Tratamentul farmacologic al migrenei

ocazional, sau controlul declanșatorilor sau modificările stilului de viață duc la îmbunătățirea frecvenței și intensității migrenelor, iar utilizarea medicamentelor este esențială.

medicamentele utilizate pentru tratarea migrenelor se împart în două categorii: tratamente pentru controlul durerii în momentul acut și tratamente preventive sau profilactice pentru a reduce frecvența și severitatea atacurilor.

Mai mult de 95% din populație a avut vreodată dureri de cap. Acest lucru a făcut ca dezvoltarea medicamentelor analgezice să fie foarte importantă pentru industria farmaceutică. Utilizarea acestui tip de medicament este de obicei suficientă dacă frecvența durerilor de cap este scăzută. Înainte de a intra în lista diferitelor medicamente analgezice care pot fi utile în tratamentul migrenelor, trebuie cunoscute regulile generale privind Tratamentul durerii, care sunt rezumate mai jos.

principii generale în tratamentul migrenelor

• când se observă primele simptome care anunță un atac de migrenă, pacientul trebuie să se retragă într-un loc liniștit, cu puțină lumină și fără zgomot și să încerce să se relaxeze timp de aproximativ 10 până la 15 minute, dacă este posibil.
• medicamentul analgezic trebuie administrat la începutul apariției durerii. Ideea larg răspândită de a aștepta până când durerea se oprește spontan este greșită și șansele ca durerea să nu atenueze sau, dimpotrivă, să crească, sunt foarte mari. Odată ce durerea s-a stabilit, sunt necesare doze mai mari pentru a o controla, deși, în multe cazuri, eficacitatea analgezicului poate fi mai mică.
• calmantul trebuie luat în doza completă recomandată de medic. Ideea reducerii dozei prin administrarea a doar o jumătate de comprimat scade sau anulează eficacitatea analgezică, permițând creșterea durerii și că acestea sunt tocmai doze noi pentru a o controla și cu un rezultat, posibil mai rău.
• în general, se recomandă ca, după administrarea unei prime doze, să se repete în două ore, dacă durerea nu s-a îmbunătățit. Dacă, totuși, durerea persistă, noile doze de analgezice trebuie amânate timp de cel puțin 4 ore și, în cazul migrenelor, doar somnul va fi eficient pentru controlul durerii.

respectarea acestor standarde de bază crește semnificativ eficacitatea terapeutică a analgezicelor.

caracteristicile analgezicelor

un analgezic bun trebuie să aibă o serie de caracteristici generale. Dacă este administrat oral sau rectal, acesta trebuie absorbit rapid din tractul digestiv în sânge pentru a atinge nivelurile plasmatice terapeutice în decurs de 30 până la 120 de minute. Medicamentele cu absorbție mai lentă tind să fie mai puțin eficiente, deoarece întârzierea atingerii unor niveluri satisfăcătoare reduce capacitatea lor de a produce un efect analgezic. Unele analgezice bune, care au o absorbție digestivă lentă, pot fi administrate pe căi alternative, cum ar fi subcutanate sau nazale.

tabelul următor prezintă diferite tipuri de analgezice capabile să controleze sau să amelioreze durerea migrenei și a căror acțiune este descrisă în paragrafele ulterioare.

medicamente utile în tratamentul migrenelor

• Anti-inflamatorii și analgezice
• opioide minore
• derivate din ergot de la un număr de agoniști cu serotoninergic
• alți compuși

anti-inflamatorii și analgezice

AINS, sunt medicamente cu acțiune analgezică, antitoxacrmicas și anti-inflamatorii și predominanța unei acțiuni peste celălalt este variabilă de la un compus la altul. Sunt medicamentele care au fost utilizate cel mai frecvent în tratamentul durerii în general și al migrenelor în special. Cel mai cunoscut este acidul acetilsalicilic sau aspirina și alte analgezice utilizate în mod obișnuit.

• acid acetilsalicilic (aspirină) și derivații săi, cum ar fi acetilsalicilatul de lizină.
• Paracetamol, sub formă de termalgin sau Analgilază.
• dipironă de magneziu sau matamizol, cum ar fi Gelocatil sau Nolotil.
• Ibuprofen.
• Diclofenac, cum ar fi Voltaren XV.
• Naproxen, cum ar fi naproxin XV.
• Naproxen sodic.
• Ketoprofen.
• Flurbiprofen.
• Ketorolac, cum ar fi Toradol inkst.

mecanismul de acțiune al AINS în prevenirea migrenelor este puțin cunoscut. Este posibil ca aceste medicamente să inhibe eliberarea de substanțe legate de inflamație care sunt, de asemenea, capabile să producă vasodilatație. Majoritatea acestor medicamente îndeplinesc în mod acceptabil criteriile de eficacitate analgezică discutate mai sus.

