PMC

antifungici din surse naturale

analiza fitochimică a părților P. costaricense conduce la izolarea și identificarea componentelor active ale produsului-toco trienol, sitosterol și a altor componente active. Cinnamodial (1) și cinnamosmolide (2) s-au dovedit a avea o activitate ridicată împotriva Alternaria alternate (MIC=3,9%/ml), C. albicans și dermatide Wangeiella (MIC=15,6%/ml). Compusul (2) a prezentat activități antifungice mai puțin potente decât (1), dar a fost mai eficace împotriva CNIA cnia albicans (MIC = 23,4 hectolitri/ml).

douăzeci și cinci de produse naturale au fost izolate în principal furanone halogenate din algele roșii temperate Delisea pulchra. S-a constatat că activitatea este foarte puternică împotriva ciupercii P. oxalis pentru 18 compuși, 10 compuși (3-12) au menținut o activitate puternică la 0, 1 hectogg/ml, în timp ce doi compuși 10 și 12 au prezentat activități comparabile cu miconazolul .

furanonele halogenate obținute din alge ca agenți antifungici

acizii Carneici (13, 14)izolați ca constituenți majori ai stromatei hypoxylon carneum au prezentat o activitate antifungică moderată împotriva diferitelor infecții fungice. Hopeanolin (15), un trimer resveratral neobișnuit cu un nucleu Orto-chinonă, din coaja tulpinii de Hopea exalata a demonstrat o activitate antifungică foarte bună . Această plantă are șase stibenoide cunoscute, shoremphinol (16), vaticanol (17), XV-viniferin (18), pauciflorol A (19), vaticanol a (20) și trans-3,5,4′-trihidroxistilben 2-C-glucozid (21) au prezentat activități antifungice în intervalul de valori MIC 0,1–22,5 hectolitri/ml. Au fost raportate două macrolide noi, swinholidele I (22) și hurghadolida A (23, 24), dintre care hurghadolida a posedă un fragment asimetric de dilactonă cu 42 de membri neprecendent. Compușii 23 și 24 s-au dovedit a fi activi împotriva C. albicans.

compuși cu chinonă, nucleu furan

macrolide derivate Marine latrunculinele A și B din buretele Mării Roșii Negombata magnifica sunt produsele marine. Latrunculina B (25) împreună cu Latrunculina T (26) au fost izolate și anumiți analogi semisintetici (27, 28, 29 și 30) au fost raportați ca având o activitate puternică împotriva C. albicans, prezența lactonelor în inel este responsabilă pentru activități.

cinci noi diterpenoizi ent-labdanici, d-glucopiranosil – 14,19-dideoxiandrografolidă (31), 14-deoxi-17-hidroxi-andrografolidă (32), 19-o -.

compuși cu tiazoli și structuri macrolide

trei analogi noi de N-metil-4-hidroxi-2-piridinonă, 6-epi-oxysporidinonă (36), au fost izolați din ciuperca Fusarium oxysporum (N17B). Compusul a prezentat activitate fungistatică selectivă împotriva Aspergillus fumigatus. Patru dialchilresorcinoli (37-40) au fost izolați din cultura lichidă a Pseudomonas sp. Ki19. Acești compuși au fost raportați pentru a inhiba A. fumigatus și Fusarium culmorum la 50%/ml. Trei lactone sesquiterpenice liniare, anthecotulida (41), hidroxil anthecotulida (42) și acetoxyanthecotulida (43) au fost izolate din părțile aeriene ale Anthemis auriculata.

