Two steps modification for improving of cyclobentsaprine transdermal delivery: release from patch and penetrating Through skin

tämän tutkimuksen tavoitteena oli parantaa syklobentsapriinin (CBZ) transdermaalista annostelua lääkeaine-in-target-laastarista, jossa ilmeni vähemmän sivuvaikutuksia ja parempi vaatimustenmukaisuus. CBZ-pohja valmistettiin ja sen jälkeen kuvattiin differentiaaliskannauskalorimetrialla (DSC). CBZ: n ja paineherkän liiman (PSA) vuorovaikutus määritettiin Fourier-muunnoksen Infrapunaspektroskopialla (FT-IR). PSA: n, penetraatiota edistävien aineiden, laastarin paksuuden ja lääkeainepitoisuuden vaikutusta ihonalaiseen CBZ: n annosteluun tutkittiin perusteellisesti in vitro. Sekä CBZ: n vapautuminen laastarista että ihon läpi tunkeutuminen osoittivat erittäin suurta vaikutusta CBZ: n transdermaaliseen toimitukseen. Laastarista vapautuvan lääkkeen osuus kasvoi laastarin paksuuden pienentyessä, samoin läpäisyprosentti. Marraskeden osuus ihon kokonaispermeaatioresistenssistä oli noin 57%, ja Span 20 suurensi transdermaalista läpäisyä noin 1, 59-kertaiseksi. Farmakokineettiset parametrit saatiin in vivo-kokeilla optimoidulla formulaatiolla käyttäen kania. Lisäksi CBZ-laastarin ihopermeaatiotulokset in vitro korreloivat hyvin kanin in vivo-imeytymistulosten kanssa.