folosind organismul Pseudomonas fluorescens.

mecanism de acțiune

Mupirocin inhibă sinteza proteinelor bacteriene prin legarea reversibilă și specifică de izoleucil-transfer ARN (Arnt) sintetază bacteriană.

Mupirocina este bactericidă la concentrații obținute prin administrare topică. Mupirocina se leagă în proporție mare de proteine (mai mult de 97%) și nu a fost determinat efectul secrețiilor plăgilor asupra concentrațiilor minime inhibitoare (Mic) ale mupirocinei.

rezistență

când apare rezistența la mupirocină, aceasta rezultă din producerea unei izoleucil-Arnt sintetază modificată sau achiziționarea, prin transfer genetic, a unei plasmide care mediază o nouă izoleucil-Arnt sintetază. Rezistența mediată de plasmidă de nivel înalt (MIC 512 mcg/mL) a fost raportată la un număr tot mai mare de izolate de S. aureus și cu o frecvență mai mare la stafilococii coagulazo-negativi. Rezistența la mupirocină apare cu o frecvență mai mare la stafilococii rezistenți la meticilină decât la meticilină.

rezistență încrucișată

datorită modului său de acțiune, mupirocinul nu demonstrează rezistență încrucișată cu alte clase de agenți antimicrobieni.

activitatea antimicrobiană

s-a demonstrat că Mupirocina este activă împotriva izolatelor sensibile de S. aureus și S. pyogenes, atât in vitro, cât și în studiile clinice . Sunt disponibile următoarele date in vitro, dar semnificația lor clinică nu este cunoscută. Mupirocina este activă împotriva majorității izolatelor de Staphylococcus epidermidis.

metode de testare a susceptibilității

rezistența la mupirocin de nivel înalt (512 mcg / mL) poate fi determinată utilizând teste standard de difuzie a discului sau microdiluție a bulionului.1,2 datorită apariției rezistenței la mupirocină în S. aureus (MRSA), este adecvat să se testeze populațiile de MRSA pentru susceptibilitatea la mupirocină înainte de utilizarea mupirocinei folosind o metodă standardizată.3,4,5

Toxicologie non-clinică

carcinogeneză, mutageneză, afectarea fertilității

nu s-au efectuat studii pe termen lung la animale pentru evaluarea potențialului carcinogen al mupirocinei calciului.

rezultatele următoarelor studii efectuate cu mupirocin calciu sau mupirocin sodiu in vitro și in vivo nu au indicat un potențial de genotoxicitate: sinteza ADN neprogramată a hepatocitelor primare de șobolan, analiza sedimentelor pentru ruperea catenei ADN, testul de reversie a salmonelei (Ames), testul mutației Escherichia coli, analiza metafazei limfocitelor umane, testul limfomului de șoarece și testul micronucleelor măduvei osoase la șoareci.

într-un studiu privind fertilitatea/performanța reproductivă (cu dozare până la lactație), mupirocin administrat subcutanat la șobolani masculi și femele în doze de până la 100 mg pe kg și zi, care este de 14 ori mai mare decât doza topică umană (aproximativ 60 mg mupirocin pe zi) pe baza calculelor dozei împărțite la întreaga suprafață corporală, nu a determinat afectarea fertilității sau afectarea performanței reproductive atribuibile mupirocinei.

studii clinice

eficacitatea cremei topice mupirocin pentru tratamentul leziunilor cutanate traumatice infectate secundar (de ex., lacerații, răni suturate și abraziuni de cel mult 10 cm lungime sau 100 cm2 în suprafață totală) a fost comparat cu cel al cefalexinei orale în 2 studii clinice randomizate, dublu-orb, dublu-manechin. Ratele de eficacitate clinică la urmărire la populațiile per protocol (adulți și subiecți pediatrici incluși) au fost de 96,1% pentru crema Mupirocin (n = 231) și de 93,1% pentru cefalexina orală (N = 219). Ratele de eradicare a agenților patogeni la urmărirea populațiilor per protocol au fost de 100% atât pentru Mupirocin cremă, cât și pentru cefalexina orală.