efecte secundare

cu toate acestea, AINS nu lipsesc efectele secundare. Luarea unui AINS poate provoca disconfort digestiv sub formă de arsuri la stomac datorită efectului său iritant asupra mucoasei gastrice. De asemenea, pot produce gastrită erozivă cu hemoragii gastrice, astfel încât acestea sunt contraindicate la pacienții care suferă de ulcer peptic sau leziuni ale esofagului. Nu este neobișnuit ca AINS să fie asociate cu boala diareică. În general, este recomandabil să se administreze aceste AINS asociate medicamentului pentru a controla greața și vărsăturile frecvente la acești pacienți și, astfel, pentru a elimina absorbția medicamentului. La persoanele care au compromis funcția renală trebuie utilizat cu precauție extremă. Datorită efectului său asupra agregării plachetare (un mecanism legat de coagularea sângelui), utilizarea sa poate provoca sângerări minore la nivelul gingiilor, pielii sau asociate cu menstruația. În cele din urmă, AINS, împreună cu antibioticele, sunt medicamente cu o capacitate alergenică ridicată și, prin urmare, capabile să producă reacții alergice severe.

de regulă, pentru utilizarea AINS ca analgezice, se recomandă ca acestea să nu fie luate mai mult de o săptămână fără consultarea unui medic și, în cazul unor posibile reacții adverse, să întrerupă administrarea acestora.

de obicei, începeți să utilizați analgezice slabe cu puține efecte secundare, cum ar fi acetaminofenul, Aspirina și ibuprofenul. Dacă nu răspundeți la aceste medicamente, se utilizează altele mai puternice, întotdeauna sub control medical, cum ar fi nolotil XV sau Toradol XV.

codeină, opioid minor

codeina este un opioid minor, derivat din morfină, cu efecte analgezice semnificative. Dozele de 30 până la 60 mg, asociate cu analgezicele grupului AINS, au arătat o potențare foarte semnificativă a efectului analgezic al acestora. Puterea sa analgezică este mult mai mică decât cea a morfinei, dar capacitatea sa de a produce dependență este foarte redusă, astfel încât utilizarea sa a crescut în ultimii ani și există deja, de vânzare, combinații de diverși compuși și, în general, codeina asociată cu paracetamolul este unul dintre cele mai eficiente tratamente pentru migrena episodică. De asemenea, a fost folosit ca antitusiv și astringent.

efecte secundare

principalele sale efecte secundare sunt somnolența și constipația. Trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu patologie veziculară.

Ergotamine

ergotamina este un alcaloid derivat din ergot, o ciupercă care crește în principal în anumite ierburi, cum ar fi secara. Cea mai importantă acțiune a sa, în legătură cu migrenele, este capacitatea sa de a produce o vasoconstricție a arterelor craniene. Studii recente arată că acestea ar acționa și prin legarea la receptorii serotoninei. Acestea au fost primele medicamente utilizate special pentru controlul simptomatic al migrenei. Administrat pe cale orală, acestea durează un anumit timp pentru a intra în vigoare și mai puțin din medicament este absorbit, dar există și alte căi de administrare, cum ar fi rectal sau intravenos. Pe piața farmaceutică există deja mai multe combinații de ergotine asociate cu cofeina și alte substanțe care, în multe cazuri, sunt utilizate ca antiemetice (medicamente care controlează vărsăturile).

date foarte devreme, de la începutul simptomelor, sunt foarte eficiente. Răspunsul individual este variabil, fiind important să se adapteze fiecărei persoane cea mai bună doză și cea mai bună formă de administrare. De exemplu, pentru cei care au de obicei o mulțime de vărsături, administrarea în supozitoare va fi mai bună decât în pastile.

reacții adverse

reacțiile adverse ale ergotinicelor sunt importante în special greața, vărsăturile și diareea. Datorită efectelor lor vasoconstrictive asupra arterelor coronare și a extremităților, acestea sunt contraindicate la pacienții cu boală coronariană sau care suferă de boală arterială a extremităților.

utilizarea cronică poate provoca tulburări ale arterelor periferice care se manifestă prin amorțeală și răceală la nivelul mâinilor și picioarelor, cu crampe și paloare a părților cele mai distale ale extremităților. Aceste simptome sunt rezultatul unei scăderi a irigării arteriale a membrelor afectate. Ergotinicele nu trebuie utilizate în caz de afecțiuni hepatice sau renale, anemie, infecții, boli tiroidiene sau în timpul sarcinii sau alăptării și nici nu trebuie combinate cu alte medicamente cu un posibil efect vasoconstrictor, cum ar fi Sumatriptan.