două azapilone noi numite rotiorinoli (44, 45) și stereoizomer (-)-rotiorin (46) și un compus cunoscut rubrotiorin (47) au fost izolate din ciuperca Chaetorium cupreum CC3003. Compușii au prezentat activitate împotriva C. albicans cu valori IC50 de 10,5, 16,7, 24,3 și, respectiv, 0,6 . Crysotrionele A (48) și B (49), doi noi derivați de 2-acilciclopenten-1,3-dionă, au fost izolați din corpul fructifer al basidiomicetului Hygrophorus chrysodon găsit în ciuperci au arătat activitate împotriva Fusarium verticillioides. Doi peptaiboli noi, septocilindrina a și septocilindrina B, au fost obținuți din ciuperca Septocylindrium sp. Un nou macrolide derivate marine sub formă de neopeltolidă (50) au fost raportate ca având activitate împotriva agentului patogen fungic C. albicans cu CMI de 0,62 hectolitri/ml. Produsul natural acid dihidroferulic (DFA, 51) și cei șase derivați sintetizați ai acestuia au fost examinați pentru activități antifungice. Ciupercile de testare au inclus Saccharomyces cerevisiae, A. fumigatus și A. flavus. Șase noi triterpenoide dammarane minore (52, 53) au fost izolate din rădăcinile Gentiana rigescens. Acestea sunt glicozidele și au prezentat activitate antifungică împotriva agentului patogen Glomerella cingulata.

compuși raportați cu activitate antifungică din diferite categorii chimice

patru analogi de solanapironă (solanapirone, 54-57) au fost raportați de la o ciupercă fungicolă neidentificată și au prezentat activitate împotriva A. flavus și F. verticillioides și C. albicans. Doi derivați volatili de benzaldehidă (58, 59) au fost izolați dintr-un Bazidiomicet sacodontia crosea dovedit a fi activ împotriva diferitelor ciuperci patogene. Partea aeriană a Centaurea pullata a rezultat în compuși (60, 61) despre care se raportează că au activitate puternică .

compuși cu activități antifungice remarcabile

frunzele de Piper scutifolium au produs două noi amide de izobutil, scutifolium a și scutifoliamidă B, care au fost raportate ca fungistatice. Compusul phaeosphenone (62, 63) a fost izolat din Staphylococcus aureus și a inhibat creșterea C. albicans cu un MIC de 8 hectog/ml. Canabinolatul de 4-Terpenil (64), care este izolat din Cannabis sativa, a prezentat activitate împotriva C. albicans ATCC 90028 cu o valoare IC50 de 8,5 hectog/ml. 1α,5α-Dioxi-11 α-hydroxyurs-12-en-3-onă (65) și urasane triterpenoide (66) au prezentat activitate modestă împotriva E. coli, C. albicans cu MIC 31.9 µM/L și 36,3 µM/L, respectiv.Pestafolida A (67), un nou derivat redus de spiro azafilonă și pestaftalidele a (68) și B (69) au fost izolate din Pestalotiopsis foedan. Acești compuși au demonstrat activitate împotriva C. albicans (ATCC 10231), Geotrichum candidum, și A. fumigate (ATCC 10894).

extractele lipofile din scoarța tulpinii Buddleja globosa s-au dovedit a avea activitate antifungică la 125 hectog / ml împotriva a trei specii fungice dermatofite Trichophyton rubrum, Tricophyton interdigitale și Epidermophyton floccosum. Compușii cunoscuți au fost buddlejona diterpenică (70), bisditerpena maytenona și cele două sesquiterpene buddledin A și buddledin B, în timp ce compusul nou a fost caracterizat ca deoxibuddlejona diterpenică (71).

din Bambusul bolnav al măturii vrăjitoarelor, Phyllostachys bambusoides, N-p-cumaroylserotonin și n-feruloylserotonin au fost izolate. N-p-Cumaroilserotonina posedă activitate antifungică împotriva aciculosporiului, agentul cauzal al măturii de bambus a vrăjitoarelor. O nouă substanță antifungică împotriva ciupercii explozive de orez (Pyricularia oryzae), 5-(8′-Z-heptadecenil) resorcinol, a fost izolată din răsadurile de orez etiolate împreună cu un amestec de omologi cu lanțuri alchil saturate C13, C15 și C17. Structura sa a fost determinată de spectrele 1nmr, 13C-RMN și MS. ED50-ul său a fost de 40%/ml.

