Modifikation in zwei Schritten zur Verbesserung der transdermalen Abgabe von Cyclobenzaprin: Freisetzung aus dem Pflaster und Durchdringung durch die Haut

Ziel dieser Studie war es, die transdermale Abgabe von Cyclobenzaprin (CBZ) aus einem Arzneimittel-in-Klebstoff-Pflaster zu verbessern, das weniger Nebenwirkungen und eine bessere Compliance aufwies. Die CBZ-Base wurde hergestellt und dann mit Differential Scanning Calorimetry (DSC) charakterisiert. Die Wechselwirkung zwischen CBZ und Haftklebstoff (PSA) wurde mittels Fouriertransformations-Infrarotspektroskopie (FT-IR) bestimmt. Die Einflüsse von Haftklebemassen, Penetrationsverstärkern, Pflasterdicke und Wirkstoffgehalt auf die transdermale Verabreichung von CBZ wurden in vitro gründlich untersucht. Sowohl die Freisetzung von CBZ aus dem Pflaster als auch das Eindringen durch die Haut zeigten eine sehr große Wirkung auf die transdermale Abgabe von CBZ. Der Prozentsatz des aus dem Pflaster freigesetzten Arzneimittels wurde mit abnehmender Pflasterdicke erhöht, ebenso wie der Permeationsprozentsatz. Das Stratum corneum (SC) trug etwa 57% zum gesamten Hautpermeationswiderstand bei, und Span 20 erhöhte die transdermale Permeation um etwa das 1,59-fache. Die pharmakokinetischen Parameter wurden durch in vivo Experimente der optimierten Formulierung mit Kaninchen erhalten. Darüber hinaus korrelierten die In-vitro-Hautpermeationsergebnisse des CBZ-Pflasters gut mit den In-vivo-Absorptionsergebnissen beim Kaninchen.