Two steps modification for improvement of cyclobenzaprine transdermal delivery: release from patch and penetrating through skin

Het doel van deze studie was het verbeteren van de transdermal delivery van cyclobenzaprine (CBZ) uit geneesmiddel-in-adhesive patch, die minder bijwerkingen en betere compliance vertoonde. CBZ base werd bereid en vervolgens gekarakteriseerd met behulp van differentiële scanning calorimetrie (DSC). De interactie tussen CBZ en pressure-sensitive adhesive (PSA) werd bepaald door Fourier Transform Infrared Spectroscopy (FT-IR). De invloeden van PSA ‘ s, penetratieversterkers, pleisterdikte en geneesmiddelinhoud op de transdermale afgifte van CBZ werden in vitro grondig bestudeerd. Zowel het vrijkomen van CBZ uit de pleister als het doordringen door de huid vertoonden een zeer groot effect op de transdermale afgifte van CBZ. Het percentage geneesmiddel dat vrijkomt uit patch werd verhoogd met de afname van patch dikte, en zo ook het permeatiepercentage. Het stratum corneum (SC) droeg bij aan ongeveer 57% resistentie van de totale huidpermeatie resistentie, en Span 20 verhoogde de transdermale permeatie met ongeveer 1,59-voudig. De farmacokinetische parameters werden verkregen door in vivo experimenten met de geoptimaliseerde formulering met behulp van konijnen. Bovendien correleerden de in vitro huidpermeatie resultaten van CBZ patch goed met de in vivo absorptie resultaten bij konijnen.