syklo-oksygenaasi-isoentsyymit: prostaglandiinisynteesin ja Inhibition biologia

Abstrakti

ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet (Nsaidit) ovat yksi eniten käytetyistä lääkeaineluokista lääketieteessä. Kaikki tulehduskipulääkkeet vaikuttavat estämällä prostaglandiinisynteesiä, katalyyttistä toimintaa, jolla on kaksi erillistä syklo-oksigenaasi (COX) – isoentsyymiä, joita koodaavat erilliset geenit. COX-2: n keksiminen käynnisti uuden aikakauden NSAID-lääkkeiden farmakologiassa, mikä johti COX-2: n selektiivisten lääkkeiden synteesiin, markkinointiin ja laajaan käyttöön. Nämä lääkeaineet ovat nopeasti vakiintuneet tärkeiksi terapeuttisiksi lääkkeiksi, joilla on mahdollisesti vähemmän sivuvaikutuksia kuin perinteisillä tulehduskipulääkkeillä. Lisäksi, Luonnehdinta kahden COX isozymes mahdollistaa syrjintää roolit kukin pelata fysiologisia prosesseja, kuten homeostaattinen ylläpito ruoansulatuskanavassa, munuaisten toiminta, veren hyytymistä, alkion implantaatio, synnytys, kipu, ja kuume. Erityisen tärkeää on ollut COX-1: n ja -2: n isoentsyymien toimintojen tutkiminen syövässä, tulehduksen säätelyhäiriössä ja Alzheimerin taudissa. Viime aikoina on kuvattu lisää heterogeenisyyttä COX-sukuisissa proteiineissa, ja on löydetty COX-1-ja COX-2-entsyymien variantteja. Nämä muunnokset voivat toimia kudosspesifisissä fysiologisissa ja patofysiologisissa prosesseissa, ja ne voivat olla tärkeitä uusia lääkehoidon kohteita.