doza adecvată

utilizarea ocazională a ergotaminei pentru tratarea episoadelor izolate de dureri de cap vasculare este unul dintre cele mai eficiente tratamente pentru depășirea atacurilor de migrenă. Cu toate acestea, există limitări ale administrării sale prelungite, de aceea se recomandă să nu depășească 6 mg pe zi sau 12 mg pe săptămână. utilizarea excesivă sau cronică a acestor medicamente poate produce fenomene de dependență sau toleranță care îi obligă pe pacienți să utilizeze, aproape zilnic, un număr mare de doze pentru a-și controla durerile de cap. Acest lucru face ca arterele intracraniene să se obișnuiască și efectul vasoconstrictor al ergotaminei nu apare.

dimpotrivă, lipsa acestei substanțe în plasmă este urmată de un efect de rebound, rezultând o dilatare arterială dureroasă care scade sau scade doar odată cu administrarea unei noi doze de ergotinici.

aceasta închide un cerc vicios care perpetuează necesitatea de a lua ergotamină, iar tabloul clinic care a fost inițial o migrenă, este transformat într-o durere de cap din cauza abuzului de acest medicament.

pentru a trata acest nou tip de cefalee, este de obicei necesar să introduceți pacientul într-un mediu spitalicesc și să retrageți ergotinicele încet, sub control medical și sedare. În multe dintre aceste cazuri, retragerea treptată a ergotaminei determină dispariția durerilor de cap.

medicamente care acționează asupra receptorilor serotoninei

serotonina este unul dintre neurotransmițătorii implicați în dezvoltarea migrenelor și crizele de durere ar apărea dintr-o scădere a activității serotoninei în anumite regiuni ale creierului. Recent au apărut noi medicamente care acționează prin legarea la receptorii serotoninei care imită activitatea lor anormal de scăzută la pacienții cu migrenă. Primul dintre aceste medicamente, deja comercializat,este Sumatriptan XV.

legarea sumatriptanului de receptorul serotoninei, prezent în vasele și nervii cerebrali, produce o vasoconstricție a arterelor cerebrale și o scădere a inflamației în jurul vaselor și odată cu aceasta, o scădere a durerii de cap, pe lângă controlul vărsăturilor, adesea asociate cu migrena, acționând asupra mușchilor tractului digestiv.

acest medicament s-a dovedit a fi eficient între 70 și 90% din atacurile acute de migrenă.

caracteristici

caracteristicile sumatriptanului XV sunt excelente. Acționează rapid, în decurs de 30 de minute de la injectare, 50% dintre migrene prezintă o îmbunătățire a durerii între 80 și 90% la 90 de minute. Preparatele sunt disponibile în prezent pentru administrare pe cale orală sau ca sisteme de auto-injectare subcutanată. Sistemele de auto-injectare constau dintr-o seringă în formă de stilou, ușor de transportat, care conține medicamentul și că numai la apăsarea unui buton, conținutul intră în grăsimea dintre piele și mușchiul locului în care este injectat. Este ușor de utilizat și nu foarte dureros. Studiile clinice au arătat că administrarea unei doze orale de 100 mg sumatriptan XV scurtează atacurile de migrenă cu aproximativ 4 ore la aproximativ 75% dintre pacienți. Administrarea subcutanată este și mai eficientă și între 80 și 85% dintre pacienți raportează o îmbunătățire clară a durerii în decurs de două ore de la injectare.

efecte secundare

Sumatriptan cu toate acestea, are efecte secundare care trebuie luate în considerare atunci când se recomandă acest medicament. După administrarea orală au fost raportate greață și vărsături, precum și astenie, amețeli sau vertij și senzație de constricție toracică. Injecția subcutanată poate determina reacții la locul injectării și senzație de căldură corporală. Este contraindicat la pacienții cu boală coronariană sau hipertensiune arterială și trebuie evitat în asociere cu alte medicamente care pot determina o reducere a calibrului arterelor și a unui anumit tip de antidepresive.

un dezavantaj major al acestor noi medicamente este costul lor ridicat

în următorii ani, noi medicamente capabile să îmbunătățească transmisia serotoninergică vor fi încorporate în arsenalul terapeutic actual și, cu aceasta, este previzibil că prețul acestor noi medicamente va scădea.alți compuși noi, cum ar fi medicamentele care acționează asupra receptorilor neurokininei-1, vor fi încorporați în viitor în tratamentul migrenei, permițând o mai bună înțelegere a mecanismelor care stau la baza unei boli atât de frecvente încât afectează una din cinci persoane din țările occidentale.