două terpenoide antifungice, 6-izopropiltropolonă-glucozidă și 5-(3-hidroxi-3-metil-trans-1-butenil)-6-izopropil-tropolonă-glucozidă, denumite de noi cupressotropolona a și, respectiv, B, au fost izolate din scoarța chiparosului Italian, ca răspuns la infecția cu ciuperca Diplodia pinea f. sp. cupressi. Aceste glucozide tropolone au inhibat germinarea in vitro a sporilor de Diplodia pinea f. sp. cupressi, seiridium cardinale, Alternaria alternate și Verticillium dahliae. Activitatea antifungică a Monilinia fructicola de la unii pterocarpani naturali a fost raportată cu valori ale ED50 în jurul valorii de 2 hectolitri 10-5 hectolitri / ml.

metaboliții secundari au fost extrași din filtratele de cultură a trei izolate ale agentului de biocontrol micoparazitar Verticillium biguttatum. Cei doi metaboliți antifungici au fost 1–3-metil-but-2-enă (72) și 1–3-metil-but-2-enă (72, 73). Acești noi metaboliți au fost numiți bigutol și, respectiv, metilbigutol. Concentrațiile scăzute ale fiecărui metabolit au inhibat extinderea micelială a Rhizoctonia solani (concentrație inhibitorie minimă 138 hectog/ml). Producerea acestor antifungice de către V. biguttatum sugerează că antibioza poate juca un rol în timpul biocontrolului de către acest micoparazit, în special a bolilor plantelor cauzate de R. solani. Patru noi fitoalexine de tip fenalenonă, numite musanolone (74-77), au fost izolate din rizomii infectați ai plantelor de banane (Musa acuminata; AAA cultivar Grand Nain). Toți compușii au raportat că au o activitate inhibitoare puternică asupra creșterii tubului germinativ al F. oxysporum f. sp. cursa cubense 4.

fracționarea ghidată prin Biotest a dus la izolarea a patru agenți antifungici din rădăcinile cudrania cochinchinensis. Doi dintre aceștia au fost compuși noi, cudraxantona s 13,56-tetrahidroxi-2-(1,1-dimetil-2-propenil)xantonă] (78) și cudraflavanona B (2′,4′,57-tetrahidroxi-6-prenilflavanona) (79). Acești compuși au prezentat activități antifungice împotriva C. neoformans, A. fumigatus și A. nidulans (MICs , 2-8 hectog/ml) .

compuși cu bune activități antifungice

Vitis vinifera peptidă antimicrobiană (VV-AMP1), izolată din Vitis vinifera, s-a demonstrat că codifică o defensină vegetală. VV-AMP1 Recombinant a prezentat activitate antifungică nonmorfogenă împotriva unui spectru larg de ciuperci, modificând probabil permeabilitatea membranei agenților patogeni fungici. VV-AMP1 Recombinant a fost extrem de stabil la căldură și a prezentat o activitate antifungică puternică împotriva unui spectru larg de ciuperci patogene ale plantelor, cu niveluri foarte ridicate de activitate împotriva bolii ofilitoare care cauzează agenți patogeni F. oxysporum și Verticillium dahliae. Peptida Vv-AMP1 nu a indus modificări morfologice asupra hifelor fungice tratate, ci a inhibat puternic alungirea hifală. Un test de absorbție a iodurii de propidiu a sugerat că activitatea inhibitoare a VV-AMP1 ar putea fi asociată cu modificarea permeabilității membranei membranelor fungice.Dalbergia este un gen de arbori, arbuști, și alpiniști lemnoase distribuite pe scară largă în regiunile tropicale și subtropicale. Are o bună activitate antimicrobiană. S-a raportat, de asemenea, că planta Terminalia chebula are activitate antifungică. Entada abysinnica (Fabaceae) frunze folosite de plante medicinale din regiunea Lacului Victoria, Kenya. E. abysinnica ar putea fi o sursă bogată de agenți antimicrobieni, în special antifungici (zonele de inhibare au fost între 9,00 și 14,10 mm) împotriva C. albicans, Sa. typhi și St. aureus. Butea monosperma a fost raportată pentru activitățile lor antimicrobiene. Nyctanthes arbortristis au demonstrat, de asemenea, un mare potențial de activitate antifungică.