Pediatrie

au fost 93 de subiecți pediatrici cu vârsta cuprinsă între 2 săptămâni și 16 ani înrolați conform protocolului în studiile cu leziuni cutanate infectate secundar, deși doar 3 au fost mai mici de 2 ani în populația tratată cu cremă mupirocin. Subiecții au fost randomizați fie la 10 zile de cremă topică de Mupirocin de 3 ori pe zi, fie la 10 zile de cefalexină orală (250 mg de 4 ori pe zi pentru subiecți mai mari de 40 kg sau 25 mg pe kg pe zi suspensie orală în 4 doze divizate pentru subiecți mai mici sau egale cu 40 kg). Eficacitatea clinică la urmărire (7 până la 12 zile post-tratament) la populațiile per protocol a fost de 97,7% (43 din 44) pentru mupirocin cremă și 93,9% (46 din 49) pentru cefalexină.

1. Institutul de standarde clinice și de laborator (CLSI). Standarde de performanță pentru testarea sensibilității antimicrobiene; douăzeci și șasea supliment Informațional. Documentul CLSI M100-S26. Institutul de standarde clinice și de laborator, 950 West Valley Rd., Suită 2500, Wayne, PA 19087, Statele Unite ale Americii, 2016.
2. Patel J, Gorwitz RJ, și colab. Rezistența La Mupirocină. Boli Infecțioase Clinice. 2009; 49(6):935-41.
3. Institutul de standarde clinice și de laborator (CLSI). Metode de diluare teste de sensibilitate antimicrobiană pentru bacteriile care cresc aerob; standard aprobat – ediția a zecea. Documentul CLSI M07-A10. Institutul de standarde clinice și de laborator, 950 West Valley Road, Suite 2500, Wayne, Pennsylvania 19087, SUA, 2015.
4. Institutul de standarde clinice și de laborator (CLSI). Standarde de performanță pentru testele de susceptibilitate la difuzia discului antimicrobian; standard aprobat – ediția a douăsprezecea. Documentul CLSI M02-A12. Institutul de standarde clinice și de laborator, 950 West Valley Road, Suite 2500, Wayne, Pennsylvania 19087, SUA, 2015.
5. Finlay JE, Miller LA, Poupard JA. Criterii interpretative pentru testarea susceptibilității stafilococilor la mupirocin. Agenți Antimicrob Chemother 1997; 41(5):1137-1139.

cum furnizat/depozitare și manipulare

Mupirocin Cream este o cremă albă care conține mupirocin 20 mg (2% g / g) pe gram într – o emulsie pe bază de ulei-apă.

Mupirocin Cream USP, 2% este furnizat în tuburi de 15 grame (NDC 16714-055-01) și 30 de grame (NDC 16714-055-02).

A se depozita la 20 la 25 la 25 la 28 la 77 la 7) . A nu se congela.

informații de consiliere a pacientului

sfătuiți pacientul să citească etichetarea pacientului aprobată de FDA (informații despre pacient).

sfătuiți pacientul să administreze crema Mupirocin după cum urmează:

• utilizați crema mupirocin numai conform indicațiilor medicului. Este doar pentru uz extern. Evitați contactul cremei Mupirocin cu ochii. Dacă crema Mupirocin intră în ochi, clătiți bine cu apă.
• nu utilizați crema mupirocin în nas.
• spălați-vă mâinile înainte și după aplicarea cremei mupirocin.
• utilizați un tampon de tifon sau un tampon de bumbac pentru a aplica o cantitate mică de cremă mupirocin în zona afectată. Zona tratată poate fi acoperită cu pansament de tifon, dacă se dorește.
• raportați furnizorului de asistență medicală orice semne de reacții adverse locale. Mupirocin Cream trebuie oprit și furnizorul de asistență medicală trebuie contactat dacă apare iritație, mâncărime severă sau erupție cutanată.
• raportați furnizorului de asistență medicală sau mergeți la cea mai apropiată cameră de urgență dacă apar reacții alergice severe, cum ar fi umflarea buzelor, feței sau limbii sau respirația șuierătoare .
• dacă nu se observă nicio îmbunătățire în 3 până la 5 zile, contactați furnizorul de asistență medicală.

fabricat pentru: Northstar RxLLC
Memphis, TN 38141.
fabricat de: Taro Pharmaceuticals Inc.
Brampton, Ontario, Canada L6T 1C1.

eliberat: Noiembrie 2020
5214500
54

PRINCIPAL DISPLAY PANEL – 30 g Tube Carton

NDC 16714-055-02
Rx only

Mupirocin Cream USP
2%
FOR DERMATOLOGIC USE ONLY.

NORTHSTARx®
30 g